Інструкція для медичного застосування препарату БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ

міжнародна та хімічна назви:

• буторфанол,

(-)-17-(циклобутилметил)морфінан-3,14-діол D-(-)-тартрат(1:1) (сіль);

морфінан-3,14-діол,17-(циклобутилметил)-,(-)-,[S-(R*R*)]-2,3-дигідроксибу-тандіоат (1:1) (сіль);

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий безбарвний розчин;

склад:

• 1 мл розчину містить буторфанолу тартрату, у перерахуванні на безводну

речовину - 2,0 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, натрій лимоннокислий 5,5 водний, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Буторфанол – опіоїдний аналгетик, похідне фенантрену, агоніст-антагоніст m- та агоніст k-опіоїдних рецепторів. Окрім центральної аналгезуючої, має седативну дію, знижує збудливість кашльового центру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає на гемодинаміку (підвищує системний артеріальний тиск, тиск у легеневій артерії, тиск у лівому шлуночку та судинний опір), тонус бронхів, секреторну та моторну активність травного тракту, тонус сфінктера сечового міхура. За інтенсивністю та тривалістю аналгетичної дії буторфанол близький до морфіну, але в меншій мірі пригнічує дихання, має менший наркогенний потенціал.

Фармакокінетика. Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом’язової ін’єкції, максимальні концентрації в плазмі крові (після введення 1 мг) досягаються через 20 - 40 хв. Час напіввиведення у молодих пацієнтів становить 4,56 години, у осіб літнього віку – 5,61 години. Зв’язування з білками крові не залежить від його концентрації в дозовому інтервалі, що використовується в клінічній практиці (до 7 нг/мл), причому зв’язана з білками сироватки фракція становить приблизно 80%. Препарат проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри і виявляється в жіночому молоці. Буторфанол зазнає глибокого метаболізму в печінці та виділяється з організму в формі окиснених та зв’язаних метаболітів. Менше ніж 5% введеного внутрішньовенно препарату виділяється з сечею в незмінному стані. Буторфанол виділяється з організму з сечею та фекаліями.

Показання для застосування.

• Больовий синдром середньої та сильної

інтенсивності різної етіології, премедикація при загальній анестезії, як компонент внутрішньовенного наркозу, післяопераційне знеболювання.

Спосіб застосування та дози.

• Для внутрішньом’язового введення

застосовують в дозі 2 мг (1 шприц-тюбик) через кожні 4 години. При необхідності разову дозу збільшують до 4 мг. Для премедикації вводять 2 мг внутрішньом’язово за 30 - 60 хвилин до операції. Загальна доза буторфанола при внутрішньовенному введенні може коливатися, однак рідко потребуються дози нижче 4 мг або вище 12,5 мг (приблизно 0,06 - 0,18 мг/кг маси тіла). При внутрішньовенній анестезії підтримуючі дози складають від 0,02 до 0,06 мг/кг маси тіла.

Перед застосуванням розкривають контурну упаковку. Не знімаючи ковпачка з голки-насадки, нагвинчують її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус і забезпечити вільне надходження розчину в голку. Знімають ковпачок з голки, притримуючи шприц-тюбик за насадку. Видаляють повітря, злегка стиснувши пальцями шприц-тюбик, і, не розтискаючи пальців, вводять голку. Видавлюють вміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, видаляють голку.

Побічна дія.

• Можливі сонливість, сплутаність свідомості, нудота,

блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Інколи: головний біль, почуття тривоги, ейфорія, нервозність, парестезії, болі в епігастрії, збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія, порушення гостроти зору, свербіж. У поодиноких випадках можливі збудження, дисфорія, галюцинації, незвичайні сновидіння, артеріальна гіпертензія, шкірні висипи. При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності.

Протипоказання.

• Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок,

дитячий вік (до 18 років), вагітність (крім підготовки до пологів), лактація, підвищена чутливість до буторфанолу.

Передозування.

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Лікування: при передозуванні буторфанолу вводять налоксон у дозі 0,4 - 0,8 мг внутрішньовенно, при необхідності – повторно.

Особливості застосування.

• Не застосовувати при болю в животі невідомої

етіології. При артеріальній гіпертензії може сприяти помірному збільшенню систолічного тиску. У період підготовки до пологів потрібно застосовувати з обережністю і за умов ретельного контролю лікаря. З крайньою обережністю, за умов ретельного контролю з боку медичного персоналу застосовують у хворих з черепно-мозковими травмами, з пригніченням дихання різного генезу, з порушенням функції нирок та ендокринними захворюваннями. У період лікування не треба займатися такими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, необхідно уникати одночасного вживання алкоголю. Препарат не рекомендується призначати хворим із наркотичною залежністю, а також відразу після прийому наркотичних засобів. У разі крайньої необхідності перед застосуванням буторфанолу для таких пацієнтів потрібно вжити заходи, направлені на повне виведення наркотичної речовини з організму. Буторфанол не слід застосовувати пацієнтам молодше 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При застосуванні буторфанолу з чистими

агоністами опіатних рецепторів (наприклад, з морфіном) можливе зменшення ступеня аналгезії або виникнення стану абстиненції. Буторфанол посилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (барбітурати, транквілізатори, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, етанол і етанолвміщуючі препарати). Одночасний прийом з антипсихотичними засобами спричиняє посилення седативної дії та серцево-судинних ефектів. Прийом інгібіторів МАО є відносним протипоказанням для призначення буторфанолу через високу частоту гіперпірексичної коми та артеріальної гіпертензії.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при

температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.