Інструкція для медичного застосування препарату БІСЕПТОЛ

міжнародна назва: co-trimoxazole;

основні фізико-хімічні властивості:

• біла або з легким кремовим відтінком

суспензія із суничним запахом;

склад:

• 1 мл суспензії містить сульфаметоксазолу 40 мг, триметоприму 8 мг;

допоміжні речовини: кремофор RH-40, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, алюмінію магнесилікат, кислота лимонна, натрію гідрофосфат, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, малтитол, натрію сахаринат (0,64 мг), ароматизатор суничний, пропіленгліколь (25 мг), вода очищена .

 

Форма випуску.

Суспензія для перорального застосування.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні

засоби для системного застосування; комбінація сульфаніламідів і триметоприму та його похідних. Код АТС J 01 EE 01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Хіміотерапевтичний засіб, який містить сульфаніламід і похідне діамінопіримідину – триметоприм – у співвідношенні 5:1. Поєднання цих двох препаратів дозволило забезпечити крім бактеріостатичної також бактерицидну активність.

Бісептол - препарат широкого спектра дії, рідко виникають штами бактерій, стійких до нього. Гальмує in vitro розвиток грампозитивних мікроорганізмів: стрептококів (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. Viridans), стафілококів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides і грамнегативних: більшість паличок Enterobacteriaceae (види Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, частина штамів Escherichia coli), частина штамів H. Influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а також Pneumocystis carinii. Неефективний відносно палички туберкульозу, вірусів, більшості анаеробних мікроорганізмів і грибів.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо в терапевтичній дозі швидко і майже повністю всмоктується з верхнього відділу тонкого кишечнику, і через 60 хвилин виникає постійна ефективна концентрація в крові і тканинах, яка зберігається протягом близько 12 годин. Обидва компоненти зв’язані з білками плазми – з триметопримом на 45%, а із сульфаметоксазолом – на 60%. Проникає в тканини і рідини організму: в тканину легенів, піднебінні мигдалики, ліквор, простату, нирки, ліквор внутрішнього вуха, виділення бронхів і піхви, а також виводиться з грудним молоком (може чинити небажаний вплив на новонароджених з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази) і проникає крізь плацентарний бар’єр. Максимальна концентрація в крові відмічається через 2 - 4 години. Біологічний період напівелімінації сульфаметоксазолу становить 9 - 11 годин, триметоприму – 10 - 12 годин. Період напіввиведення у дітей залежить від віку: до першого року життя – 7 - 8 годин, від 1 до 10 років життя – 5 - 6 годин. У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення збільшується. З організму людини виводиться із сечею: 20% сульфаметоксазолу і близько 60% триметоприму виводиться в незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.

 

Показання для застосування.

При гострих інфекціях дихальних шляхів, спричинених Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Nocardia asteroides, а також з лікувальною та профілактичною метою при запаленні легенів, спричиненому Pneumocystis carinii, при запаленні пазух носа, середнього вуха (Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniaе), при інфекціях сечових шляхів і нирок (Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter spp.), бактеріальні інфекції статевих органів (в тому числі при постгонорейному уретриті), спричинених кишковою паличкою, стафілококами і стрептококами, а також при інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених штамами сальмонели, шигели, Escherichia coli, при гнійних дерматитах (Staphylococcus aureus).

 

Спосіб застосування та дози.

Перорально.

Перед застосуванням збовтують до отримання однорідної суспензії.

5 мл суспензії містять 200 мг сульфаметоксазолу и 40 мг триметоприму.

До флакона додається мірка з поділками.

Якщо лікар не призначить спеціального дозування, застосовують із розрахунку 4 – 6 мг триметоприму та 20 – 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу.

Звичайно:

дітям

 3 - 6 місяців – 2,5 мл (120 мг) через 12 годин;

 7 місяців - 3 роки – 2,5 - 5,0 мл (120 – 240 мг) через 12 годин;

 4 - 6 років – 5,0 - 10,0 мл (240 – 480 мг) через 12 годин;

 7 - 12 років – 10,0 мл (480 мг) через 12 годин.

Максимальна добова доза для дітей - 6 мг триметоприму та 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла.

Дорослим і дітям від 12 років - 20 мл (960 мг) через 12 годин.

При інфікуванні Pneumocystis carinii - 20 мг триметоприму та 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу у рівних дозах кожні 6 годин, протягом 14 - 21 доби.

 

Побічна дія.

