Інструкція для медичного застосування препарату ГРИПЕКС МАКС

основні фізико-хімічні властивості:

• жовті круглі таблетки, вкриті оболонкою, з

відбитком чорного кольору “Gripex M” на одному боці;

склад:

• 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30

мг, декстрометорфану гідроброміду 15 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, кислота стеаринова;

оболонка: Opadry II Yellow 03В12395, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), лак алюмінієвий з тартразином (Е102), макрогол-400.

Маркування: Opacode Black S-1-17823, шелак, заліза оксид чорний (Е172), спирт N-бутиловий, спирт ізопропіловий, амонію гідроксид, пропіленгліколь.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Аналгетики та антипіретики. Аніліди. Комбіновані

препарати, що містять парацетамол (без психолептиків). Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол

Парацетамол чинить болезаспокійливу і жарознижуючу дію. Інгібує синтез простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази арахідонової кислоти. Наслідком цього впливу є зниження чутливості до дії таких медіаторів, як кініни і серотонін, що супроводжується підвищенням больового порогу. Зниження концентрації простагландинів у гіпоталамусі відповідає за жарознижуючу дію. Не пригнічує агрегації тромбоцитів крові. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4-6 годин, а жарознижуючої – 6-8 годин.

Псевдоефедрин

Псевдоефедрин є декстроізомером ефедрину, який діє приблизно у 4 рази слабкіше за ефедрин на кровоносні судини. При дозах зі схожою судинозвужуючою дією його бронхорозширююча дія приблизно наполовину слабкіша за дію ефедрину. Стимулює альфа-адренергічні рецептори гладкої мускулатури кровоносних судин, внаслідок чого настає спазм термінальних артеріол і знижується гіперемія слизової оболонки носа. Судинозвужуюча дія в слизовій оболонці носа починається приблизно через 30 хвилин після прийому. Максимальний ефект спостерігається через 30-60 хвилин. Дія продовжується до 4 годин.

Декстрометорфан

Декстрометорфан є D-ізомером аналога кодеїну, леворфанолу. Діє на центр кашлю в довгастому мозку шляхом зменшення чутливості рецепторів до подразників з дихальних шляхів. Має також слабко виражені аналгетичні властивості. У звичайних дозах не спричинює істотного зниження частоти дихання. Декстрометорфан може спричинювати невелике підвищення тиску крові. Протикашльова дія починається приблизно через 15-30 хвилин і зберігається приблизно 4 години.

Фармакокінетика.

Парацетамол

Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається в середньому протягом години. Слабко зв’язується з білками плазми, при терапевтичних дозах приблизно на 25%. Біологічний період напіввиведення у дорослих становить від 1,6 до 3,8 годин. Частина парацетамолу, приблизно від 2 до 4%, виводиться в незміненому вигляді нирками. Основним шляхом виведення лікарського засобу є його біотрансформація в печінці. Основним метаболітом парацетамолу в дорослих є сполука з глюкуроновою кислотою, а у дітей – із сірчаною. Проміжний гепатотоксичний метаболіт N-ацетил-р-бензохіноїмин, що утворюється в невеликій кількості, швидко зв’язується з глютатіоном і виводиться із сечею після кон’югації з цистеїном або меркаптуровою кислотою. Цей механізм швидко виснажується у разі застосування високих доз парацетамолу. Депо печінкового глютатіону може виснажитися, спричинюючи накопичення токсичного метаболіту в печінці, що може призвести до ушкодження і некрозу гепатоцитів і гострої печінкової недостатності.

Псевдоефедрин

Швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 1,5 години. Прийом їжі не дуже впливає на всмоктування. Біотрансформується за участі моноаміноксидази. Виводиться на 70-90% із сечею в незміненому вигляді.

Декстрометорфан

Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Внаслідок індивідуальних відмінностей метаболізму декстрометорфану максимальні концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів сильно варіюють. Максимальна концентрація в сироватці крові відмічається приблизно через 2 години після введення 30 мг декстрометорфану внутрішньо. Декстрометорфан біотрансформується в печінці шляхом N- і О-деметилування і далі шляхом зв’язування до сульфату або глюкуронату. Виводиться в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів із сечею (до 56% введеної дози).

