Інструкція для медичного застосування препарату ДИГОКСИН

міжнародна та хімічна назви:

• Digoxin; 3b-[O-2,6-дидезокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидезокси-b-D-рибо-гексопіранозил-(1®4)-2,6-дидезокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-окси]-12b,

14-дигідрокси-5b-кард-20(22)-енолід;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору;

склад:

• одна таблетка містить дигоксину 0,00025 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Кардіологічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки. Дигоксин.

Код АТС С01А А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дигоксин - серцевий глікозид з листя наперстянки шерстистої (Digitalis lanata Ehrh.). Має позитивну інотропну дію, збільшує систолічний і ударний об’єму серця, подовжує рефрактерний період, уповільнює AV-провідність і зменшує частоту серцевих скорочень. У хворих із застійною серцевою недостатністю викликає опосередкований вазодилататорний ефект. Має помірний діуретичний ефект, зменшує задишку, набряки. При перевищенні терапевтичних доз або у випадку підвищеної чутливості хворого до глікозидів може викликати підвищену збудливість міокарда, що призводить до виникнення порушень серцевого ритму.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі препарат швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступність – 60 - 70 %. Терапевтична концентрація препарату в крові досягається через 1 год, максимальна концентрація – через 1,5 год після перорального прийому. Період напіввиведення становить 34 - 51 год і залежить від стану здоров’я (функціональний стан нирок) та віку пацієнта (у пацієнтів молодих – 36 год, похилого віку – 68 год). Приблизно 80 % препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді.

Показання для застосування.

• Дигоксин призначають при хронічній застійній

серцевій недостатності, пароксизмальній суправентрикулярній тахіаритмії (мерехтлива аритмія, мерехтіння передсердь, суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія). Препарат застосовують для регуляції ЧСС при фібриляції та мерехтінні передсердь.

Спосіб застосування та дози.

• Дозу препарату встановлюють індивідуально. Разова

доза Дигоксину для дорослих внутрішньо становить 0,00025 г (0,25 мг або 1 таблетка). На першу добу лікування препарат призначають 4-5 разів із рівними інтервалами між прийомами, тобто добова доза дорівнює 1,0-1,25 мг. Наступної доби приймають у цій же разовій дозі 3-1 раз. Ефект препарату визначають за показниками ЕКГ, дихання та діурезу і, залежно від їх характеру, дозу препарату повторюють або поступово зменшують. Після досягнення лікувального ефекту Дигоксин призначають у підтримуючих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) на день. Вища добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 0,0015 г (1,5 мг). При серцевій недостатності, як правило, прийом починається з підтримуючої дози – 0,125-0,250 мг на добу. У хворих з тахісистолічною формою аритмії передсердь на початку лікування можливе застосування вищих доз (0,375-0,500 мг на добу). Застосування підтримуючої добової дози, більшої за 0,250 мг (що відповідає його концентрації у плазмі крові вище 1,2 мг/мл), у хворих з синусовим ритмом не рекомендоване.

Для дітей дози підбирають індивідуально. Для насичення орієнтовна добова доза становить 0,05-0,08 мг/кг маси тіла і вказану кількість препарату приймають за 1-2 дні (швидка дигіталізація), або за 3-5 днів, або протягом 6-7 днів (повільне “насичення”).

Побічна дія.

• Проявами глікозидної інтоксикації є синусова

брадикардія, передсердна тахікардія, шлуночкові екстрасистоли (часто бігемінія), шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, уповільнення AV-провідності, AV-блокада. Екстракардіальні симптоми: диспепсичні явища (анорексія, нудота, блювання, діарея), сонливість, послаблення пам’яті, головний біль, м’язова слабкість, імпотенція, гінекомастія, занепокоєння або ейфорія, психоз, іноді порушення зору (ксантопсія, мигтіння “мушок” перед очима, зниження гостроти зору, скотоми, макро- і мікропсія). У хворих похилого віку відмічають сплутаність свідомості або депресивний стан.

Якщо побічна дія слабко виражена, слід знизити дозу препарату; у випадку виразних або швидко прогресуючих побічних ефектів, але при необхідності тривалого лікування препаратом роблять перерву, тривалість якої обумовлена вираженістю клінічної картини інтоксикації.

Протипоказання.

• Глікозидна інтоксикація, фібриляція шлуночків,

підвищена чутливість до Дигоксину, виражена брадикардія, AV-блокада I і II ступенів, ізольований мітральний стеноз, гіпертрофічний субаортальний стеноз, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, синдром WPW, екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.

Передозування.