Можуть виникнути розлади з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, відсутність апетиту, рідко – діарея), біль у животі, запалення слизової оболонки шлунка, шкірні алергічні реакції (в основному екзантема і кропив’янка, значно рідше – мультиформна еритема, шкірний свербіж, ексфоліативний дерматит, підвищена чутливість до світла), пропасниця, озноб. Можуть виникнути зміни в картині крові (тромбоцитопенія, нейтропенія, рідко – агранулоцтоз і мегалобластна анемія), рідко - паренхіматозний гепатит, оборотні розлади центральної нервової системи, головний біль і запаморочення, розлади сну, галюцинації, порушення функції нирок (кристалурія, гематурія, гіперкреатинінемія).

Рідко можливі випадки суттєвих небажаних ефектів від застосування сульфаніламідів: синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла, гострий некроз печінки, алергічний міокардит, панкреатит, запалення слизової ротової порожнини, асептичний менінгіт, депресія, апатія, біль суглобів і м’язів; дуже рідко - інфільтрація легенів, гіпоглікемія, поодинокі випадки псевдомембранозного коліту, панкреатит, стоматит, глосит, артралгії, міалгії, фотосенсибілізація.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму та інших складових препарату. Вагітність і період грудного вигодовування. Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Тяжкі захворювання печінки і нирок (кліренс креатиніну andlt; 15 мл/хв).

Не призначати препарат при виявленні агранулоцитозу, лейкопенії, мегалобластної анемії, гіпербілірубінемії у дітей.

Не давати недоношеним, новонародженим і грудним дітям до 3 місяців.

Не рекомендується застосовувати при стрептококовій ангіні.

 

Передозування.

Гостре отруєння – нудота, блювання, коліки, головний біль і запаморочення, сонливість, втрата свідомості, висока температура тіла, розлади зору, депресія, дезорієнтація, гематурія і кристалурія. Порушення в картині крові та жовтуха є пізніми симптомами передозування.

Хронічна інтоксикація – застосування граничних доз і/або тривале лікування можуть бути причинами пригнічення функції кісткового мозку, яке виявляється тромбоцитопенією, лейкопенією, мегалобластною анемією.

Лікування: припинити застосування препарату, викликати блювання та зробити промивання шлунка; внутрішньовенне введення рідин, якщо діурез зменшений і нирки функціонують нормально. Гемодіаліз.

Проводять симптоматичне лікування.

 

Особливості застосування.

З особливою обережністю застосовувати при нирковій та печінковій недостатності

(рекомендується також зменшити дозу – 1/2 звичайної дози), підвищеній алергічній реакції, при недостатності фолієвої кислоти. З обережністю призначати хворим похилого віку.

В період лікування у разі появи шкірного висипу чи інших небажаних реакцій, препарат слід одразу відмінити.

Пацієнти повинні вживати достатню кількість води для запобігання кристалурії.

При більш тривалому лікуванні необхідно ретельно контролювати картину крові.

При лікуванні препаратом необхідно уникати прямого сонячного опромінення.

Вагітність і лактація.

Препарат не рекомендується застосовувати в періоди вагітності та лактації.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що вимагають високої швидкості психічних і фізичних реакцій.

Слід поінформувати пацієнта про необхідність обмежити керування транспортними засобами, обслуговування рухомих машин або виконання інших робіт, які вимагають високої психофізичної активності, при виникненні головного болю і запаморочення, дезорієнтації, депресії, порушення зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Бісептол в комбінації з діуретиками, особливо групи тіазидів, підвищує ймовірність тромбоцитопенії з геморагічним діатезом. Препарат може подовжувати протромбіновий час у тих, хто приймає антикоагулянти непрямої дії (наприклад варфарин). Гальмує біотрансформацію в печінці дифеніну (збільшує його період напівелімінації до 39%). Може також підвищувати концентрацію вільного метотрексату в плазмі крові (зменшується його зв’язування з білками крові). Підсилює дію антидіабетичних препаратів – похідних сульфанілсечовини.

Фенілбутазон, саліцилати та індометацин можуть витискати сульфаніламіди зі з’єднань з білками плазми, збільшуючи їх концентрацію в крові.

Барбітурати посилюють побічні ефекти.

Уротропін, аскорбінова кислота підвищують ризик кристалурії.

Бісептол може змінювати реакцію визначення креатиніну за допомогою лужного пікрату Яффе (підвищує рівень креатиніну приблизно на 10%).

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі 5-25°С у недоступному для дітей місці. Захищати від світла.

Термін придатності – 3 роки.

Після первинного розкриття флакона зберігати з щільно закритою кришкою протягом зазначеного терміну придатності.