Показання для застосування.

Нетривале симптоматичне лікування проявів застуди і грипу (таких як пропасниця, риніт, сухий кашель, головний біль, біль у горлі, міалгія і кістково-суглобний біль).

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і підлітки старше 12 років: внутрішньо від 1 до 2 таблеток 3-4 рази на добу. Не застосовувати більше 8 таблеток на добу.

Тривалість лікування визначається індивідуально, лікарем.

Побічна дія.

Відчуття втоми, сонливість, запаморочення, галюцинації.

Шкірні алергічні реакції, почервоніння шкіри, висипання.

Інші реакції підвищеної чутливості: вазомоторний набряк, ядуха, підвищене потовиділення, зниження артеріального тиску крові до симптомів шоку, напад бронхіальної астми.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота і блювання, а також симптоми ушкодження печінки.

В осіб з підвищеною чутливістю може спостерігатися незначне підвищення тиску крові і прискорення частоти серцевих скорочень.

З боку системи гемопоезу: гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку системи сечовиділення: ниркова коліка, некроз ниркових сосочків, гостра ниркова недостатність, сечокам’яна хвороба, можуть виникнути порушення сечовипускання, ішурія, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Одночасне застосування інших лікарських препаратів, що містять парацетамол.

Застосування інгібіторів МАО (Грипекс Макс не можна приймати в період лікування ними, а також протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО).

Уроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Тяжка ниркова або печінкова недостатність.

Тяжка артеріальна гіпертензія.

Ішемічна хвороба серця.

Алкогольна залежність.

Бронхіальна астма.

Період годування груддю.

Не застосовувати для лікування дітей віком до 12 років.

Передозування.

Препарат містить три діючі речовини. Симптоми передозування можуть бути наслідком передозування однієї або всіх діючих речовин.

Випадкове або навмисне передозування парацетамолу може спричинити протягом декількох (до декількох десятків) годин такі симптоми, як нудота, блювання, підвищене потовиділення, сонливість і загальна слабкість. Ці симптоми можуть минути наступного дня, незважаючи на розвиток ушкодження печінки, яке надалі виявляється відчуттям дискомфорту в епігастральній ділянці, появою нудоти і жовтухою. У кожному випадку одноразового прийому парацетамолу в дозі 5 г або більше слід викликати блювання, якщо після застосування пройшло не більше години. Необхідно прийняти внутрішньо 60-100 г активованого вугілля, краще змішаного з водою. Достовірну оцінку тяжкості отруєння можна одержати шляхом визначення концентрації парацетамолу в крові. Значення цієї концентрації з урахуванням часу, який пройшов після прийому парацетамолу, є важливим показником для оцінки того, чи потрібно лікування із застосуванням антидотів, і якщо так, то з якою інтенсивністю. Якщо визначення концентрації парацетамолу в крові неможливо, а прийнята доза парацетамолу була ймовірно великою, необхідно провести більш інтенсивне лікування антидотами: потрібно ввести N-ацетилцистеїн або метіонін і продовжувати лікування N-ацетилцистеїном і/або метіоніном, які дуже ефективні протягом перших 10-12 годин після отруєння й очевидно також ефективні через 24 години.

При передозуванні псевдоефедрину можуть виникнути симптоми, які є наслідком значного збудження центральної нервової системи: дратівливість, занепокоєння, тремор. Можуть виникнути ністагм, порушення сну, нудота і блювання, рідко – галюцинації. Відмічалося підвищення артеріального тиску, тахікардія, судоми, утруднене сечовипускання і дихальна недостатність. Виведення псевдоефедрину можна прискорити за допомогою форсованого діурезу або діалізотерапії.

