Інструкція для медичного застосування препарату ВЕРАПАМІЛУ ГІДРОХЛОРИД-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• Verapamil,

(2RS)-2-(3,4-диметоксифеніл)-5-[[2-(3,4-диметоксифеніл)етил](метил)аміно]-2-(1-метилетил) пентаннітрил гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл розчину містить верапамілу гідрохлориду - 2,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, 1М розчин натрію гідроксиду,

0,1 М розчин кислоти хлористоводневої , вода для ін‘єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін‘єкцій 0,25%.

Фармакотерапевтична група.

• Селективні антогоністи кальцію з переважною дією на

серце. Код АТС С08DА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. За хімічною будовою молекула верапамілу гідрохлориду може розглядатися як ускладнений варіант молекули фенилалкиламинів. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця належить до антагоністів іонів кальцію з переважною дією на серце, а також є одним з основних препаратів цієї групи. Має антиадренергічну активність. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровоток; знижує потребу міокарда в кисні. При ішемічних процесах у міокарді препарат сприяє зменшенню диспропорції між потребою і постачанням серця киснем, як шляхом збільшення кровопостачання, так і кращою утилізацією і більш ощадливою витратою кисню, що доставляється. Препарат зменшує скоротність міокарда, але в зв'язку з розширенням периферичних судин і зменшенням судинного опору, серцевий викид істотно не міняється. Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів. Верапамилу гідрохлорид - Дарниця впливає на провідну систему серця, пригнічує синоатриальну й атріовентрикулярну провідність. Проявляє антиаритмічну дію; належить до антиаритмічних препаратів IV групи. Крім того, проявляє незначну натрійуретичну і діуретичну діі за рахунок зниження канальцевої реабсорбції. У механізмі антиангінальної дії препарату, поряд з антагонізмом стосовно іонів кальцію, також відіграє роль підвищення вмісту іонів калію в клітинах міокарда.

Фармакокінетика. Через 10 хвилин після введення в крові міститься менше 5% препарату, дія настає через 2-5 хвилин після введення, припиняється через 10-20 хвилин. Близько 70% дози, введенної внутрішньовенно, виводиться нирками, 16% виводиться з жовчю. Препарат інтенсивно метаболізується в печінці, при порушенні її функції період напіввиведення препарату збільшується.

Показання для застосування.

• Верапамілу гідрохлорид - Дарниця застосовують при

пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, тахісистолічних пароксизмах, при мерехтінні і тріпотінні передсердь, суправентрикулярних, шлуночкових екстрасистолах, викликаних ішемією міокарда; гіпертонічних кризах; гострій коронарній недостатності (коронароспазмі).

Спосіб застосування і дози. Для лікування пароксизму суправентрикулярної тахікардії дорослим пацієнтам Верапамила гідрохлорид - Дарниця вводять внутрішньовенно повільно 2 - 4 мл ( протягом 2 хвилин), при постійному нагляді за станом хворого і моніторуванні ЕКГ і рівня АТ. Якщо одноразовим введенням препарату терапевтичний ефект не досягнуто, через 20-30 хвилин повторюють введення аналогічної дози. У разі потреби підтримки досягнутого терапевтичного ефекту можливе продовження введення препарату внутрішньовенно краплинно на фізіологічному розчині, розчині глюкози, аналогічних інфузійних розчинах з рН менше 6,5, зі швидкістю 5-10 мг/годину. Загальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Для лікування гіпертонічної кризи Верапамілу гідрохлорид - Дарниця вводять у дозі 0,05-0,1 мг/кг, при недостатній ефективності через 30-60 хвилин препарат можна вводити повторно. Середня сумарна доза препарату не повинна перевищувати 100 мг на добу.

У педіатричній практиці Верапамілу гідрохлорид - Дарниця призначають у таких дозах: дітям до 1 року –0,1-0,2 мг/кг внутрішньовенно повільно, при необхідності введення препарату можна повторити в аналогічній дозі через 30 хвилин; від 1 року до 15 років – 0,1-0,3 мг/кг ( але не більш 5 мг одноразово ) ввести протягом 2-3 хвилин, при необхідності введення можна повторити в аналогічній дозі через 30 хвилин.

