Інструкція для медичного застосування препарату ДЕКСАЛГІН®

хімічна назва: S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонат 1,1,1-трис(гідроксиметил)метил амонію;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі опуклі з обох боків таблетки, вкриті

оболонкою, з насічкою для поділу з одного боку, які добре діляться;

склад:

• 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить

декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що відповідає 25 мг декскетопрофену;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилкрохмалю типу А натрієва сіль, гліцерин (моно-, ди-) (пальмітат, стеарат), гіпромелоза, макрогол 6000, титану двоокис (Е 171), пропіленгліколь.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдний протизапальний засіб. Код АТС

МО1АЕ17.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Дексалгін® – це

трометамолова сіль S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл)пропіонової кислоти. Препарат має аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію, механізм якої пов’язаний зі зменшенням синтезу простагландинів унаслідок пригнічення циклооксигеназної системи. Особливо пригнічується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, з яких утворюються простагландини, простациклін і тромбоксани. Клінічні дослідження показали, що декскетопрофену трометамол – це ефективний аналгетичний засіб, дія якого настає через 30 хвилин після внутрішнього прийому та триває 3-6 годин.

Фармакокінетика. Після перорального застосування Сmax у людини досягається у середньому через 30 хвилин (15-60 хв).Час розподілення та період напіввиведення декскетопрофену становить 0,35 та, відповідно, 1,65 години. Як і в інших речовин з високим ступенем зв’язування з білками плазми (99%), середній об’єм розподілення становить менше 0,25 л/кг. Метаболізм декскетопрофену відбувається, в основному, за рахунок зв’язування з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням через нирки. Дослідженнями було показано, що значення площі під кривою біодоступності після останнього прийому не більше, ніж після одноразового прийому, що означає відсутність кумуляції препарату. При прийомі декскетопрофену з їжею значення площі під кривою біодоступності не змінюються, але знижується значення Сmax і зменшується швидкість всмоктування (tmax).

Показання для застосування.

• Дексалгін® застосовується для

лікування болю легкої та середньої інтенсивності в ділянці опорно-рухового апарату, менструального болю, зубного болю.

Спосіб застосування та дози.

• Залежно від інтенсивності болю рекомендована

доза становить 12,5 мг (andfrac12; таблетки) кожні 4-6 годин або 25 мг (1 таблетка) кожні 8 годин. Не рекомендується перевищувати загальну добову дозу, яка становить 75 мг (3 таблетки). Препарат Дексалгін® не призначений для довгочасної терапії, лікування повинно обмежуватися часом наявності симптомів. Пацієнтам похилого віку рекомендується розпочинати лікування з меншого дозування (загальна добова доза 50 мг - 2 таблетки). При добрій переносимості доза може бути підвищена до звичайної. Пацієнтам з легкими або середньої тяжкості порушеннями функції печінки також рекомендується розпочинати лікування з меншої дози (загальна добова доза 50 мг - 2 таблетки). Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки призначати Дексалгін® не можна. Пацієнтам з леким порушенням функції нирок загальну добову дозу знижують до 50 мг (2 таблетки). Пацієнтам із середнім або тяжким порушенням функції нирок призначати Дексалгін® не можна.

Побічна дія.

• Дексалгін® при правильному застосуванні

добре переноситься. Але у певних осіб, як і при прийомі інших лікарських засобів, можуть виникнути небажані ефекти, особливо коли є вищенаведені фактори ризику. Нижче наводиться частота небажаних проявів при застосуванні препарату.

Часто (1-10% випадків): зустрічаються нудота чи/або блювання, болі в животі, пронос, диспепсія. Іноді (0,1-1%) випадків): зустрічаються порушення сну, стан тривоги, страху, головний біль, запаморочення, серцебиття, гастрит, запори, сухість у роті, здуття кишечнику, шкірний висип, втомлюваність, припливи, слабкість, стан напруження, дискомфорт. Рідко (0,01-0,1% випадків): зустрічаються парестезії, підвищення артеріального тиску, периферичні набряки, уповільнення дихання, пептичні виразки, кровотечі, перфорація виразки, анорексія, підвищення рівня ферментів печінки, кропив’янка, підвищена пітливість, поліурія, біль у спині, непритомність, у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення з боку простати. Дуже рідко (поодинокі випадки andlt; 0,01%): нейтропенія, тромбоцитопенія, нечіткість зору, шум у вухах, тахікардія, гіпотонія, бронхоспазм, задишка, ураження підшлункової залози, ураження печінки, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (синдром Стівенса-Джонсона; Лайєла), судинний набряк, шкірні реакції фотосенсибілізації, свербіж, ураження нирок (нефрит або нефротичний синдром), анафілактичні реакції, набряк обличчя.