• При передозуванні препарату можливі порушення серцевого

ритму і провідності (синусова брадикардія, екстрасистолія, AV-блокада, тахікардія), анорексія, нудота, блювання, діарея, головний біль, втомлюваність, м’язова слабкість, психічні розлади, порушення зору. У випадку отруєння препаратом проводять промивання шлунка зависсю активованого вугілля або інших ентеросорбентів, призначають ці засоби внутрішньо, а також сольові проносні засоби. При виникненні аритмії внутрішньовенно крапельно вводять 2-2,4 г хлориду калію з 10 ОД інсуліну в 500 мл 5 % розчину декстрози (введення припиняють при концентрації калію 3 мекв/л). Каліймісткі засоби протипоказані при порушенні AV-провідності. При відсутності антиаритмічного ефекту препаратів калію внутрішньовенно вводять фенітоїн (0,0005 г на кг маси тіла) з 1-2годинними інтервалами. При різко вираженій брадикардії вводять розчин атропіну сульфату. Показана оксигенотерапія, при зниженні артеріального тиску – трансфузійна терапія. Як дезінтоксикуючий засіб застосовують також унітіол за схемою.

Особливості застосування.

• При лікуванні Дигоксином хворий перебуває під

пильним контролем лікаря. Для тривалої терапії оптимальну індивідуальну дозу препарату звичайно підбирають протягом 7-10 днів. Інтервал між терапевтичною і токсичною дозами дуже малий, тому слід суворо дотримуватись правил дигіталізації.

Вірогідність виникнення дигіталісної інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнини серця, легеневому серці, міокардиті, при алкалозі, у хворих похилого віку.

У випадку необхідності застосування строфантину останній призначають не раніше 24 год після відміни Дигоксину.

При одночасному застосуванні Дигоксину та салуретиків показане призначення препаратів калію (гіпокаліємія посилює токсичність препарату).

При нирковій недостатності дозу Дигоксину зменшують (при клубочковій фільтрації, нижчій за 50 мл/хв, слід призначати 25 - 75 % звичайної дози; при клубочковій фільтрації, нижчій за 10 мл/хв, - 10 - 25 % звичайної дози).

У період лікування Дигоксином слід регулярно проводити контроль ЕКГ та концентрації електролітів (калію, кальцію, магнію) у сироватці крові.

Дигоксин здатний проникати через плаценту, тому застосування препарату при вагітності можливе тільки у випадках, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Слід звернути увагу на те, що кліренс Дигоксину під час вагітності подовжується.

Препарат виводиться з грудним молоком у незначній кількості. При необхідності застосування Дигоксину у матері в період лактації необхідно контролювати ЧСС у дитини.

При пероральному застосуванні препарату слід обмежити вживання важко перетравлюваної їжі та продуктів, що містять пектин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Дигоксин при прийомі внутрішньо несумісний з

препаратами, що містять солі металів, дубильні речовини, кислоти та луги.

При одночасному застосуванні Дигоксину з діуретиками, ГКС, інсуліном, препаратами кальцію, симпатоміметиками посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

Одночасне застосування амфотерицину В підвищує ризик дигоксинової інтоксикації із-за гіпокаліємію, яку спричиняє амфотерицин В.

Збільшення вмісту кальцію у плазмі крові підвищує чутливість міокарда, тому внутрішньовенне введення кальцію протипоказане хворим, які одержують серцеві глікозиди.

Фенітоїн, резерпін, пропранолол збільшують ризик виникнення аритмії при одночасному застосуванні з Дигоксином.

Фенілбутазон і барбітурати знижують концентрацію Дигоксину в крові та зменшують його ефективність.

Препарати калію, що не абсорбуються антацидами, неоміцин, метоклопрамід знижують терапевтичну ефективність серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з аміодароном, хінідином, верапамілом, еритроміцином підвищується концентрація Дигоксину в плазмі крові. Одночасне застосування хінідину уповільнює елімінацію Дигоксину і підвищує його концентрацію в плазмі крові. Верапаміл зменшує нирковий кліренс Дигоксину. Цей ефект при тривалому застосуванні комбінації протягом 5-6 тижнів поступово знижується. Крім того, хінідин і верапаміл витісняють Дигоксин з місць зв’язування у тканинах, що обумовлює різке збільшення Дигоксину в крові на початку застосування. Пізніше концентрація препарату стабілізується на рівні, залежному від кліренсу Дигоксину.

Умови та термін зберігання.

• Зберігають у сухому, захищеному від світла

та недоступному для дітей місці. При температурі не вище 25andordm; С. Термін зберігання – 5 років.