Інструкція для медичного застосування препарату ДИКЛОГЕН

міжнародна та хімічна назви:

• диклофенак; натрієва сіль 2 – [(2,6 – дихлорфеніл)

– аміно]-фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

Диклоген ін’єкції 75мг/3мл - прозорий, безбарвний або блідо-жовтий розчин.

Диклоген таблетки 50 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краями світлого жовто-коричневого кольору, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Диклоген таблетки ретард 100 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краями рожевого кольору, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

склад:

Диклоген ін’єкції 75мг/3мл

1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;

допоміжні речовини - вода для ін’єкцій, бензиловий спирт, манітол, сульфіт натрію, пропіленгліколь, соляна кислота.

Диклоген таблетки 50 мг, вкриті оболонкою, кишковорозчинні

1 таблетка містить диклофенаку натрію – 50 мг;

допоміжні речовини – лактоза, кальцію фосфат двохосновний, повідон, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, ізопропіловий спирт, метилена хлорид, барвник упаді жовта суміш.

Диклоген таблетки ретард 100 мг, вкриті оболонкою, кишковорозчинні

1 таблетка містить диклофенаку натрію – 100 мг;

допоміжні речовини — кальцію фосфат двохосновний, лактоза, колоїдний діоксид кремнію, целюлоза, повідон, ізопропіловий спирт, магнію стеарат, дихлорметан, гліцерин основа, оксид заліза, титану діоксид, тальк очищений, пропіленгліколь.

Форма випуску.

таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;

таблетки-ретард, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;

розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості.

• Диклоген - це нестероїдний протизапальний

засіб (НПЗЗ) із групи похідних фенілоцтової кислоти. Препарат має значний протизапальний, аналгетичний та помірний жарознижувальний ефекти. Провідну роль у механізмі дії препарату відіграє пригнічення біосинтезу простагландинів, що має важливе значення у патогенезі запалення, болю і гарячки.

При ревматоїдних захворюваннях протизапальна і аналгетична дія препарату Диклоген до значного зменшення болю (як у спокої, так і при русі), ранкової скутості, припухлості суглобів, і тим самим, до поліпшення функціонального стану пацієнта. При неспецифічному запаленні, що виникає після травм або операцій, Диклоген зменшує відчуття болю і запальний набряк. Ін’єкційна форма препарату особливо показана для призначення у початкових періодах терапії запально-дегенеративних ревматологічних захворювань і при больових синдромах іншої етіології.

Фармакокінетика. Препарат Диклоген - таблетки, вкриті плівковою кишково-розчинною оболонкою, швидко і цілком абсорбуються у шлунково-кишковому тракті. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, проте кількість речовини, яка всмоктується, не змінюється. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові при прийомі таблеток Диклоген у разовій дозі 50 мг досягається через 2 год після прийому і становить 1,5 мкг/мол. Концентрація препарату у плазмі знаходиться у лінійній залежності від величини прийнятої дози.

Внаслідок уповільненого вивільнення активної речовини з таблеток-ретард препарату Диклоген концентрація в плазмі дещо нижча, ніж концентрація при використанні непролонгованої форми препарату Диклоген таблеток по 50 мг, а виведення активної речовини уповільнюється на декілька годин.

Після прийому внутрішньо пролонгованої форми препарату Диклоген системна біодоступність активної речовини становить 82% від відповідного показника після прийому таблеток 50 мг. При одноразовому прийомі препарату Диклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальна концентрація досягається через 4-5 год і становить 0,45 мкг/мол.

Після внутрішньом’язового введення препарату Диклоген, площа під кривою концентрація-час приблизно удвічі більша від відповідної величини, що спостерігається при прийомі внутрішньо.

Після багаторазового прийому препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не відзначено.

99,7% активної речовини препарату зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном - 99,4%.

Активна речовина препарату Диклоген проникає у синовіальну рідину: тут максимальна концентрація препарату відзначається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Час напіввиведення препарату із синовіальної рідини 3-6 год. Таким чином, його концентрація у порожнині суглоба перевищує концентрацію препарату в плазмі тільки через 4-6 год після його прийому внутрішньо і залишається вищою протягом 12 год.

Приблизно 50% активної речовини препарату Диклоген метаболізується у печінці при “першому” проходженні.

