Інструкція для медичного застосування препарату ГРАМОКС-А

міжнародна та хімічна назва: амоксицилін; (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2-Амін-2-(р-гідроксифеніл) ацетамід] 3,3-диметил-7-окси-4-тіо-1-азабіцикл[3.2.0] гептан-2-карбонова кислота тригідрат.

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді, непрозорі желатинові капсули; в

капсулах - порошок білого або майже білого кольору з жовтуватим відтінком із специфічним запахом.

склад:

• 1 капсула містить амоксициліну тригідрату в перерахунку на безводний

амоксицилін 500 мг;

допоміжна речовина - магнію стеарат;

складові речовини капсули: желатин, оксид заліза червоний, титану диоксид, еритрозин або понсо 4R.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування, b-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код

АТС J01C A04.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Грамокс-А - b-лактамний антибіотик широкого спектру дії

з групи амінопеніцилінів. Активний відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Бактерицидна дія препарату пов’язана з блокуванням біосинтезу мукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphylococcus spp. (за виключенням штамів, що продукують b-лактамази), Listeria monocytogenes, H.pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менш чутливі до Грамоксу-А: E.Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, зберігає активність як у шлунку, так і в кишківнику. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові відмічається через 1 – 2 години після його прийому. Після всмоктування Грамокс – А у незмінному вигляді добре проникає у більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозні оболонки, середнє вухо, жовч) в терапевтично ефективній концентрації. В спинномозкову рідину здорових людей амоксицилін проникає в незначній кількості. 15-20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. При нормальній функціі нирок період напіввиведення препарату складає 1-1,5 години, при значному порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну значно збільшується (до 8 годин). Більша частина препарату (60-80%) виділяється у незмінному вигляді з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується в печінці, більшість його метаболітів неактивні.

Показання для застосування.

• Захворювання ЛОР-органів тонзиліт, синусит,

середній отит, фарингіт, ларингіт); органів дихання (пневмонія, гострий бронхіт, інфекційні загострення хронічних обструктивних захворювань легень, бронхіоліт, абсцес легені, бронхоектатична хвороба), шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів (інфекційний ентероколіт, холангіт, холецистит, пептична виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, дуоденіт, що асоційовані з H.Pylori), бактеріальний ендокардит, остеомієліт, інфекції м’яких тканин та шкіри, що викликані чутливими до амоксициліну збудниками, інфекції сечостатевої системи (уретрит, цистит, гонорея, сальпінгоофорит, ендометрит, гострий та хронічний пієлонефрит).

Спосіб застосування та дози.

• Дози препарату встановлюють індивідуально

з урахуванням тяжкості інфекційного процесу та чутливості збудника інфекції до амоксициліну. Капсули Грамоксу-А приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Середні дози препарату для дітей старше 10 років та дорослих складають 1,5-2 г на добу. Звичайно при легкому та середньотяжкому перебігу інфекційно-запального процесу пацієнтам призначають по 1 капсулі Грамоксу-А (0,5 г) внутрішньо 3 рази на добу або по 2 капсули (1,0 г) 2 рази на добу. При більш тяжкому перебігу інфекційного процесу доза препарату може бути подвоєна, але в такому випадку препарат приймають тричі на добу. Пацієнти з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв Грамокс-А приймають по 500 мг один раз на добу, при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв Грамокс-А призначають по 500 мг кожні 8-12 годин, при кліренсі креатиніну більше 50 мл/хв застосовують звичайні дози. Тривалість курсу лікування Грамоксом-А при інфекціях легкого і середньотяжкого перебігу складає 5-7 днів. Однак при інфекціях, що викликані стрептококом, тривалість лікування повинна складати не менше 10 днів. Для лікування гострої неускладненої гонореї пацієнтам призначається по 3 г (6 капсул) препарату одноразово. З метою профілактики інфекційного ендокардиту застосовують по 3 г (6 капсул) Грамоксу-А за 1 год до проведення стоматологічних або малих хірургічних втручань і в разі необхідності по

1-1,5 г (2-3 капсули) препарату через 8-9 год після вказаних процедур. Максимальна добова доза Грамоксу-А може складати 6 г (12 капсул).

Побічна дія.

• Препарат добре переноситься. Іноді можливий розвиток

легких шлунково-кишкових розладів: нудоти, діареї. При тривалій діареї на фоні застосування амоксициліну, як і інших антибактеріальних препаратів, необхідно враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту. В рідких випадках можливий розвиток стоматиту, езофагіту, тромбоцитопенії, еозинофілії, лейкопенії, агранулоцитозу та інтерстиціального нефриту. У хворих з гіперчутливістю до b-лактамних антибіотиків можливий розвиток алергічних реакцій. В поодиноких випадках при застосуванні амоксициліну, як й інших пеніцилінів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості, у тому числі анафілактичного шоку. В такому випадку необхідно призначити адреналін і глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до b-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдні

реакції лімфатичного типу, лімфолейкоз. Дитячий вік до 10 років.

Передозування.

• Нудота, блювання, екзантема, пропасниця,

еозинофілія, агранулоцитоз, порушення функції печінки, нирок, порушення з боку центральної нервової системи (збудження, безсоння, запаморочення, судоми). Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

• Слід застосовувати препарат з

обережністю у осіб з алергічними захворюваннями. Амоксицилін відноситься до категорії “В” лікарських засобів при вагітності. Він застосовується тоді, коли наявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін проникає в грудне молоко, тому у разі його використання в період лактації грудне вигодовування слід припинити. При визначенні рівня глюкози в сечі глюкозооксидазним способом у осіб, що приймають амоксицилін, можуть визначатися хибнопозитивні результати даного дослідження.

Вазаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат проявляє синергізм антимікробної дії при комбінації з аміноглікозидами. До визначення чутливості збудників до антибіотиків не слід одночасно застосовувати Грамокс-А з бактеріостатичними протимікробними засобами з вигляду на можливий антагонізм. При одночасному застосуванні амоксицилін може знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів та посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування пробенециду сповільнює елімінацію Грамоксу–А і підвищує його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує число шкірних реакцій, на відміну від ампіциліну. При одночасному застосуванні з метотрексатом токсичність останнього збільшується.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище +250 С

в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.