Інструкція для медичного застосування препарату ГАСТРОПОМ-AПO

міжнародна назва: domperidone;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті

плівковою оболонкою, з тисненням “АРО” з одного боку і тисненням “10” з іншого.

склад:

• 1 таблетка містить 12,72 мг домперидону малеату (що еквівалентно 10 мг

домперидону);

допоміжні речовини: кислота фумарова, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 Е5, поліетиленгліколь 3350, титану діоксид, віск карнаубський.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Домперидон належить до числа антагоністів периферичних допамінових рецепторів. Він структурно нагадує бутирфенони і має антиеметичні та гастропрокінетичні властивості.

Домперидон ефективно посилює перистальтику стравоходу і підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, посилює моторику й перистальтику шлунка і поліпшує гастродуоденальну координацію, внаслідок чого прискорюється спорожнення шлунка і скорочується час транзиту харчових мас тонкою кишкою.

Механізм дії домперидону пов’язаний з блокуванням периферичних допамінових рецепторів. Домперидон може блокувати блювання, спричинене апоморфіном, гідергіном, морфіном або леводопою, завдяки стимуляції хеморецепторів тригерної зони (розташованої поза гематоенцефалічним бар’єром). Є також непрямі докази того, що блювання інгібується і на шлунковому рівні, оскільки домперидон протидіє блюванню, спричиненому пероральним прийомом леводопи, а локальні концентрації домперидону в стінках шлунка після перорального прийому препарату набагато вищі за його концентрації у плазмі та інших органах. Домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому центральних ефектів не виникає. Домперидон підвищує рівні пролактину в сироватці крові, але не впливає на рівні циркулюючого альдостерону.

Фармакокінетика. Максимальні концентрації домперидону в плазмі крові людини спостерігаються через 30 хвилин після перорального прийому натщесерце. Максимальна концентрація домперидону в плазмі крові становить 20 нг/мл після перорального прийому дози 10 мг (у вигляді таблетки) і 70-100 нг/мл після перорального прийому дози 60 мг (у вигляді таблеток або крапель). Період напіввиведення в усіх випадках становить приблизно 7 год. Ступінь зв’язування домперидону з білками плазми крові людини становить 91,7% і 93,0% при концентраціях, відповідно, 10 нг/мл і 100 нг/мл. Основні метаболічні шляхи перетворення домперидону в організмі людини – гідроксилювання і N-деалкілування з утворенням, відповідно, гідроксидомперидону і 2,3-дигідро-2-оксо-1-Н-бензімідазол-1-пропіонової кислоти. Протягом 4 діб після перорального прийому 40 мг домперидону із сечею та фекаліями виводиться, відповідно, 31% і 66% дози.

Показання для застосування.

Комплекс диспепсичних симптомів, асоційованих з уповільненням евакуації шлункового вмісту, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом (відчуття переповнення шлунка, тяжкість в епігастральній ділянці, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, печія з регургітацією шлункового вмісту); нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або аліментарного походження, а також спричинені променевою або еметогенною терапією; нудота та блювання, спричинені агоністами допаміну (леводопою, бромкриптином).

Спосіб застосування та дози.

При розладах моторики верхніх відділів ШКТ

Звичайна доза для дорослих – по 10 мг перорально 3-4 рази на день, за 15-30 хвилин до прийому їжі і, у разі потреби, перед сном. У тяжких або резистентних випадках доза може бути збільшена до максимальної – по 20 мг перорально 3-4 рази на день.

При нудоті і блюванні, спричинених лікуванням агоністами допамінових рецепторів (протипаркінсонічними препаратами)

Звичайна доза для дорослих – по 20 мг перорально 3-4 рази на день. Для контролювання симптомів нудоти і блювання в період титрування доз протипаркінсонічних препаратів можуть бути необхідні вищі дози домперидону. Максимальна доза – 80 мг на добу.

Побічна дія.

Можливі спазми кишечнику, екстрапірамідні розлади, алергічні реакції (висипання на шкірі), гіперпролактинемія. Інші побічні ефекти (такі як галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу) мають дозозалежний характер і поступово слабшають при зниженні доз або припиненні терапії.

Протипоказання.

Гіперчутливість або непереносимість діючої речовини або інших компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, гіперпролактинемія, дитячий вік, вагітність, лактація.

Передозування.

Можливі симптоми передозування: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні розлади.

Лікування симптоматичне, промивання шлунка, вживання активованого вугілля, застосування антихолінергічних засобів.

Особливості застосування.

З обережністю призначають пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки. В період вагітності домперидон призначають лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері явно переважає потенційний ризик для плоду. За необхідності призначення домперидону в період годування груддю потрібно припинити грудне вигодовування. Домперидон не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Безпечність й ефективність лікування домперидоном дітей не встановлені, тому Гастропом-Апо не слід призначати дітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Оскільки домперидон стимулює моторику шлунка і тонкого кишечнику, він може прискорювати абсорбцію лікарських засобів у тонкому кишечнику і знижувати абсорбцію в шлунку.

Супутній прийом антихолінергічних препаратів може нейтралізувати дію домперидону.

Необхідно з обережністю призначати домперидон у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО).

При одночасному застосуванні домперидону з антацидними засобами або блокаторами H2-рецепторів гістаміну абсорбція домперидону може знижуватися.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15and#8209;25°C. Термін придатності – 3 роки.