Протипоказання.

• Дексалгін® не можна застосовувати:

пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до декскетопрофену трометамолу, до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до одного з інших компонентів лікарського засобу; пацієнтам, у яких речовини, що мають подібну дію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ), спричиняють астматичні напади, бронхоспазми, кропив’янку, ангіоневротичні набряки або гострий риніт (особливо за наявності у носі аденоїдів); пацієнтам з активними пептичними виразками або при підозрі на виразку та пацієнтам, які мають в анамнезі виразкову хворобу чи хронічний гастрит; пацієнтам з шлунково-кишковими кровотечами, іншими гострими кровотечами чи порушеннями, які їх спричиняють; пацієнтам з хворобою Крона або неспецифічним виразковим колітом; хворим на бронхіальну астму в анамнезі; пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю; пацієнтам з порушенням функції нирок від середнього до тяжкого ступеня; пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки; пацієнтам з геморагічним діатезом чи іншими коагулопатіями або пацієнтам, яким призначені антикоагулянти; вагітним і в період годування груддю.

Передозування.

• У випадку помилкового чи умисного передозування

потрібно негайно розпочати симптоматичну терапію та, якщо потрібно, зробити промивання шлунку. Декскетопрофен піддається діалізу.

Особливості застосування.

• Дексалгін® може спричинити запаморочення

та втомлюваність (від легкого до середнього ступеня) і цим самим впливати на здатність керувати транспортом та обслуговувати техніку. Щодо застосування препарату для лікування літніх людей, хворих алергією, а також на системний червоний вовчак, необхідно порадитись з лікарем. Дексалгін® не передбачений для тривалого лікування. Застосування препарату має обмежуватися періодом, протягом якого виявляються перелічені симптоми. Безпека препарату при застосуванні його для лікування дітей не вивчалась.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Комбінації, які не рекомендуються:

інші НПЗЗ та високі дози саліцилатів (більше 3 г на добу) – у зв’язку з підвищенням ризику виникнення шлунково-кишкових кровотеч;

пероральні антикоагулянти, парентеральний гепарин, тиклопідин – через підвищення ризику виникнення кровотеч;

препарати літію – у зв’язку з можливим підвищенням концентрації літію у крові та розвитком його токсичних проявів;

метотрексат призначений у високих дозах (15 мг на тиждень і більше) – через підвищення токсичного впливу метотрексату на кров;

гідантоїн і сульфоніламіди – можуть збільшитись їх токсичні прояви.

Комбінації, які вимагають обережного застосування:

діуретики та інгібітори АПФ – у зв’язку з можливістю розвитку гострої ниркової недостатності та можливістю ослаблення антигіпертензивної дії;

метотрексат при його застосуванні у малих дозах (менше 15 мг на тиждень) – через можливе зменшення його виділення нирками та збільшення гематологічної токсичності метотрексату. Потрібен щотижневий контроль картини крові у перші тижні лікування;

пентоксифілін – через підвищений розвиток кровотеч;

зидовудин – через тиждень після комбінованої терапії можливо виникнення токсичної дії зидовудину на еритропоез, що може призвести до тяжкої анемії;

препарати сульфанілсечовини – через можливе підвищення цукрознижувальної дії цих препаратів у зв’язку з тим, що НПЗЗ можуть витісняти їх із зв’язків з білками плазми.

Взаємодії, які треба враховувати:

блокатори b-адренорецепторів – зменшення їх антигіпертензивної дії у зв’язку з пригніченням синтезу простагландинів;

циклоспорин і такролім – може підвищитись їх нефротоксичність;

тромболітичні препарати – підвищений ризик кровотеч;

пробеноцид – може підвищуватись концентрація декскетопрофену у крові.

Умови та термін зберігання.

• Термін придатності - 2 роки. Зберігати при

температурі не вище 30°С в захищеному від дії світла та у недоступному для дітей місці!