Інструкція для медичного застосування препарату БРИФЕСЕПТОЛ

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого або з кремувато-жовтуватим відтінком кольору, плоскі з обох боків, з фаскою і рискою;

склад:

• 1 таблетка містить

сульфаметоксазолу - 0,4 г та триметоприму - 0,08 г (дозування 0,48 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, спирт полівініловий або полівінілпіролідон, магнію стеарат, пропіленгліколь, Колідон CL.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Сульфаніламіди та триметоприм. КОД АТС J01EE01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Брифесептол – комбінований антибактеріальний препарат.

Брифесептол – хіміотерапевтичний засіб з широким спектром бактерицидної дії, зумовленої блокуванням біосинтезу фолатів у мікробних клітинах: сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти, а триметоприм перешкоджає перетворенню дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву.

Активність препарату виявляється відносно майже всіх груп мікроорганізмів: Streptococcus spp.(гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенні штами), Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi та Salmonella paratyphy), Vibrio cholerae, Bаcillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Еnterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (у т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Ps.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (у т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci);

найпростіших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aemginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., віруси.

Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тіміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів групи В у кишечнику.

Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо обидва компоненти препарату повністю всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація активних компонентів препарату спостерігається через 1-4 год.

Триметоприм добре проникає у тканини та через тканинні бар”єри – у легені, нирки, передміхурову залозу, жовч, слину, ліквор. Зв”язування триметоприму з білками плазми крові становить 50%, період напіввиведення його в нормі - від 8,6 до 17 год. Основний шлях виведення триметоприму – через нирки, 50% виводиться у незміненому вигляді.

Сульфаметоксазол: зв”язування його з білками плазми становить 66%, період напіввиведення - від 9 до 11 год у нормі. Основний шлях елімінації – нирки, причому, від 15 до 30% - в активній формі.

Показання для застосування.

• Препарат застосовують для

лікування запальних захворювань дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпіема плеври, отит, синусит), менінгіту, абсцесу головного мозку, запальних захворювань сечостатевої системи (пієлонефрит, уретрит, сальпінгіт, простатит та ін.), у тому числі гонорейної природи, інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту (дизентерія, холера, шлунковий тиф, паратиф, діарея), запальних уражень шкіри та м”яких тканин (піодермія, фурункульоз та ін).

Спосіб застосування та дози.

• Режим дозування -

індивідуальний, залежно від тяжкості хвороби, чутливості та виду збудника, віку хворого. При неускладнених інфекційних захворюваннях призначають:

дітям віком від 6 до 12 років - по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу;

старшим 12 років та дорослим - по 1-2 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.

Дітям до 6 років препарат рекомендується застосовувати у вигляді таблеток 120 мг.

При більш тяжкому перебігу бактеріальної інфекції дорослим препарат призначають по 2-3 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.

Тривалість курсу лікування становить від 5 до 14 діб. При гострому бруцельозі – 3-4 тижні, при шлунковому тифі та паратифі – 1-3 місяці. При тяжкому перебігу та/або при хронічній формі інфекційної хвороби допускається збільшення разової дози на 30-50%. Максимальна добова доза для дорослих при тяжкому перебігу бактеріальної інфекції - 3 таблетки по 480 мг 2 рази на добу.

Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці 480 мг 1 раз на добу на ніч, дітям до 12 років – із розрахунку 12 мг сульфаметоксазолу на кг маси тіла на добу. Тривалість лікування визначає лікар.

Дорослим при гонореї – 4-6 таблеток (1920-2880 мг/добу) на 3 прийоми.

Препарат приймають внутрішньо під час або після прийому їжі. В процесі лікування рекомендується пити воду в великій кількості.

У разі продовження курсу лікування більше 5 діб та/або збільшення дози необхідно проводити гематологічний контроль; у разі зміни картини крові необхідно призначити фолієву кислоту по 5-10 мг на добу.

Побічна дія.

• Препарат добре

переноситься. В окремих випадках спостерігаються такі побічні ефекти:

з боку нервової системи: асептичний менінгіт, периферичні неврити;

з боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати;

з боку системи травлення: анорексія, гастрит, глосит, стоматит, збільшення активності “печінкових” трансаміназ, гепатонекроз;

з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, збільшення вмісту сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією;

з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія;

алергічні реакції: фотосенсибілізація, алергічний міокардит, висип, пропасниця, набряк Квінке, почервоніння склер. Поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона;

з боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластична анемія;

інші: гіпоглікемія.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

триметоприму та/або сульфаніламідів, вагітність, лактація, тяжкі кардіальні, печінкові, ниркові та гематологічні захворювання, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, апластична анемія, В12 – дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, дитячий вік до 2 років, гіпербілірубінемія у дітей.

З обережністю призначають препарат при дифіциті фолієвої кислоти в организмі, бронхіальної астмі, захворюваннях щитовидної залози.

Передозування.

• Симптоми – нудота, блювання,

запаморочення, кишкова коліка, головний біль, сонливість, депресія, порушення зору, пропасниця, гематурія, кристалурія; при тривалому застосуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластична анемія, жовтяниця.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (не пізніше 2 год після прийому надмірної дози), вживання великої кількості води, форсований діурез, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, внутрішньом”язово - 5-15 мг/добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності – гемодіаліз.

Особливості застосування.

• При тривалих курсах лікування

необхідно регулярно робити аналізи крові, оскільки є ймовірність виникнення гематологічних змін. Ці зміни можуть бути зворотними при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг/добу), що істотно не порушує протимікробної дії препарату.

Слід уникати надмірного ультрафіолетового опромінення.

Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД.

Не рекомендується застосовувати при тонзилітах та фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А внаслідок поширення резистентності штамів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих літнього віку поєднання Брифесептолу з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик ушкодження кісткового мозку.

Брифесептол може посилювати дію деяких препаратів, які гальмують згортання крові, що потребує зменшення дози цих ліків.

Брифесептол гальмує метаболізм фенітоїну: в осіб, які приймають обидва препарати, дія фенітоїну подовжується.

Триметоприм потенціює дію протидіабетичних препаратів, похідних сульфонілсечовини.

Рифампіцин скорочує період напіввиведення триметоприму.

Сумісне застосування Брифесептолу та циклоспорину після операцій на нирках погіршує стан хворих.

Не рекомендується спільне призначення препарату з саліцилатами, бутадіоном, напроксеном та похідними параамінобензойної кислоти.

Піритамін у дозах, які перевищують 25 мг/тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластичної анемії.

Знижують ефект Брифесептолу бензокаїн, прокаїн, прокаїнамід (та інші лікарські засоби, внаслідок гідролізу яких утворюється параамінобензойна кислота).

Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) і пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини) з одного боку, та протимікробними сульфаніламідами – з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції.

Фенітоїн, барбітурати, пара-аміносаліцилова кислота посилюють виявлення дефіциту фолієвої кислоти.

Похідні саліцилової кислоти посилюють дію Брифесептолу.

Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та інші лікарські засоби, які закислюють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії.

Холестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 год після, або за 4-6 год до прийняття котримоксазолу.

Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору і зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).

Умови та термін зберігання.

• Зберігають у захищеному

від світла та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання - 2 роки.