Інструкція для медичного застосування препарату БЕТАК®

міжнародна та хімічна назви: Betaxolol; 1-[n-[2-(циклопропілметокси)-етил] фенокси]-3 - [ізопропіламіно] -2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду

20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, спирт полівініловий, титану діоксид, тальк, лецетин, ксантан гум.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Протиглаукомні та міотичні засоби. Блокатори

and#946;-адренорецепторів. Код АТС: S01Е D02.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Селективний блокатор and#946;-адренорецепторів без

внутрішньої симпатоміметичної активності. Мембраностабілізуюча активність виявляється мало. Препарат має гіпотензивну, антиаритмічну, антиангінальну дії. Блокує and#946;-адренорецептори серця, зменшує утворення цАМФ з АТФ і внутрішньоклітинний потік іонів кальцію, зменшує частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність, знижує скорочення міокарда. В перші 24 години після прийому зменшує серцевий викид, підвищує опір периферичних судин серця, який через 1 - 3 дня відновлюється. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження частоти серцевих скорочень, подовження діастоли, покращення перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект визначається пригнічувальною дією на аритмогенні фактори. В терапевтичних дозах не має кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози і не викликає затримки іонів натрію в організмі. Практично не зменшує бронходилятуючого ефекту and#946;-адреностимуляторів.

Попереджає підвищення артеріального тиску, пов'язаного з фізичним навантаженням, психоемоціональним стресом та іншими факторами. Фармакокінетика. Препарат абсорбується в організмі на 100 %, біодоступність становить 80 - 90 %. У терапевтичних дозах зв'язується з білками плазми на 50 %, пікова концентрація в плазмі крові досягається через, 2 - 4 год. після перорального прийому. Препарат метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів. Екстрагується з організму з сечею 15 % незміненого препарату і решта - у вигляді метаболітів. Проходить через плацентарний бар'єр і виявляється у високих концентраціях в грудному молоці. Період напіввиведення становить 14-22 год.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба

серця, стенокардія напруження, покою, інфаркт міокарда (вторинна профілактика), гіпертрофічна кардіоміопатія. Порушення ритму - синусова тахікардія, надшлункова і шлункова екстрасистолія; аритмії на фоні пролапса мітрального клапану, тиреотоксикозу.

Спосіб застосування та дози.

• Дорослі препарат приймають 1 раз на добу.

Час прийому препарату не залежить від прийому їди. Терапія повинна починатися з 10 мг (1/2 таблетки) препарату щоденно. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг (1 таблетка) після 7-14 днів лікування. Доза вища 20 мг не призводить до значного адитивного антигіпертензивного ефекту і добре переноситься. Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю, у тому числі для тих, які перебувають на діалізі (гемодіалізі або перитонеальному) доза становить 10 мг на добу, при необхідності, добову дозу збільшують через 14 днів до 20 мг на добу; час прийому препарату не залежить від режиму проведення діалізу. Гіпотензивний ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс. Відміну препарату проводять поступово (зниження дози на 1/4 в 3 - 4 дні) протягом 2 тижнів під наглядом лікаря.

Побічна дія.

• Астенічний синдром, парестезія кінцівок,

уповільнення серцевих скорочень, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно, іноді - бронхоспазм, псоріазоподібні шкірні висипи, порушення сну, депресія, галюцинації, головний біль, запор, імпотенція, пронос, запаморочення, втрата свідомості, нудота.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів

препарату, бронхіальна астма, артеріальна гіпотензія, емфізема, хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада серця II і III ступеня, гостра і хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, цукровий діабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома, вагітність та період лактації, дитячий вік.

Передозування.

• Застосування препарату у великих дозах може

викликати брадикардію, надмірну гіпотензію, застійну серцеву недостатність, бронхоспазм і гіпоглікемію. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне і підтримувальне. Показане внутрішньовенне введення атропіну в дозі 1-2 мг, бета-адреноміметиків (ізопреналін, ізадрин), у ряді випадків -глюкаген. Лікування проводити в спеціалізованому відділенні інтенсивної терапії.

Особливості застосування.

• При призначенні препарату внутрішньо при

печінковій недостатності немає необхідності корегувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування слід проводити під наглядом лікаря, а також враховувати в перші дні лікування можливість проявів симптомів серцевої недостатності. Перед початком лікування слід проводити дослідження функції зовнішнього дихання. Контроль ефективності рекомендовано проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. При необхідності проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год. до анестезії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• З

обережністю приймати Бетак одночасно з аміодароном, верапамілом, хінідином та іншими антиаретмічними засобами. При одночасному застосуванні Бетаку® з ніфедипіном та нейролептиками можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Бетак збільшує концентрацію лідокаїну в плазмі крові, а сульфасалазин збільшує концентрацію Бетаку® в плазмі крові. Резерпін при застосуванні одночасно з Бетаком® підвищує ризик виникнення надмірної гіпотензії та брадикардії.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у

сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 2 роки.