Інструкція для медичного застосування препарату АЦЕТИН

міжнародна та хімічна назви:

• ацетилцистеїн,

(R)-2-ацетамідо-3-меркаптопропанова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

білий гранульований порошок;

склад:

• 1 пакет препарату містить 100 або

200 мг ацетилцистеїну;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію сахаринат, цукроза, бетакаротин, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію бікарбонат, натрію бензоат .

Форма випуску.

• Гранули.

Фармакотерапевтична група.

• Препарати, які застосовують при кашлі та застудних

захворюваннях. Муколітичні засоби. АТС R05С В01.

Фармакологічні властивості.

· Фармакодинаміка. Муколітичний засіб. Розріджує мокротиння, збільшує його кількість та полегшує його виділення і у такий спосіб сприяє відхаркуванню. Дія ацетилцистеїну пов'язана зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості слизу. Зберігає активність за наявності гнійного мокротиння. Має антиоксидантну дію, обумовлену наявністю SH-групи, здатної вступати у взаємодію та нейтралізувати електрофільні окисні токсини. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, що є важливим антиоксидантним фактором внутрішньоклітинного захисту і забезпечує підтримку функціональної активності та морфологічної цілісності клітини.

· Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Значною мірою зазнає ефекту andquot;першого проходженняandquot; через печінку, що призводить до зменшення біодоступності. Зв'язується з білками плазми на 50% через 4 год. після внутрішнього застосування. Метаболізується в печінці і, можливо, у кишковій стінці. У плазмі визначається в незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів - N-ацетилцистеїну, N, N-діацетилцистеїну та ефіру цистеїну. Нирковий кліренс становить 30% від загального кліренсу.

Показання для застосування.

• Захворювання органів дихання та стани, які

супроводжуються утворенням в’язкого та слизово-гнійного мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, трахеїт внаслідок бактеріальної та/або вірусної інфекції, пневмонія, бронхоектатична хвороба, бронхіальна астма, ателектаз внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою, синусит (для полегшення видалення секрету), муковісцидоз (у складі комбінованої терапії). Видалення в’язкого секрету із дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах. Застосовується при передозуванні парацетамолу (не пізніше перших 8 - 15 год).

Спосіб застосування та дози.

• Дозу встановлюють індивідуально. У дорослих

та дітей, старше 14 років, добова доза Ацетину становить 400 - 600 мг, які приймають 4-6 разів по 100 мг або по 200 мг 2-3 рази на добу; у дітей віком від 6 до 14 років - по 200 мг 2 рази на добу або по 100 мг 4 рази на добу; у дітей віком від 2 до 6 років добова доза Ацетину становить 200 - 300 мг, які слід приймати по 100 мг 2-3 рази на добу. Дітям молодше 2 років застосовувати Ацетин можна після 10 -го дня життя тільки за життєвими показаннями під постійним контролем лікаря. Рекомендована добова доза для немовлят - 100 - 150 мг по 50 мг 2-3 рази на добу.

Ацетин рекомендується приймати після прийому їжі. Для цього перед застосуванням препарату необхідно розчинити вміст пакету у невеликій кількості води, соку обо холодного чаю (50-100 мл) та випити одержану суспензію. Додаткове застосування води, соків або чаїв після прийняття суспензії посилює муколітичні властивості Ацетину.

Тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання. Як правило, курс лікування становить 1-2 тижні; при трахеобронхіті - 3-4 дні. Лікування хронічних захворювань здійснюють курсами по декілька місяців (до 6 місяців).

Побічна дія.

• З боку системи травлення: рідко - печія, нудота, блювання, діарея, відчуття

переповнення шлунка.

Алергічні реакції: рідко – висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, бронхоспазм. Інші: рідко - носові кровотечі, шум у вухах.

Протипоказання.

• Виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої

кишки у фазі загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

• До цього часу не виявлено випадків тяжких та

небезпечних для життя наслідків передозування Ацетину навіть в умовах екстремального передозування.

Симптомами передозування можуть бути: нудота, блювання, висипання на шкірі, свербіж, набряк судин, бронхоспазм, тахікардія, гіпо- або гіпертензія.

Лікування: симптоматичне, промивання шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля та протиблювотних засобів. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

• Вагітність та лактація. Адекватних і добре контрольованих клінічних

досліджень безпечності застосування ацетилцистеїну при вагітності та у період годування груддю не проведено. При вагітності та у період годування груддю застосовувати Ацетин можна тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Обережно застосовують Ацетин у пацієнтів з бронхіальною астмою, захворюваннями печінки, нирок, надниркових залоз. При застосуванні Ацетину у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. У немовлят та дітей до 2-х років Ацетин застосовують тільки за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під постійним наглядом лікаря. Між застосуванням Ацетину та антибіотиків необхідно дотримуватися інтервалів 1-2 год.

У місцях можливого контакту з розчином ацетилцистеїну необхідно застосовувати деталі, виготовлені з таких матеріалів: скло, пластмаса, алюміній, хромований метал, тантал, срібло або нержавіюча сталь. Після контакту срібло може тьмяніти, але це не впливає на ефективність ацетилцистеїну і не завдає шкоди здоров’ю пацієнта.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Ацетину з

протикашльовими засобами можливе посилення застою мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з антибіотиками (у т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.

Ацетилцистеїн знижує гепатотоксичну дію парацетамолу.

Антибіотики тетрациклінового ряду (за винятком доксицикліну) не рекомендується приймати одночасно з Ацетином. Також не повинні збігатися прийом Ацетину та оральне застосування антибіотиків. Інтервал між їх прийомами має бути не менше 2 год. In vitro помічена несумісність з напівсинтетичними пеніцилінами, тетрациклінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами.

Одночасний прийом нітрогліцерину та Ацетину може призвести до посилення вазодилятаторного ефекту нітроглицеріну.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 200С.

Термін придатності – 2 роки.