Інструкція для медичного застосування препарату БІНОКЛАР

міжнародна та хімічна назви:

• clarithromycin; (6-0-метилеритроміцин А

[81103-11-9];

основні фізико-хімічні властивості:

• жовтуваті або жовті, овальні таблетки з

легким характерним запахом;

склад:

• 1 таблетки містить кларитроміцину 250 мг або 500мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид, гіпромелоза, кислота сорбітова, повідон, оксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, олеат сорбітану, титану діоксид, ванілін та хінолін жовтий.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Антибіотики макроліди. АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларитроміцин – макролідний антибіотик для перорального прийому. Він пригнічує синтез білка в мікробній клітині, взаємодіє з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Препарат активний щодо Streptococcus agalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae, H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.

При прийомі кларитроміцину внутрішньо метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку саму або на 1 – 2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.

Фармакокінетика. Клатрироміцин кислотостійкий, і абсорбція його в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому становить приблизно 55%. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину. Кларитроміцин широко розподіляється у тканинах та рідинах організму, за винятком нервової системи. Концентрація препарату у тканинах значно перевищує його концентрацію у сироватці. Майже 65 – 75% кларитроміцину зв’язуєхться з білками, переважно альбуміновою фракцією. Кларитроміцин значною мірою метаболізується ферментами печінки, переважно цитохромом Р450. Виводиться переважно з сечею. Десь 30% прийнятої дози препарату виводиться в незміненому стані. Період напіввиведення кларитроміцину становить приблизно 4 години.

Показання для застосування.

• Інфекції, спричнені чутливими до

кларитроміцину мікроорганізмами:

- інфекції дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, бронхопневмонія, пневмонія, атипова пневмоній (мікоплазмова пневмонія);

- інфекції вуха, носа та горла: ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит;

- інфекції шкіри та м’яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, раневі інфекції;

- інфекції, спричинені Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи та зпиваючи великою кількістю рідини. Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добова доза Біноклару при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекціях шкіри у дорослих та підлітків старше 12 років становить 500 мг, розділені на два прийоми (250 мг увечері). У випадках тяжкої інфекції можна підвищити добову дозу до 1000 мг (500 мг вранці та 500 мг увечері). При порушенні функції нирок доза препарату визначається індивідуально.

При інфекціях, спричинених нетуберкульозними мікобактеріми: дорослим та підліткам старше 12 років призначають по 500 мг двічі на добу; якщо після 3 – 4 тижнів лікування не настає клінічне покращення, можна підвищити дозу до 1000 мг двічі на добу.

Дітям дозу розраховують залежно від маси тіла: 7,5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування – 7 – 10 днів.

Хворим з нироковою і печінковою недостатністю, а також людям похилого віку дозу підбирати треба індивідуально. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості інфекції.

Побічна дія.

• У поодиноких випадках можуть спостерігатися

тимчасові побічні реакції, переважно з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, послаблення кишечнику), реакції гіперчутливості, що зустрічаються набагато рідше, можуть спричиняти почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість або гіпотензію. При виникненні діареї на фоні прийому препарату слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

У поодиноких випадках були помічені запалення язика та ротової порожнини, грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу для ерадикації Helicobacter pylori, може проявлятися коричнево-чорне забарвлення язика, що швидко зникає після закінчення лікування.

Протипоказання.

• Відома або можлива гіперчутливість до

кларитроміцину. Не слід призначати препарат під час вагітності або лактації, а також хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Періоди вагітності і лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Забороняється одночасне призначення

Біноклару з цизапридом, терфанадином та пімозидом. Можливий розвиток перехресної резистенції між Бінокларом та кліндаміцином, бінокларом та лінкоміцином.

З обережністю призначають Біноклар одночасно з інгібіторами НМG-CoA редуктази (ловастин, симвастатин).

При одночасному прийомі Біноклару з препаратами, які метаболізуються цитохромом Р450 (варфарин, алкалоїди споринні, дизопірамід, ловастин, мідазолам, рифабутин, тріазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.

При одночасному застосуванні Біноклару з дигоксином, теофіліном та карбамазепіном спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.

Передозування.

• При прийомі занадто високих доз препарату слід

провести промивання шлунка та симптоматичне лікування. Можливі симптоми: нудота, блювання, діарея.

Особливості застосування.

• Недоцільно призначати препарат особам, які приймають

тріазолам або мідазолам або інші макролідні антибіотики. При захворюваннях, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати Біноклар через можливе порушене всмоктування. Слід з обережністю застосовувати Біноклар хворим на алергічний діатез та сінну лихоману в анамнезі.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у захищеному від світла, сухому та

недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі Термін придатності – 2 роки.