Період напіввиведення становить 1-2 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% екскретується з сечею у незміненому вигляді. Інша частина препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Не виявлено значних розходжень фармакокінетичних параметрів препарату Диклоген залежно від віку. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв.

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів із жовчі, тому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів з печінковою недостатністю фармакокінетичні параметри препарату такі самі, як і при відсутності порушень функції печінки.

Показання до застосування:

загальні і дегенеративні захворювання суглобів і хребта:

ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартроз;

ревматичні захворювання навколосуглобних м’яких тканин;

гострий подагричний артрит;

больові синдроми з боку хребта;

посттравматичний та післяопераційний біль і запалення;

первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим Диклоген таблетки призначають у

початковій добовій дозі 100-150 мг. У випадках з не яскраво вираженими симптомами, а також при тривалій терапії буває достатньо 75-100 мг препарату на добу. Добова доза зазвичай розподіляється на 2-3 прийоми. При первинній дисменореї добова доза підбирається індивідуально і зазвичай становить 50-150 мг. Прийом препарату варто почати якомога раніше, після появи перших больових симптомів. Тривалість прийому препарату - декілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.

Таблетки варто приймати цілком, не розжовуючи, і запивати рідиною. Найкраще приймати препарат до прийому їжі.

Диклоген - таблетки-ретард зазвичай призначають по 1 таблетці (100 мг) на добу. Таблетки пролонгованої дії не можна ділити на частини, або розжовувати. Рекомендується приймати під час прийому їжі і запивати рідиною. Якщо симптоми хвороби виникають вночі або вранці, рекомендується приймати Диклоген таблетки-ретард ввечері. Через відносно високу дозу активної речовини не слід призначати цю форму препарату дітям.

Ін’єкції призначають, як правило, у дозі 75 мг (одна ампула 3 мл.) на добу. Розчин препарату Диклоген вводять глибоко в м’яз у верхній зовнішній квадрат сідниці. З цією метою використовують стандартну голку для внутрішньом’язових ін’єкцій. У тяжких випадках (наприклад, коліки різноманітного походження), як виняток, допускається використання двох ампул на добу. У таких випадках необхідно пам’ятати про те, що інтервал між ін’єкціями має становити декілька годин і наступну ін’єкцію необхідно робити в другу сідницю. Також можна комбінувати призначення препарату Диклоген ін’єкції (1 ампула 75мг/3мл на добу) з препаратом Диклоген таблетки. Загальна добова доза цих двох лікарських форм має становити 150 мг. Диклоген ін’єкції рекомендується вводити не більше 2 днів підряд, після чого переходити на Диклоген таблетки.

Дітям старшим 12 років препарат Диклоген призначають у формі таблеток по 50 мг у добовій дозі 1,0 – 2,0 мг/кг маси тіла; препарат приймають однократно або розподіляють на 2-3 прийоми залежно від маси тіла та вираженості симптомів. Таблетки варто ковтати цілими, запиваючи рідиною, бажано перед їжею.

При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до 3,0 мг/кг, що є максимальною добовою дозою.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): можливий біль у епігастрії, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія. У поодиноких випадках можлива поява ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки ШКТ, ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, блюванням.

В окремих випадках відзначаються порушення з боку нижніх відділів кишечнику (наприклад, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори. Можуть розвинутися афтозний стоматит, порушення з боку стравоходу.

З боку центральної і периферичної нервової системи: інколи відзначаються головний біль, запаморочення; рідко - втомлюваність. В окремих поодиноких випадках можливі порушення пам’яті, орієнтації, зору, слуху; розлад сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія, збудження, порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні: можливі висипання на шкірі; рідко – кропив”янка. Описані окремі рідкі випадки бульозних висипань, екземи, багатоморфної еритеми, синдрому Стівенса-Джонса, синдрому Лайела (токсичний епідермальний некроз), еритродермія, випадіння волосся, фотосенсибілізація, пурпури.

З боку нирок: відзначені поодинокі випадки гострої ниркової недостатності, інтерстиціального нефриту, нефротичного синдрому, папілярного некрозу; гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові. Рідко гепатит (з жовтяницею або без неї).

