Інструкція для медичного застосування препарату ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО

міжнародна назва: Triptorelin;

основні фізико-хімічні властивості:

1 шприц з діючою речовиною містить ліофілізований порошок білого або світло-жовтого кольору, без запаху;

1 шприц з рідиною для приготування суспензії містить прозору, безбарвну або світло-жовту водяву рідину, з характерним запахом полісорбату 80. Значення рН рідини може коливатися від 5,5 до 7,5;

склад:

Мікрокапсули: 172 мг ліофілізованного порошку містять 4,12 мг триптореліну ацетату, що відповідає 3,75 мг триптореліну (Д-Трп-6-ГнРГ);

Рідина для приготування суспензії: полісорбат 80, декстран 70, натрію хлорид, буфер фосфатний, вода для ін'єкцій.

Форма випуску.

Порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Аналоги гонадотропін-релізинг гормону.

Код АТС: L02AE04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Декапептил депо - трипторелін (Д-Трп-6-гонадорелін) - синтетичний аналог гонадотропін-релізинг гормону. Результатом заміни 6-го амінокислотного залишку в молекулі природного релізингу були: більш виразна спорідненість з рецепторами ГнРГ і більш тривалий, ніж у природної молекули, період напіврозпаду. Початковим ефектом уведення препарату Декапептил депо є стимуляція секреції гіпофізом ФСГ (фолікулостимулюючого гормону) і ЛГ (лютеїнізуючого гормону). Після тривалої стимуляції (постійна концентрація триптореліну в крові) гіпофіз стає нечутливим до дії ГнРГ, що приводить до зниження рівня гонадотропінів у крові, результатом чого є зниження рівня статевих гормонів у крові до посткастраційного або менопаузального рівня. Описані ефекти є оборотними. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної або мутагенної дії.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні тести виконувались на пацієнтках із підтвердженим діагнозом ендометріозу або міоми матки, на пацієнтах з карциномою простати і здорових чоловіках-волонтерах.

У перші години після внутрішньом'язового введення препарату Декапептил депо реєструється максимальний рівень концентрації триптореліну в плазмі крові. Потім концентрація триптореліну помітно знижується протягом 24 год. На 4-й день після ін'єкції концентрація триптореліну в крові досягає другого максимуму, слідом за яким концентрація знижується в біекспоненціальному порядку до невизначених значень протягом 44 днів.

Після підшкірного введення зниження концентрації триптореліну в крові відбувається повільніше, тривалість зниження концентрації до невизначених значень становить 65 днів. Повторні, з інтервалом у 28 днів, ін'єкції препарату Декапептил депо не призводять до підвищення концентрації препарату в крові. При внутрішньом'язовому і підшкірному введеннях вміст триптореліну в крові напередодні чергової ін'єкції знижувався до рівня 85 пг/мл і 100 пг/мл - відповідно.

Біологічна доступність

У чоловіків: постійна біологічна доступність активного компоненту - триптореліну з внутрішньом'язового депо становить 38,3 % у перші 13 днів. Потім вивільнення препарату стає лінійним із середнім щоденним значенням - 0,92 % від уведеної дози.

У жінок: після 27 днів дослідження в середньому визначається 35,7 % від первісно введеної дози, при цьому 25,5 % дози вивільнюється в перші 13 днів з подальшим лінійним виділенням, в середньому по 0,73 % від уведеної дози щоденно.

Метаболізм і виведення. Період напіврозпаду триптореліну в плазмі - 18,7 хв, при цьому для природного гонадотропін-релізинг гормону цей показник становить 7,7 хв. Кліренс триптореліну (503 мл/хв) втричі повільніше, ніж у природного релізинг гормону (1766 мл/хв) і складається з двох компонентів - швидкого і повільного виведення. Менше 4 % триптореліну в незміненому вигляді виводиться із сечею.

Показання для застосування.

Для лікування чоловіків: гормонозалежна карцинома передміхурової залози.

Для лікування жінок: ендометріоз, міома матки, лікування безпліддя із застосуванням допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ і ПЕ - екстракорпоральне запліднення і перенесення ембріонів у порожнину матки).

Спосіб застосування та дози.

• Вміст шприца з препаратом Декапептил депо

після попереднього змішування з доданим суспендуючим реагентом уводиться підшкірно, в передню черевну стінку або внутрішньом'язово, кожні 28 днів. Місце введення препарату слід змінювати.

У лікуванні чоловіків

Симптоматична терапія пізніх стадій гормонозалежної карциноми простати, так звана фармакологічна орхіектомія - як альтернатива хірургічній кастрації, як підготовка до простатектомії, післяопераційне лікування. Для дослідження гормональної залежності карциноми простати терапія препаратом Декапептил депо проводиться протягом 3 місяців.

У лікуванні жінок

Ендометріоз: у випадках безпліддя, зумовленого ендометріозом, доцільно призначення курсу терапії препаратом Декапептил депо перед операцією. До початку терапії слід провести лапароскопічне і гістологічне дослідження для підтвердження діагнозу.

