Інструкція для медичного застосування препарату ДИКЛОНАК

міжнародна та хімічна назви:

• diclofenac; 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]бензолоцтова

кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна рідина;

склад : 1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію метабілсульфіт, едетат динатрію, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні та протиревматичні

засоби.

Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диклонак - нестероїдний протизапальний препарат, похідне фенілоцтової кислоти. Має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну і антиагрегантну дію. Інгібує синтез простагландинів. Уповільнює утворення протеоглікану у хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгезуючі властивості послаблюють такі симптоми, як біль у стані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має виражену аналгезуючу дію при помірному і сильному болях неревматичного характеру. При запальних процесах, які виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний біль, так і біль при русі, запальний набряк на місці рани. При первинній дисменореї послаблює біль і кровотечі. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні виявляє десенсибілізуючу дію. Протизапальний ефект настає до кінця першого тижня лікування.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного крапельного введення 75 мг диклофенаку натрію максимальна концентрація препарату в плазмі крові становить 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація препарату в плазмі крові становить 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), час досягнення максимальної концентрації 20 хв. Диклофенак натрію зв’язується з білками плазми крові на 95 -98%, причому більша частина препарату зв’язується з альбумінами.

Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2 - 4 год. пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год.

Системний кліренс диклофенаку натрію становить 260 мл/хв, 60% препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта - з жовчю.

У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації у крові не спостерігається.

Показання для застосування.

• Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового

апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин; гострий подагричний артрит; біль у хребті; больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальний синдроми після оперативних втручань; больовий та запальний синдроми при гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчна коліки.

Спосіб застосування та дози.

• Диклонак застосовують внутрішньовенно і внутрішньом’язово.

Внутрішньовенно крапельно. Максимальна добова доза становить 150 мг. Безпосередньо перед внутрішньовенним введенням препарат (вміст 1 ампули – 75 мг) слід розвести у 100 – 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози (безпосередньо додаючи в інфузійні розчини розчин натрію бікарбонату – 0,5 мл 8,4% або 1 мл 4,2% розчину). Залежно від ступеня вираженості больового синдрому інфузію проводять протягом 30 – 180 хв. З метою запобігання післяопераційного болю проводять інфузію “ударною” дозою препарату (25 – 50 мг за 15 – 60 хв.). У подальшому інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год (до досягнення максимальної добової дози 150 мг).

Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного захворювання можливе також внутрішньом’язове введення (однократне), у подальшому лікування продовжують пероральним призначенням диклофенаку з урахуванням максимальної добової дози – 150 мг (у тому числі і у день ін’єкції). Ін’єкційний розчин вводиться глибоко в м’яз. У тяжких випадках як виняток можливе введення 75 мг (1 ампула) двічі на добу, проте інтервал між введеннями має становити кілька годин.

Дітям старше 6 років призначають з розрахунку 2 мг/кг на добу. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту – 3 мг/кг на добу.

Побічна дія.

З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея, шлункова коліка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, гепатит з жовтяницею або без неї, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, запор.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках - порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення), диплопія, шум у вухах, подразнення, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні розлади.

Дерматологічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка. Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, випадіння волосся, фотосенсибілізація.

З боку функції нирок: інколи - набряки, в окремих випадках - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі випадки виникнення тахікардії, болю за грудиною, артеріальної гіпертензії.

Алергічні та імунопатологічні реакції: інколи - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе ущільнення, в окремих випадках - абсцес або некроз тканин.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до диклофенаку натрію та

компонентів, що входять до складу препарату. Напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (серед них - пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт).

Вагітність, лактація; дитячий вік (до 6 років). Порушення функції кровотворення нез'ясованого генезу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Підвищує концентрацію у плазмі дигоксину,

літію і циклоспорину. На тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії, на тлі антикоагулянтів – ризик кровотеч. Зменшує ефекти діуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує вірогідність виникнення побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикостероїдів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з пероральними протидіабетичними препаратами можливі як гіпо-, так і гіперглікемія.

Передозування.

• Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція

легенів, помутніння свідомості, у дітей – міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у ділянці живота, кровотеча, порушення функції печінки і нирок.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії, яка направлена на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливання крові невиправдане через високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.

Особливості застосування.

Слід з обережністю призначати Диклонак хворим, які мають в анамнезі зазначення щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.

Диклонак у високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.

Диклонак слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфирію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.

Під час курсу лікування Диклонаком потрібен контроль за функцією печінки, нирок та картиною периферичної крові.

Хворим, які приймають Диклонак, слід утримуватися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад керування автомобілем).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для

дітей, темному, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання - 3 роки.