Інструкція для медичного застосування препарату ДЖЕОФЛОКС

міжнародна та хімічна назви:

• офлоксацин;

((±)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, майже безбарвний або

слабко-жовтий розчин без механічних домішок;

склад на 100 мл: офлоксацин USP 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальний засіб. Код АТС: J01MA01.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Препарат містить офлоксацин як активний інгредієнт. Він належить до групи фторхінолонів широкого спектру дії. Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікроорганізмів з численною резистентністю. Спектp дії офлоксацину включає такі види мікроорганізмів:

- Аеробні грамнегативні бактерії: E. Coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providentia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitides, Haemophilus influenzae, H. Ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori.

- Аеробні грампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніциліназу та штами, резистентні до метициліну, стрептококи (особливо Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.).

- Офлоксацин більш активний, ніж ципрофлоксацин, відносно Mycobacterium leprae і Mycobacterium tuberculosis, а також інших видів Mycobacterium.

- Treponema pallidum, віруси, гриби і найпростіші нечутливі до офлоксацину.

фармакокінетика. Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі крові досягається практично зразу після внутрішньовенного введення в дозі 200 мг протягом 30 хв. Офлоксацин добре проникає у периферійні тканини, включаючи спинномозкову рідину,

об’єм розподілу - від 1 до 2,5 л/кг. Близько 25 % зв’язується з білками крові. Офлоксацин проникає через плаценту і в грудне молоко. Високі концентрації офлоксацину досягаються в більшості тканин і рідин організму, включаючи аcцитичну рідину, жовч, слину, бронхіальний секрет, жовчний міхур, легені, передміхурову залозу, кісткову тканину. Період напіввиведення складає 5–8 год. Оскільки його екскреція, в основному, відбувається в нирках, фармакокінетика суттєво змінюється у хворих з порушеннями функції нирок.

Гемодіаліз в незначній мірі знижує концентрацію офлоксацину в сироватці крові. В основному виводиться з сечею в незміненому вигляді, 75 – 80 % за 24 – 48 годин. Менше 5 % виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Від 4 до 8 % виводиться з калом.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, які викликані чутливими до офлоксацину мікроорганізмами. Зокрема, інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів, вуха, горла, носа, шкіри, м’яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини і малого тазу, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі простатит, гонорея). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях. Інфекційні захворювання у хворих з ослабленим імунітетом.

Спосіб застосування та дози.

Інфузійний розчин Джеофлокс вводять лише внутрішньовенно крапельно. Слід уникати різкого введення. При внутрішньовенному введенні 200-400 мг офлоксацину максимальна концентрація в плазмі складає 2.7 і 4.0 мкг/мл відповідно. В залежності від ступеню важкості захворювання вводять від 200 до 400 мг двічі на добу. Середня тривалість лікування 7-10 днів, але може бути збільшена до 6 тижнів у випадках хронічних інфекцій, як простатит. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спочатку вводять офлоксацин у дозі 200 мг, подальше введення препарату залежить від кліренсу креатиніну. При кліренсі креатиніну 20 - 50 мл/хв. вводять по 100 мг кожні 24 год., при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв – по 100 мг кожні 48 год.

Побічна дія.

Серед можливих побічних дій застосування офлоксацину - нудота, блювання, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, відчуття тривоги, світлобоязнь, загальна слабкість, висипи на шкірі, свербіння , лихоманка, рідко - підвищення активності трансаміназ, транзиторне підвищення креатиніну в плазмі крові, зміна гематологічних показників.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до офлоксацину або антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають жінкам у періоди вагітності і лактації, дітям і підліткам до 14 років.

Передозування.

Немає достатньої інформації про випадки передозування. У випадку гострого передозування приймаються звичайні міри, такі як промивання шлунка, обстеження пацієнта та надання йому відповідної симптоматичної допомоги.

Гемодіаліз і перітонеальний діаліз незначно знижують рівень офлоксацину в крові.

Особливості застосування.

З обережністю призначають пацієнтам з епілепсією, атеросклерозом мозкових судин. В період лікування слід уникати інсоляції. Для попередження розвитку кристалурії слід забезпечувати достатній питний режим.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• На відміну від інших

фторхінолонів, застосування офлоксацину рідко призводить до підвищення рівня теофіліну в плазмі крові. Пробенецид гальмує екскрецію офлоксацину. Не рекомендується вживати офлоксацин протягом 4 год. після прийому препаратів, які містять магній, алюміній, залізо і цинк.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25 ОС,

в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.