Симптоми передозування декстрометорфану не мають специфічних ознак. Можуть спостерігатися нудота і блювання, сонливість або надмірне збудження, запаморочення, летаргія, атаксія, ністагм, пригнічення дихання. Застосовується симптоматичне і підтримуюче лікування. Для нейтралізації токсичного впливу декстрометорфану на центральну нервову систему можна застосовувати налоксон. Лікування отруєння слід проводити в лікарні, у відділенні інтенсивної терапії.

Особливості застосування.

Застосування препарату особами з печінковою недостатністю, які зловживають алкоголем і голодують, може спричинити ушкодження печінки. Обережно застосовувати для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на артеріальну гіпертензію, з порушеннями серцевого ритму, хворих на емфізему легенів, з підвищеним внутрішньоочним тиском, гіперплазією передміхурової залози, хворих на гіпертиреоз, цукровий діабет, а також тих, які приймають анксіолітичні лікарські препарати, трициклічні антидепресанти, симпатоміметичні лікарські препарати, що знижують гіперемію, пригнічують апетит, і психостимулювальні лікарські препарати, подібні до амфетаміну. Препарат не слід приймати при хронічному кашлі з виділенням мокротиння. Препарат не слід призначати пацієнтам з дихальною недостатністю, хворим на бронхіальну астму, а також хворим з ризиком розвитку дихальної недостатності. Препарат необхідно з обережністю застосовувати для лікування осіб, які приймають антикоагулянти. Під час застосування препарату не можна вживати алкоголь.

Застосування в період вагітності і лактації

Препарат можна застосовувати в період вагітності лише у випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не застосовувати в період лактації.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період застосування препарату слід бути обережним при керуванні автотранспортом і обслуговуванні механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Враховуючи ризик передозування, препарат не слід застосовувати одночасно з іншими лікарськими препаратами, які містять парацетамол. Лікарські засоби, що прискорюють евакуацію шлункового вмісту (наприклад метоклопрамід), прискорюють всмоктування парацетамолу. Лікарські препарати, що уповільнюють евакуацію шлункового вмісту (наприклад пропантелін), можуть уповільнювати всмоктування парацетамолу. Застосування парацетамолу одночасно з лікарськими препаратами групи інгібіторів МАО, а також протягом 2 тижнів після закінчення лікування цими препаратами може спричинити збудження і пропасницю. Одночасне застосування парацетамолу з зидовудином може потенціювати токсичну дію зидовудину на кістковий мозок. Парацетамол може потенціювати дію антикоагулянтів (похідних кумарину). Одночасне застосування парацетамолу і лікарських препаратів, які посилюють печінковий метаболізм, зокрема деяких снодійних або протиепілептичних препаратів, наприклад фенобарбіталу, фенітоїну, карбамазепіну, а також рифампіцину, може призвести до ушкодження печінки навіть при застосуванні рекомендованих доз парацетамолу. При вживанні алкоголю під час лікування парацетамолом утворюється токсичний метаболіт, який спричинює некроз гепатоцитів, що згодом може призвести до печінкової недостатності.

Застосування в комбінації з альбутеролом може потенціювати звужуючу дію псевдоефедрину на кровоносні судини. Не слід застосовувати в комбінації з амітриптиліном і симпатоміметиками. Одночасне застосування з іншими симпатоміметиками, тобто з лікарськими препаратами, що знижують гіперемію, пригнічують апетит, і з психостимулювальними препаратами, подібними до амфетаміну, може спричинити підвищення тиску крові. Амонію хлорид завдяки підлуговуванню сечі збільшує зворотну резорбцію метаболітів псевдоефедрину в нирках і збільшує тривалість його дії. Антацидні препарати можуть збільшувати всмоктування псевдоефедрину. Інгібітори МАО уповільнюють виведення псевдоефедрину з організму і підвищують його біологічну доступність. Псевдоефедрин пригнічує дію антигіпертензивних лікарських препаратів і може змінювати дію препаратів наперстянки. Не застосовувати в комбінації з фуразолідоном.

Декстрометорфан не можна застосовувати з інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15-25°C) у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.