Інструкція для медичного застосування препарату БУДЕНОФАЛЬК

міжнародна назва: budesonide;

основні фізико-хімічні властивості:

• рожеві капсули (розмір 1),

що містять білі круглі гранули;

склад:

• кожна капсула містить: будесоніду 3

мг;

допоміжні речовини: цукрові кульки, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон К25, Еудражит L, Еудражит S, Еудражит RS, Еудражит RL, дибутилфталат, тальк, желатин, вода очищена, титану діоксид, еритрозин, заліза оксид червоний, заліза оксид чорний, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Протизапальні засоби, що

застосовуються при захворюваннях кишечнику. АТС: А07Е А06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Будесонід є локальним негалогенізованим глюкокортикоїдом з протизапальними, антиалергічними, антиексудативними та антинабряковими властивостями, які базуються на:

- зниженому вивільненні медіаторів з лаброцитів, базофілів, а також макрофагів;

- перерозподілі та інгібуванні міграції клітин запалення та інгібуванні запальної реакції;

- мембрано-стабілізуючій дії.

Як один із специфічних механізмів дії будесоніду, обговорювалась індукція синтезу певних білків, таких як макрокортин. Інгібуючи фосфоліпазу А2, ці білки впливають на метаболізм арахідонової кислоти і запобігають, таким чином, утворенню індукуючих запалення посередників, таких як лейкотрієни та простагландини. Оскільки процес індукції синтезу білка тривалий у часі, повністю терапевтичний ефект будесоніду проявляється не одразу, а відстрочений у часі.

Фармакокінетика.

Високий печінковий кліренс, який приблизно відповідає печінковому кровообігу, свідчить про те, що біонакопичення після перорального введення впливає дуже мало на загальну активність внаслідок значного пресистемного печінкового ефекту. Біодоступність після перорального введення оцінюється 9-12 %.

Відносно великий удаваний об’єм розподілу є свідченням розповсюдженого проникнення тканини (або зв’язування). 88,3 ± 1,5 % будесоніду у плазмі зв’язується з білками. Через 96 год. після введення 500 мкг будесоніду 45 ± 5 % від введеної дози знаходять у сечі та 30 ± 3 % - у фекаліях.

Фармакокінетичні показники (середнє та стандартне відхилення) для будесоніду в стаціонарному стані після перорального застосування 1 капсули Буденофальку тричі на день у хворих на хворобу Крона (інтервал між прийомами 8 год.):

 Параметр
 
 
 ВЕРХ / РІА
 


 
 Період напіврозпаду (tandfrac12; [год.])
 Кліренс (Сl [л/хв.])
 Сmax [нг/мл]
 Тmax [год.]
 
 
 4,33 ±
 2,13
 10,76 ± 8,02
 1,55 ±1,09
 4,96 ±
 1,89
 

Показання для застосування.

• Індукція ремісії у хворих з

легкою або помірною формою хвороби Крона із залученням клубової та (або) висхідної ободової кишок.

Лікування Буденофальком хворих на хворобу Крона, що уражає верхню частину травного тракту, малоефективне.

На позакишкові симптоми, наприклад, такі, до яких залучені шкіра, очі або суглоби, Буденофальк навряд чи буде впливати із-за його локальної дії.

Спосіб застосування та дози. Рекомендоване дозування - одна капсула (що містить 3 мг будесоніду) тричі на день (вранці, вдень та увечері). Капсули слід приймати за 30 хвилин до їжі, проковтуючи їх цілком з великою кількістю рідини (наприклад, із склянкою води).

Хворі, що мають труднощі із ковтанням, можуть відкрити капсулу та проковтнути безпосередньо всі гранули з достатньою кількістю води. На ефективність Буденофальку це не впливає.

Тривалість застосування звичайно становить 8 тижнів. Повністю ефект досягається, як правило, через 2-4 тижні.

Застосування Буденофальку не можна припиняти різко, його слід відміняти поступово (зменшуючи дозу).

Побічна дія.

• Іноді можуть спостерігатись

побічні ефекти, які є типовими для системних глюкокортикоїдів (кушингоїдні ефекти). Вони залежать від дозування, тривалості лікування, одночасного або попереднього застосування інших глюкокортикоїдів та індивідуальної чутливості.

