Інструкція для медичного застосування препарату БРОЗААР

міжнародна та хімічна назви:

• Losartan;

2-Бутил-4-хлор-1-[2-(1H-тетразол-5-іл феніл) бензил] імідазол-5-метанол;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, поперечний зріз - двошаровий;

склад:

• 1 таблетка, вкрита оболонкою,

містить лозартану калію – 50 мг;

допоміжні речовини: цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленоксид 6000, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що діють на

ренін-ангіотензинову систему.

Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Лозартан. Код АТС: С09СА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лозартан калію – специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Не пригнічує киніназу ІІ, фермент, що руйнує брадикінін. Лозартан зменшує загальний периферичний судинний опір, післянавантаження, системний артеріальний тиск. Знижує тиск в малому колі кровообігу. Лозартан викликає натрійуретичний та діуретичний ефекти, які більш виражені при застосуванні малої кількості натрію хлориду. Зменшує рівень альдостерону і норадреналіну в крові. Зменшує концентрацію сечової кислоти в крові, збільшує її виведення. Дія триває 24 год і більше, що пояснюється утворенням його активних метаболітів.

Фармакокінетика. Лозартан швидко всмоктується у травному каналі, біодоступність–

33 %. Максимальна концентрація лозартану в плазмі крові спостерігається через 1 год. після приймання. Метаболізується при “першому проходженні” крізь печінку з утворенням карбоксильного метаболіту через 3-4 год. До 99% препарату і його метаболітів зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу 34 л. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр при прийманні всередину виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. Близько 35 % виводиться з сечею, близько 60 % - з калом.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

• Застосовують тільки для дорослих. Зазвичай

початкова і підтримуюча доза препарату - 1 таблетка один раз на день. У випадку, коли препарат недостатньо ефективний, доза може бути підвищена до 2 таблеток на день. Максимальна доза – 2 таблетки (100 мг) один раз на день. Максимальний гіпотензивний ефект проявляється мінімум через 3-6 тижнів після початку терапії. Брозаар можна приймати незалежно від прийому їжі. При призначенні Брозаару пацієнтам, які одержують діуретики в високих дозах, початкова доза може бути 25 мг/добу.Початкова доза для пацієнтів з серцевою недостатністю складає 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (12,5 мг/добу, 25 мг/добу, 50 мг/добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу в залежності від реакції пацієнтом.

Побічна дія.

• Можливі запаморочення, головний біль, ортостатична

гіпотензія, міалгії, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу або ангіоневротичного набряку, діарея, диспепсія; в поодиноких випадках – підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, калію в крові.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до лозартану.

Препарат протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю, а також дітям до 18 років.

Передозування.

• Найбільш ймовірні прояви передозування –

артеріальна гіпотензія і тахікардія. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід припинити прийом препарату і вести ретельне спостереження за хворим. Лозартан та його активний метаболіт не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

• Брозаар не рекомендований хворим з нирковою або

гострою печінковою недостатністю. Застосування препарату під час другого або третього триместрів вагітності може викликати ушкодження або навіть смерть плода. При виявленні вагітності слід негайно припинити прийом препарату. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування з препаратами, що

містять спирт, барбітуратами або наркотиками можуть викликати потенціювання ортостатичної гіпотензії. Одночасне призначення з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, які містять калій, може призвести до гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні лозартану з іншими антигіпертензивними препаратами спостерігається взаємне посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами (особливо індометацином) може викликати послаблення гіпотензивної дії лозартану. Поєднання лозартану з діуретиками може викликати падіння артеріально тиску.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +30°С, у захищеному

від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.