Побічна дія.

• Нудота, запор, головний біль, запаморочення,

стомлюваність, ортостатична гіпотонія (особливо при гострому інфаркті міокарда), брадикардія, порушення атриовентрикулярної провідності, можливі прояви негативної інотропної дії, набряки гомілок, іноді гіперемія обличчя.

В поодиноких випадках спостерігаються шкірні алергійні реакції (еритема, свербіж, кропивниця), а також оборотнє підвищення сироваткових трансаміназ і/або лужної фосфатази, що проявляються як алергічний гепатит. У хворих з тяжкою дисфункцією лівого шлуночка при внутрішньовенному введенні може розвинутися електромеханічна дисоціація: припинення насосної функції лівого шлуночка з наступною зупинкою дихання при збереженні електричної активності серця.

Протипоказання.

• Серцева недостатність II - III ст. порушення атріовентрикулярної

провідності II-III ст., синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, випадки передозування при лікуванні серцевими гликозидами, кардіогенний шок, колапс, вагітність і період годування груддю. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

• Запаморочення, слабкість, зниження артеріального

тиску, шок, втрата свідомості, порушення атриовентрикулярної провідності, синусова брадикардія, зупинка синусового вузла, асистолія.

Лікування: внутрішньовенне введення глюконату кальцію 10 - 20 мл 10% розчину. При виникненні AV - блокади, сунусової брадикардії, екстрасистолії - атропін, ізопреналін, орципреналін, тимчасова електрокардіостимуляція. При гіпотонії і симптомах серцевої недостатності вводять допамін і добутамін.

Форсований діурез і гемодіаліз неефективні через міцне зв'язування Верапамілу гідрохлоду-Дарниця з білками крові.

Особливості застосування.

• Хворим з гіпотензією, брадикардією, блокадою лівої

ніжки пучка Гіса введення препарату повинне проводитися при контролі частоти пульсу, артеріального тиску, ЕКГ. При гострій коронарній недостатності внутрішньовенне введення Верапамілу гідрохлориду - Дарниця можливе тільки після ретельного уточнення діагнозу, для виключення інфаркту міокарду, при постійному спостереженні за станом хворого. У деяких хворих застосування препарату може викликати порушення концентрації уваги, особливо на початку лікування. В період лікування забороняється вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Гіпотензивна дія посилюється при

комбінованому застосуванні з міотропними вазділятаторами. При одночасному застосуванні з інгаляційними анестетиками, протиаритмічними препаратами підвищується ризик розвитку брадикардії, атріовентрикулярної блокади, можливе посилення серцевої недостатності. При застосуванні Верапамілу гідрохлориду-Дарниця з хінідином у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією можливий розвиток гіпотензії та набряку легень. Небажана комбінація Верамамілу гідрохлориду-Дарниця з бета-адреноблокаторами через небезпеку потенціювання негативного іноропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушення атріовентрикулярної провідності, брадікардії ( внутрішньовенне введення одного із згаданих препаратів на фоні пероральної терапії іншим препаратом протипоказане). Верапамілу гідрохлорид-Дарниця підвищує концентрацію в крові дигоксину через зниження його ниркової екскреції та посилює негативну хронотропну дію серцевих глікозидів. Верапамілу гідрохлорид-Дарниця може підвищувати в плазмі концентрацію карбамазепіну з розвитком нейротоксичних побічних ефектів ( запаморочення, головний біль, атаксія, диплопія, дизартрія та інші), теофілліну. Римфампіцин , прискорюючи біотрансформацію Верапамілу гідрохлориду-Дарниця в печінці, призводить до значного зниження концентрації останнього в крові, у зв‘язку з чим може знадобитися збільшення його дози. Верапамілу гідрохлорид –Дарниця може підсилювати дію міорелаксантів. Нікотин знижує антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію препарату.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в захищеному від світла та

недоступному для дітей місці, при температурі від 80С до 25 оС.

Термін придатності – 3 роки.