Інструкція для медичного застосування препарату БЕЛ-СЕПТОЛ

міжнародна та хімічна назви:

• сo-trimoxazole*; сульфаметоксазол

(N-(5-метило3-ізоксазоліо)сульфаніламід) та триметоприм (2,4- діаміно-5-(3,4,5-триметоксибензил) пиримедин.

основні фізико-хімічні властивості:

• суспензія рожевого кольору з ліловим відтінком гіркувато-солодкого

смаку із запахом анісу .Допустиме розшарування суспензії, яке усувається при збовтуванні. При мікроскопічному дослідженні є частинки завбільшки як 50мкм, та допускається наявність окремих частинок завбільшки як 50мкм.

склад:

• 4мл суспензії

Бел-Септолу містить: сульфаметоксазолу 100 мг; триметоприму 20 мг.

допоміжні речовини: сорбіт харчовий, ксантан гамма, ніпагін, олія анісова, фарбник смакоароматичного додатка “Ароматик”, вода очищена.

Форма випуску.

Суспензія для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група.

Комбінації сульфаміламідів та триметоприму, включаючи похідні. Код АТС J01Е Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бел-Септол – комбінований антибактеріальний засіб, який містить сульфаметоксазол - сульфаніламідний препарат та триметоприм - похідну діамінопіримідину. Поєднання цих діючих речовин, кожне з яких виявляє антибактеріальну дію, забезпечує високу антибактеріальну активність відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, серед них і стійких до сульфаніламідів. Бактерицидний ефект пов`язаний з подвійною блокуючою дією Бел-Септолу на метаболізм бактерій: сульфаметоксазол руйнує біосинтез дигідрофолієвої кислоти, а триметоприм блокує її відновлення у необхідну для розвитку мікроорганізмів тетрагідрофолієву кислоту. Препарат активний відносно стрептококів, пневмококів, дизентерійної палички, збудника черевного тифу, кишечної палички, протея; неефективний щодо мікробактерій туберкульозу, спірохети, синьогнійної палички.

Фармакокінетика.

При внутрішньому прийомі швидко та майже повністю (на 90%) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 год., терапевтичний рівень концентрації зберігається протягом 7 год. після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі; високі концентрації утворюються в легенях, нирках, передміхуровій залозі, спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Зв`язок з білками у сульфаметоксазолу становить 66%, у триметоприму 45%. Сульфаметоксазол біотрансформації піддається з утворенням (в основному) ацетильованих похідних. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. Період напіввиведення становить: у сульфаметоксазолу – 9 - 11 год., у триметоприму – 10 - 12-год. У дітей період напіввиведення коротший. Елімінується головним чином із сечею (80% прийнятої дози протягом 72 год.) у формі метаболітів та в незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу та 50% триметоприму ), незначна частина з калом.

Показання для застосування.

Препарат показаний для прийому хворими при бактеріальних інфекціях, спричинених чутливими до препарату збудниками, а саме:

- захворювання дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, емпіема плеври, бронхоектатична хвороба, абсцес легенів, пневмонія, тонзиліт, фарингіт;

- захворювання сечовидільних шляхів: уретрит (у тому числі гонококовий), цистит, пієлонефрит, простатит;

- захворювання шлунково-кишкового тракту: ентерит, черевний тиф, паратиф, дизентерія, холецистит, холангіт;

- запальні захворювання шкіри: піодермія, фурункульоз, ранова інфекція;

- септицемія.

Спосіб застосування та дози.

Дітям віком від 1 до 2 років препарат призначають по 4 мл суспензії 2 рази на добу, від 2 до 6 років 6-8 мл суспензії 2 рази на добу, від 6 до 12 років 8-16 мл суспензії 2 рази на добу. Препарат призначається для внутрішнього прийому після прийому їжі.

Мінімальний курс прийому препарату Бел-Септол - 4 доби; після зникнення симптомів захворювання лікування триває ще 2 доби. При хронічних інфекціях курс лікування препаратом довший і залежить від перебігу хвороби.