Міома матки: найбільш доцільним є поєднання терапії препаратами аналогів ГнРГ з хірургічним лікуванням. Призначення Декапептилу депо приводить до значного зменшення розмірів міоматозної матки, що полегшує техніку операції. Рекомендується проведення курсу терапії препаратом Декапептил депо молодим пацієнткам з метою збереження репродуктивної функції, коли за допомогою лапароскопічної техніки може бути виконана органозберігаюча операція. Через можливий вплив на щільність кісткової тканини тривалість лікування жінок з ендометріозом або міомою матки не повинна перевищувати 6 місяців.

Допоміжні репродуктивні технології (екстракорпоральне запліднення): Декапептил депо призначається з метою стабілізації рівня ендогенних статевих гормонів з подальшим призначенням екзогенних гонадотропінів для стимуляції зростання фолікулів. Застосування препарату Декапептил депо дозволяє уникнути передчасної спонтанної лютеїнізації стимульованих фолікулів, що підвищує ефективність програми ЕКЗ у цілому. У схемах стимуляції овуляції за програмою ЕКЗ препарат Декапептил депо вводиться одноразово, на 2-3-й або на 22-й день менструального циклу.

Загальне зауваження: немає необхідності знижувати дозу за наявності порушення функції нирок.

Побічна дія.

• Побічні дії під час застосування препарату

Декапептил депо пов'язані зі зниженням рівня статевих гормонів у крові.

У чоловіків: припливи, імпотенція, зниження статевого потягу, зменшення розміру яєчок, порушення сну, депресії, втрата апетиту, тромбофлебіт. У одного пацієнта спостерігалась емболія легеневої артерії.

У жінок: припливи, кров'яні виділення зі статевих шляхів, сухість слизової оболонки піхви і неприємні відчуття під час статевого акту, головний біль, депресії, втрата статевого потягу, деяке підвищення рівня холестеролу в крові, парестезії та порушення зору.

Допоміжні репродуктивні технології (ЕКЗ): оскільки при цьому вводяться екзогенні гонадотропіни, відсутність статевих гормонів у крові триває всього декілька днів. З метою швидкого виявлення надмірної гіперстимуляції яєчників необхідний пильний нагляд за динамікою зростання фолікулів.

У чоловіків і жінок: у деяких випадках можуть спостерігатися реакції підвищеної чутливості (свербіж, почервоніння шкіри, лихоманка, анафілаксія). Реакції підвищеної чутливості також спостерігалися після призначення декстрану. В поодиноких випадках можливі скарги на біль у місці введення препарату.

Всі описані побічні дії зникають після закінчення курсу лікування.

Протипоказання.

Для чоловіків: гормональнонезалежна карцинома простати, попередня хірургічна кастрація.

Для жінок: вагітність, період лактації, клінічні вияви або ризик виникнення остеопорозу. Декапептил депо слід призначати з особливою обережністю пацієнткам з полікістозними яєчниками при виконанні програми допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ) у випадках, коли кількість фолікулів, визначених за допомогою УЗД, більше 10.

Загальне: у разі підвищеної чутливості до триптореліну, полілактидкогліколіду, декстрану або інших компонентів препарату.

Передозування.

• Про випадки передозування не повідомлялося.

Особливості застосування.

• Курс лікування препаратом Декапептил депо слід

проводити під контролем рівня статевих гормонів у плазмі крові.

Для чоловіків: початок терапії може поєднуватись у деяких пацієнтів з тимчасовим загостренням симптомів захворювання (ускладнення сечовиділення, біль у кістках, симптоми здавлювання спинного мозку, відчуття напруги в м'язах, набряклість ніг). На початку лікування, як додаткова терапія, можуть застосовуватися препарати антиандрогенів з метою полегшення початкового загострення симптомів основного захворювання.

Для жінок: необхідно провести дослідження з метою виключення можливої вагітності на момент початку терапії. При міомі матки та ендометріозі слід застосовувати негормональні методи контрацепції протягом усього курсу лікування, до появи менструації після його закінчення. Проводячи лікування препаратом Декапептил депо, не слід застосовувати препарати, які містять естрогени (контрацептивні таблетки і т.п.).

Лікування міоми матки необхідно проводити під контролем УЗД (ультразвукового дослідження), оскільки швидке зменшення розмірів матки може, в деяких випадках, призводити до кровотечі та сепсису. В разі регулярних менструацій, під час проведення лікування препаратом Декапептил депо, слід звернутися до лікаря.

Спеціальне попередження: існують повідомлення про алергічні й анафілактичні реакції у дітей та дорослих. Спостерігались як місцеві вияви, так і системні симптоми. Патогенез реакцій точно не встановлений. З огляду на те, що реакції частіше зустрічались у дітей, рекомендується не призначати Декапептил депо дітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не відома.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, недоступному для дітей

місці, при температурі +2-8 °С.

Термін зберігання: для ліофілізованного порошку - 2 роки; для приготованої суспензії - 3 хвилини.

Препарат не слід застосовувати після дати, зазначеної на упаковці.