Інструкція для медичного застосування препарату ДИВІНА

основні фізико-хімічні властивості:

• Двоопуклі таблетки білого кольору круглої

форми, з однієї сторони нанесено код “D”, Круглі, плоскі таблетки блакитного кольору;

склад:

• 1 таблетка білого кольору містить - естрадіола валерат 2мг;

1 таблетка блакитного кольору містить - естрадіола валерат 2мг, медроксіпрогестерона ацетат 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, желатин, лактоза, повідон К 25, вода очищена, магнію стеарат, тальк.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• G03FB06. Комбінований препарат що має у складі гестагени

та естрогени.

 

Фармакологічні властивості.

• Дивіна являє собою

двофазний естроген-прогестагенний препарат для симуляції менструального циклу в жінки. Естрогенна фаза триває 11 діб, потім йде естроген-прогестинна фаза 10 діб, і після 7мі денної перерви виникає менструальноподібна кровотеча. Крім впливу на плин клімактеричного синдрому, Дивіна запобігає розвитку постменопаузального остеопорозу. Естроген-прогестинна замісна терапія також сприятливо діє на ліпідний профіль плазми крові.

Прогестинний компонент Дивіни зменшує ризик гіперплазії ендометрію.

 

Фармакокінетика. Естрадіол добре абсорбується після прийому усередину. У дослідженнях максимальна концентрація естрадіолу в плазмі досягалася протягом 4-5 годин. Естрадіол зв’язується з білками плазми. Вільний естрадіол метаболізується у печінці і частково трансформується в менш активну фракцію - естрон. Максимальна концентрація естрону в плазмі досягається через 6-7 годин після прийому. Естрон включається в ентерогепатичну рециркуляцію. Здебільшого естрогени виводяться через нирки у вигляді сульфатів чи глюкуронидів.Медроксіпрогестерону ацетат також добре всмоктується з травного тракту і швидко розподіляється по організму. Максимальна плазмоконцентрація медроксіпрогестерону ацетату досягається через 2-3 години. Період напівжиття складає 50-60 годин. Медроксіпрогестерону ацетат метаболізується у печінці і виводиться у вигляді глюкоронидів із сечею і жовчю, головним чином із фекаліями.

 

Показання для застосування.

• Лікування клімактеричного синдрому і замісна

гормональна терапія (ЗГТ) у зв’язку з природною чи хірургічною менопаузою. Запобігання втрати кісткової маси в жінок у постменопаузальному періоді.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дивіна - двофазний естроген-прогестагенний

комбінований препарат. Застосування відповідно до календарного упакування, що містить 21 таблетку для прийому усередину. Після цього робиться 7-денна перерва. Препарат приймають за такою схемою:

Одна біла таблетка містить 2 мг естрадіолу валерату і приймається по 1й таблетці перші 11 днів циклу. Потім протягом 10 діб приймається по 1й голубій таблетці в день (Естрадіолу валерату 2 мг, медроксипрогестерону ацетату 10 мг). Потім 7мі-денна перерва, протягом якої виникає кровотеча відміни.

Жінкі в постменопаузальному періоді можуть починати лікування негайно. Паціенти в пременопаузальному періоді повинні починати лікування з 5-ої доби менструального циклу.

 

Побічна дія.

• Побічні явища звичайно зустрічаються в перші місяці

прийому. Найчастіше вони легкі і проходять при продовженні лікування. Найбільше часто зустрічаються нудота, набряки, набрякання молочних залоз, головний біль, утома, збільшення ваги. Позачергові піхвові кровотечі можуть зустрічатися особливо в перший рік лікування, але частота їх зменшується на другому році прийому. Зрідка можуть зустрічатися мігрень, зміни настрою і лібідо, візуальні розлади, коливання рівнів у плазмі печінкових ферментів і факторів згортання крові.

 

Протипоказання.

• Дивіна протипоказана: при вагітності; при гострих і

хронічних захворюваннях печінки; Синдромах Дубіна-Джонсона, Ротора; при гострій тромбоемболії глибоких вен чи наявності її у анамнезі; при наявності вагінальних кровотеч незрозумілої етіології; при наявністі діагностованих чи підозрюваних гормонозалежних пухлин (наприклад рак молочної залози, рак ендометрія); при гіперчутливісті до компонентів препарату.

 

Використання при вагітності та лактації. Прийом препарату Дивіна протипоказаний під час вагітності та лактації. Для Естрадіолу валерата й медроксипрогестерона ацетату співвідношення концентрацій молоко/плазма складає 0.5. Використання Дивіни під час лактації може викликати гінекомастію й вагінальні кровотечі у дитини, а також пролонгувати післяпологову жовтяницю немовлят.

 

Передозування.

• естрогенів може викликати нудоту,

головний біль, менструальноподібну кровотечу в жінок. Про важкі побічні ефекти через прийом дітьми у великих дозах естрогенів і прогестинів у виді контрацептивів не повідомлялося. Лікування, якщо необхідно, проводиться симптоматично.

 

Особливості застосування.

• Необхідне проведення повного гінекологічного і

маммологічного обстеження перед початком лікування. Рекомендоване також проводити регулярне обстеження під час прийому препарату. У перименопаузі можливі позациклічні кровотечі, обумовлені ендогенною продукцією стероїдів. Несподівана чи тривала маткова кровотеча під час лікування є показанням для обстеження ендометрію, наприклад біопсії. Фіброміома, що раніше існувала, може збільшуватися в розмірах під дією естрогенів. Перед хірургічним чи втручанням чи при тривалій іммобілізації необхідний розгляд можливості припинення терапії, через збільшення ризику тромбозу при ЗГТ естрогенами. Необхідно ретельно зважувати ризик і переваги ЗГТ і проводити моніторинг при наступних станах: ендометріоз; рак молочної залози (в анамнезі чи у близьких родичів); захворювання серцево-судинної системи і цереброваскулярні розлади; важка гіпертензія; важкі порушення ліпідного обміну; системний люпус еритематозис; порфірія; менінгеома в анамнезі. Деякі стани можуть погіршуватися при естрогенотерапії чи вагітності. Жінки, що приймають Дивіну і мають які-небудь з перерахованих нижче станів повинні ретельно спостерігатися: мігрень чи інтенсивні головні болі; порушення функції печінки, нирок; холестаз; холелітіаз; цукровий діабет; отосклероз; підвищений рівень пролактину; Herpes gestationis в анамнезі; епілепсія. Необхідно приймати до уваги, що естрогенпрогестогенна терапія може призводити до зміни деяких лабораторних тестів, наприклад визначення функції щитовидної залози, метирапоновый тест. Приблизно відносний ризик виникнення рака молочної залози в жінок у постменопаузі зростає при тривалій ЗГТ, але результати суперечливі. Рекомендується проводити регулярне обстеження молочної залози при проведенні тривалої гормонзамісної терапії.

Дивіна не повинна використовуватись як контрацептив.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Ліки, яки індуцирують мікросомальні

ферментні системи печінки, наприклад барбітурати, фенітоін, рифампіцин, прискорюють метаболізм естроген-прогестинових комбінацій як Дивіна і можуть зменшувати їхню ефективність.

Ефект антигіпертензивних препаратів, оральних антикоагулянтів і оральних антидіабетичних препаратів може бути знижений.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі +15 - +25° С. Термін

зберігання - 5 років.