Перед вживанням збовтати!

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: глосит, нудота, блювання, діарея, у поодиноких випадках порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. У хворих з дефіцитом глюкоза-6-фосфатдегідрозинази може бути гемоліз еритроцитів.

З боку центральної нервової системи: головний біль, загальна слабкість.

Алергічні реакції: екзантема, у поодиноких випадках ангіноневротичний набряк.

Протипоказання.

Ранній дитячий вік (до 1 року), виражені порушення функції печінки та нирок, захворювання кровотворної системи, підвищена чутливість до сульфаніламідів.

Передозування.

Симптоми передозування: анорексія, нудота, блювання, головний біль, депресія, пропасниця, гематурія, кристалурія, тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія.

Лікування при передозуванні: промивання шлунка, прийом рідини всередину, гемодіаліз, внутрішньом`язове введення фолієвої кислоти.

Особливості застосування.

Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції нирок Бел-Септол дозволяється приймати у знижених дозах для зменшення ризику кумуляції. У таких випадках рекомендується визначення концентрації препарату у плазмі крові. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату при порушеннях функції печінки, анеміях з дефіцитом фолієвої кислоти та пацієнтам, які приймають імунодепресанти.

Якщо під час прийому препарату відзначають виникнення екзантеми або інших алергічних реакцій, прийом Бел-Септолу слід негайно припинити. Під час лікування Бел-Септолом необхідно слідкувати за прийомом достатньої кількості рідини хворими, особливо при призначенні у великих дозах, не слід застосовувати ацидофіцуючі сечу засоби (кислоту аскорбінову, гексаметилентетрамін та ін.), так як можливий розвиток кристалурії. Кисле середовище сприяє випадінню в осад сульфаніламідів та їх ацетильованих метаболітів. Хворим, які приймають антикоагулянти непрямої дії, слід дотримуватися обережності на початку та по закінченні курсу лікування даним препаратом, частіше контролювати рівень протромбіну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Під впливом Бел-Септолу ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також через вивільнення з білками плазми внаслідок дії сульфаніламідів.

При комбінованій терапії з використанням триметоприму та дифеніну є вірогідність появи та посилення токсичних ефектів останнього (ністагм, атаксія, порушення психіки), оскільки його біотрансформація у печінці уповільнюється. Також є дані щодо посилення дії дифеніну сульфаметоксазолом, що пов`язують з пригніченням його метаболізму, а також із можливим вивільненням дифеніну із зв`язку з альбумінами плазми.

При сумісному застосуванні Бел-Септолу з деякими похідними сульфанілсечовини можливе посилення гіпоглікемізуючого ефекту, що пов`язано з підвищенням концентрації вільної фракції препарату. Однак є дані щодо відсутності фармакокінетичної взаємодії між глібенкламідами та Бел-Септолом.

Одночасне застосування Бел-Септолу разом з метотрексатом може призвести до підвищення токсичності останнього (зокрема появі панцитопенії) через його вивільнення із зв`язку з білками плазми.

Під впливом бутадіону, індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших нестероїдних протизапальних препаратів можливе посилення дії Бел-Септолу з розвитком небажаних ефектів незв'язаного (активного) препарату. Одночасний прийом Бел-Септолу та діуретичних препаратів підвищує вірогідність розвитку тромбоцитопенії, яка визивається антибактеріальним препаратом, особливо у пацієнтів похилого віку.

Всмоктування сульфаметоксазолу та триметоприму при їх одночасному прийомі з холестираміном зменшується внаслідок утворення з ним нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації у крові. З метою запобігання зменшення біодоступності Бел-Септолу, його слід приймати за 1 год. до або через 4-6 год. після прийому холестираміну. У разі комбінованого прийому хлоридину разом з Бел-Септолом, протимікробна дія посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот та білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують створення дигідрофолієвої кислоти, яка є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це сполучення широко використовується для лікування токсоплазмозу.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей та захищеному від світла місці, при температурі від +5°С до +15°С.

Термін зберігання -3 роки.