Інструкція для медичного застосування препарату БЕНЕМІЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• Rifampicin;

3-(4-Меthу1-1 -ріреrazynyloimino-methyl)- rifamycin SV;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули червоного кольору; речовина в капсулах червоно-коричневого кольору з видимими білими включеннями;

склад:

• 1 капсула містить 150 мг або 300 мг

рифампіцину; допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакологічна група. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. АТС J 04 АВ 02.

Фармакологічні властивості.

• Бенеміцин є

напівсинтетичним похідним рифаміцину В і продукується Streptomyces mediterranei.. Бактерицидна дія рифампіцину полягає в інгібіруванні активності ДНК-залежної РНК - полімерази мікробної клітини мікобактерій. Препарат має сильну бактерицидну дію відносно мікобактерій туберкульозу, атипових мікобактерій, (мікобактерій лепри, пригнічує ріст грампозитивних (насамперед стафілококів, таких як (Staphylococcus aureus) і грамнегативних бактерій {Еscherichia coli, Klebsiella sp., Neissersa sp Proteus sp., Haemophlus influenzae Legionella pneumophilsa). Однаковою мірою пригнічує мікобактерії, які розмножуються швидко, або повільно, що розміщені позаклітинно і в клітинах.

Рифампіцин використовується головним чином для лікування всіх видів туберкульозу, а також мікобактеріозів і лепри. Застосування рифампіцину в монотерапії, що має місце при лікуванні нетуберкульозних інфекцій призводить до швидкого розвитку резистентності на антибіотик.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні рифампіцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту майже на 100%. Наявність їжі в шлунку значно сповільнює всмоктування препарату.

Максимальна концентрація рифампіцину в сироватці крові після перорального застосування середньої терапевтичної дози (600 мг/добу) спостерігається через 1,5-2 години і становить 6-7 мкг/мл. Ріст і розмноження більшості штамів М. tuberculosis пригнічується вже при концентрації 0,5 мкг/мл. На терапевтичному рівні концентрація препарату в крові підтримується протягом 8-12 годин. З білками крові зв’язується приблизно 75% препарату, а його період напіврозпаду становить 2-5 годин. Рифампіцин добре проникає в туберкульозні вогнища, каверни, кісткову тканину, лімфатичні вузли і біологічні рідини. Проходить через плаценту, проникає в материнське молоко. У спиномозковій рідині терапевтичної концентрації досягає при запальних станах мозкових оболонок.

Рифампіцин після перорального прийому всмоктується у кров і через ворітну вену потрапляє в печінку, потім з жовчю знову виділяється в травний тракт, звідки повторно всмоктується в кров.Частина прийнятого рифампіцину метаболізується в печінці з утворенням дизацетилрифампіцину, який зберігає протитуберкульозну активність, але гірше всмоктується в кишечнику і виділяється з жовчю через травний канал, як і незмінений препарат. Тому в перші 3 тижні лікування, в період адаптації до цього циклу обміну, спостерігається ріст трнсаміназ у плазмі крові, який з часом минає.

1

Більша частина пероральної дози препарату (60%) виділяється з калом, а 30% - із сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Незначна кількість препарату виділяється зі сльозами, потом та іншими біологічними рідинами, забарвлюючи їх у оранжовий колір. Печінкова недостатність є показанням для зменшення дози препарату, у той же час при нирковій недостатності можна дотримувати повної дози.

Показання для застосування.

• Бенеміцин призначений

головним чином для лікування туберкульозу і мікобактеріозів. Для лікування туберкульозу антибіотик завжди застосовується у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами: ізоніазидом, піразинамідом, а також із стрептоміцином або етамбутолом. Застосовується в лікуванні:

вперше виявленого туберкульозу як головний препарат у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами протягом усього періоду терапії;

рецидивів туберкульозу за умови збереженої чутливості збудника до рифампіцину;

туберкульозу легенів і позалегеневої інфекції, спричиненої атиповими мікобактеріями;

при лікуванні лепри.

Крім того, Бенеміцин може застосовуватись, у виключних випадках, коли штам мікроорганізмів стійкий до антибіотиків, які застосовувалися для лікування, тобто у разі тяжких інфекцій, спричинених стафілококами, стійкими до інших препаратів (стійкі штами стафілококів -МRSА стійкі до метициліну):

бактеріальний ендокардит (після імплантації протезів), спричинений штамами Enterococcus або Staphylococcus epidermidis, - препарат застосовують у поєднанні з ванкоміцином або аміноглікозидами;

легіонельоз, бруцельоз;

Haemophilus influenza тип “bandquot;.