З боку периферичної крові: описані окремі випадки розвитку тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.

Алергічні реакції: рідко - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні-анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію). Місцеве: рідко відзначається болючість і ущільнення в місцях ін’єкцій, і у виняткових випадках відзначений розвиток абсцесу і некрозу м’яких тканин.

Інші: рідко - набряки. Відзначено виняткові випадки виникнення тахікардії, болю за грудиною, артеріальної гіпертензії.

Протипоказання.

- шлунково-кишкові захворювання у фазі загострення;

- відома у даного пацієнта підвищена чутливість до диклофенаку натрію або будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату Диклоген (див. розділ “СКЛАДandquot;);

- анамнестичні свідоцтва про напади бронхіальної астми, гострий риніт, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

- порушення кровотворення нез”ясованого генезу;

- діти до 12 років;

- вагітність (III триместр).

Лікарські форми препарату Диклоген: таблетки-ретард, вкриті плівковою кишковорозчинною оболонкою, по 100 мг і розчин для ін’єкцій 75 мг/3 мл не рекомендується застосовувати для терапії у дітей до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарським засобами. Диклоген може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні з препаратами, які містять ці речовини. Сумісне застосування препарату Диклоген з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в крові. Диклоген, як і інші НПЗЗ, може зменшувати діуретичний ефект “петльових” діуретиків; а також знижувати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування препарату Диклоген з іншими НПЗЗ, а також з глюкокортикоїдами може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. Описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату Диклоген та антикоагулянтів. Є окремі повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували Диклоген разом з протидіабетичними препаратами.

Варто виявляти обережність при використанні НПЗЗ менше, як за 24 год до початку застосування або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень у крові (і, отже, токсичність) може підвищуватися. При одночасному призначенні препарату Диклоген з циклоспорином можливе підвищення токсичності останнього.

Передозування.

• препарату Диклоген не характеризується

вираженою клінічною картиною. Специфічного антидоту не існує. При гострому отруєнні необхідно якомога швидше запобігти всмоктуванню препарату з ШКТ. Призначити промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проведення іншої симптоматичної і підтримуючої терапії, особливо у випадку виникнення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення ШКТ або пригнічення дихання. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливання крові недоцільно, через те, що НПЗЗ значною мірою зв’язуються з білками сироватки і мають екстенсивний метаболізм.

Особливості застосування.

• Диклоген, ін’єкції 75мг/3мл не варто змішувати в

одному шприці з розчинами інших лікарських препаратів.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Диклоген пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на захворювання ШКТ, пептичну виразку, виразковий коліт, хворобу Крона, а також хворим з вираженими порушеннями функції печінки. У тих випадках, коли можливо зниження об’єму крові, що циркулює (зокрема, при прийомі діуретиків; до або після великих операцій), а також у пацієнтів із порушенням функції нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Диклоген варто застосовувати з обережністю через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особлива увага необхідна при лікуванні пацієнтів похилого віку (ослаблених осіб і осіб зі зниженою масою тіла), тому що утворення виразки, перфорації і кровотечі з боку ШКТ у них призводить до більш серйозних наслідків і можуть виникати в будь-який період терапії, без передвісників або обтяженого анамнезу. Цьому контингенту пацієнтів Диклоген призначають у менших дозах. У процесі лікування препаратом необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Якщо порушення функції печінки стійко зберігаються, треба припинити прийом Диклогену. Припинити прийом препарату доцільно також у випадках появи шкірних висипань, еозинофілії, при виникненні виразкового ураження ШКТ, кровотечі з ШКТ. При застосуванні препарату Диклоген у пацієнтів з печінковою порфирією може розвинутися порфиринова криза. Тому при їх лікуванні необхідна особлива обережність.

Якщо під час лікування препаратом Диклоген у пацієнта з”явилося запаморочення або інші порушення з боку ЦНС, то йому рекомендується утриматися від водіння автомобілем або роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги. При застосуванні препарату Диклоген варто утриматися від прийому алкоголю.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до 25 °С в темному

місці, захищеному від впливу вологи, пилу та сонячних променів.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

При дотриманні вищевказаних умов зберігання термін придатності препарату становить 3 (три) роки.

Не рекомендується використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!