Інструкція для медичного застосування препарату БРОТЕОФІН

міжнародна та хімічна назви:

• бротеофін;

калієва сіль 8-бромтеофіліну;

основні фізико-хімічні властивості:

• ліофілізований порошок

білого кольору, без запаху, легкорозчинний у воді;

склад:

• бротеофіну - 300 мг (1 мл розчину містить бротеофіну - 15 мг).

Форма випуску.

• Ліофілізований порошок для приготування розчину для

ін’єкцій.

Фармакологічна група. АТС: L01B B.

Антинеопластичні засоби; антиметаболіт; структурні аналоги пурину.

Фармакологічні властивості.

Бротеофін має високу протипухлинну дію на широкому спектрі пухлин. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар’єр, виявляє активність при пухлинах головного мозку, приводить до ремісій (1,2 - 1,5 року).

Основні механізми протипухлинної дії Бротеофіну пов’язані з пуриновим обміном; пригнічення вертикального шляху передачі генетичної інформації - синтезу та функціонування біополімерів пухлинної клітини (ДНК ® РНК ® білок). Певна роль у протипухлинному ефекті Бротеофіну належить інгібіції активності фосфоестерази з накопиченням цАМФ та конкурентній блокаді ксантинзалежних р1- пуринорецепторів.

За умов лікувального курсу Бротеофін не впливає на дихання, серцево-судинну систему, функції печінки та нирок.

Важливими властивостями Бротеофіну є відсутність пригнічення системи кровотворення, аналгетичний та протинабряковий ефекти.

Фармакокінетика.

В організмі Бротеофін протягом 30 хвилин переходить у 8 -бромтеофілін. Крива розподілу препарату в сироватці крові має біекспоненціальний характер. Максимальний об’єм розподілу andgt; 5, максимальне накопичення - 1 година, період напівпадіння концентрації - 48 годин, площа під кінетичною кривою - 17971,7 мкг/мл andtimes; год -1.

60 % 8-бромтеофіліну виводиться з організму нирками протягом 24 годин.

Показання для застосування.

Бротеофін рекомендується використовувати у хворих з нейроектодермальними пухлинами головного мозку II - IV ступенів анаплазії.

Спосіб застосування та дози.

Бротеофін вводять внутрішньовенно у дозі 600 мг (» 10 мг/кг) залежно від маси тіла хворого та чутливості до препарату.

Лікування починають через 5 - 7 діб після оперативного втручання. Курсова доза - 6000 мг, 10 введень кожні 24 години.

Повторні курси проводять через 1,5 - 2 місяці.

Побічна дія.

У хворих, які раніше лікувалися іншими протипухлинними препаратами чи одержували променеву терапію, може спостерігатися зменшення кількості лейкоцитів та тромбоцитів, відсоткового вмісту гемоглобіну.

У хворих з підвищеною чутливістю до препарату можливі нудота та блювання, запаморочення, прояви вегето-судинної дистонії.

Вказані симптоми частіше минають самостійно. За необхідності лікування ускладнень застосовують загальноприйняті засоби та методи протицитостатичної та протипроменевої терапії.

Протипоказання.

Тяжкі супутні захворювання (активний туберкульоз, печінкова недостатність, серцево-судинна недостатність, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення).

Взаємодія з іншим лікарськими засобами.

Оскільки Бротеофін має центри, які можуть взаємодіяти з різними біополімерами, ферментними та рецепторними системами, лікування препаратом доцільно проводити без підключення ліків інших фармакологічних груп.

Ефедрин, b2-адреноміметики, кофеїн та фуросемід можуть посилювати дію Бротеофіну як похідного метилксантинів; послаблення ефектів може мати місце при його одночасному використанні з фенобарбіталом, дифеніном, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном.

Підвищення концентрації Бротеофіну в плазмі крові може спостерігатися при одночасному введенні препарату з антибіотиками: макролідами, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином.

Передозування.

Препарат використовується тільки за умов клініки спеціалізованим

медичним персоналом.

Основні симптоми легкого ступеня передозування Бротеофіном як похідного метилксантину - втрата апетиту, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, які минають без лікування і припинення курсу лікування.

При тяжкому передозуванні (розвитку епілептифорних нападів) необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, призначити оксигенотерапію, діазепам внутрішньовенно із розрахунку 0,1 - 0,3 мг/кг маси тіла, сорбенти.

Особливості застосування.

Слід бути обережними при використанні Бротеофіну у хворих на ішемічну хворобу серця, виражену артеріальну гіпертензію, з порушеннями функцій печінки та нирок, хронічними захворюваннями з пригніченням процесів нормальної проліферації.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі +18 andcedil;+25 0С.

Термін придатності - 2 роки.