Спосіб застосування та дози.

• Бенеміцин необхідно

застосовувати внутрішньо 1 раз на добу

у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами, натщесерце, за 30 - 60 хвилин до їди.

Дорослі: середня доза становить 10 мг/кг маси тіла на добу.

Хворим з масою тіла до 50 кг призначають 450 мг/добу.

Хворим з масою тіла понад 50 кг призначають 600 мг/добу.

Ці дози призначаються як при безперервному, так і при інтермітуючому лікуванні, тобто 2-3 рази

на тиждень.

Тривалість курсу лікування препаратом залежить від характеру захворювання та ефективності

терапії і може продовжуватись до 1 року.

Діти: від 1 до 3років - середня доза становить 8 мг/кг маси тіла на добу; після 3 років - 10 мг/кг

маси тіла на добу.

При інфекціях нетуберкульозної природи дорослі приймають Бенеміцин внутрішньо 0,45-0,9 г на

добу; а діти - по 8-10 мг/кг маси тіла в 2-3 прийоми.

Увага! Збільшення дози не впливає на підвищення ефективності терапії. У період

лікування необхідно контролювати функцію печінки і картину крові (1 раз на місяць).

Побічна дія.

• Бенеміцин добре

переноситься хворими при безперервному лікуванні

(застосування ліків щодня). Іноді спостерігаються алергічні реакції, іноді - диспептичні

явища (нудота, біль у животі, порушення апетиту).

Жовтяниця розвивається в 1 - 3 % пацієнтів, але внаслідок того, що Бенеміцин завжди

застосовується у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами, важко

встановити, який із препаратів є причиною токсичної дії.

На початку лікування спостерігається транзиторне підвищення активності

амінотрансфераз, яке самостійно нормалізується протягом 4-6 тижнів. Може спостерігатися

тромбоцитопенічна еритремія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Ці симптоми пов’язані з

утворенням антитіл до рифампіцину. При інтермітуючому лікуванні (застосування препарату двічі

на тиждень) приблизно у 10% хворих через 2-3 години після застосування ліків розвивається

алергічна реакція у вигляді грипоподібного синдрому (головний і м’язовий біль, гарячка);

перехід від інтермітуючого лікування на безперервне усуває ці симптоми.

Дуже рідко спостерігається гостра ниркова недостатність, що є абсолютним показанням для

2

відміни Бенеміцину. Препарат забарвлює слину, сечу, піт, сльози, кал в жовто-гарячий колір.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

рифампіцину, тяжкі захворювання печінки та нирок із значним зниженням функції цих органів, період вагітності. Не застосовувати у лікуванні немовлят.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Бенеміцин активізує мікросомальні ферменти печінки, змінюючи метаболізм багатьох препаратів. Зменшує в сироватці концентрації глікозидів наперстянки, барбітуратів, пероральних протидіабетичних засобів, протиепілептичних препаратів, похідних кумарину, препаратів, що мають антикоагулянтну дію, кортикостероїдів і естрогенів, що призводить до порушень менструального циклу. Застосування Бенеміцину у хворих, які приймають кортикостероїди, часто вимагає 2 - 3-разового збільшення іх дози. Препарат зменшує ефективність пероральних контрацептивних засобів.

Особливості застосування.

• Перед початком і під час

лікування препаратом необхідно

контролювати картину крові і показники функції печінки, у початковому періоді кожні 2 тижні, а

потім - 1 раз на місяць.

Застосування Бенеміцину у хворих, які приймають кортикостероїди, часто вимагає

збільшення дози кортикостероїдів.

Пацієнтам з порушеною функцією печінки необхідно зменшити дозу.

Застосування в період вагітності і лактації

Бенеміцин призначають вагітним тільки тоді, коли є впевненість, що туберкульозний процес

активний і лікування потрібне. Матерям-годувальницям Бенеміцин призначається тільки у разі

необхідності превенції захворювання дитини.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами

Відсутні дані про негативний вплив препарату на здатність керувати

автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С. Захищати від світла та вологи. Зберігати подалі від дітей.

Термін придатності - 3 роки.

Перед застосуванням препарата необхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Препарат не можна використовувати пізніше вказаної на упаковці дати.