Клінічні дослідження показали, що частота пов’язаних з глюкокортикоїдами ефектів для Буденофальку нижча (приблизно наполовину), ніж при пероральному прийомі еквівалентних доз преднізолону. Проте наявність побічних ефектів, типових для глюкокортикоїдів, не може бути виключена.

Можуть спостерігатись такі побічні ефекти:

дерматологічні реакції - алергічна екзантема, червоні стриї, петехії, екхімози, стероїдне акне, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит;

м’язи та скелет - м’язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз кісток (стегна та голівки плечової кістки);

очі - глаукома, катаракта;

психічний стан - депресія, подразливість, ейфорія;

травний тракт - шлункові скарги, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит;

ендокринний статус та обмін речовин - синдром Кушинга: місяцеподібне обличчя, тулубове ожиріння, цукровий діабет, знижена глюкозотолерантність, затримка натрію при утворенні набряків, посилена екскреція калію, інактивація або атрофія кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція);

серцево-судинна система – гіпертензія, збільшений ризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після тривалого прийому);

імунна система – послаблення імунітету (наприклад, підвищений ризик інфекції).

При переведенні хворих з системно діючих глюкокортикоїдів на Буденофальк, що діє локально, можуть спостерігатись загострення або поява екстраінтестинальних проявів (особливо тих, що стосуються шкіри та суглобів).

Буденофальк може викликати пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адренокортикальної системи та зниження стрес-реактивності.

Протипоказання.

Буденофальк не можна застосовувати при:

- підвищеній чутливості до будесоніду або будь-якого з інгредієнтів препарату;

- місцевих інфекціях кишечнику (бактеріальних, грибкових, амебних, вірусних);

Буденофальк не можна приймати:

- немовлятам або дітям молодшого віку через недостатній досвід використання препарату у цій віковій групі;

- при тяжких порушеннях функції печінки Буденофальк, подібно до лікування іншими глюкокортикоїдами, може викликати зниження швидкості виведення та зростання системної доступності (такі хворі не повинні приймати Буденофальк протягом деякого часу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Оскільки при призначенні Буденофальку може бути посилена екскреція калію, тому може посилюватись дія серцевих глікозидів і салуретиків.

Інгібітори Р450-цитохрому, такі як кетоконазол, тролеандроміцин, еритроміцин, циклоспорин; можуть посилювати кортикоїдний ефект.

Одночасне застосування циметидину та Буденофальку може спричинити слабке зростання рівня останнього в плазмі крові, яке, втім, не має клінічного значення. Одночасне застосування омепразолу не змінює фармакокінетики Буденофальку.

Теоретично не можна виключити потенціальних взаємодій із стероїд-зв’язуючими синтетичними смолами, такими як холестирамін, та антацидами. При одночасному прийомі з Буденофальком такі взаємодії можуть призвести до зниження ефективності препарату. Отже, ці препарати не можна приймати одночасно, а лише з інтервалом щонайменше у дві години.

Передозування.

• На сьогодні випадки

передозування Буденофальку невідомі. З огляду на властивості будесоніду, що міститься в Буденофальку, передозування, що може спричинити токсичні ушкодження, дуже малоймовірне.

Особливості застосування.

• Особливої уваги потребують

хворі на туберкульоз, гіпертонію, цукровий діабет, остеопороз, виразку шлунка, глаукому, катаракту, з діабетом або глаукомою у сімейному анамнезі.

У хворих, що лікуються Буденофальком, перебіг вітряної віспи та кору може бути більш тяжким. Якщо Буденофальк приймають хворі, які раніше не хворіли на ці захворювання і інфікувались під час прийому препарату, бажано провести лікування відповідними імуноглобулінами. Якщо розпочнеться вітряна віспа, слід мати на увазі лікування противірусними препаратами.

Якщо хворі зазнають хірургічного втручання або інших видів стресу, рекомендується додаткове системне лікування глюкокортикоїдами.

Вагітність та лактація.

При вагітності, особливо у перші три місяці, Буденофальк може застосовуватись лише при ретельній оцінці співвідношення між можливим ризиком та потенційною користю. До початку лікування Буденофальком у жінок дітородного віку необхідно виключити можливість вагітності, під час лікування мають вживатись відповідні запобіжні заходи. Оскільки невідомо, чи проникає Буденофальк у грудне молоко, грудне вигодовування немовлят при лікуванні препаратом не допускається.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі,

що не перевищує 250С, в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки. Після закінчення терміну придатності препарат не можна використовувати.