Інструкція для медичного застосування препарату АЦЕТИЛЦИСТЕЇН-ФС

міжнародна та хімічна назви:

• ацетилцистеїн; N-ацетил-L-цистеїн.

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки круглої форми, з двоопуклою

поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить ацетилцистеїну 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат (таблетоза), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II White.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Муколітичні засоби. Код ATC R05C B01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн-ФС розріджує мокротиння, це пов’язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів та зменшення в’язкості слизу. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння. Ацетилцистеїн-ФС має антиоксидантну дію, зумовлену наявністю нуклеофільної тіолової SH-групи, яка легко віддає водень, нейтралізуючи окислювальні радикали. При застосуванні ацетилцистеїну відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень у хворих на хронічний бронхіт та муковісцидоз. Захисний механізм ацетилцистеїну базується на здатності його реактивних сульфгідрильных груп зв’язувати хімічні радикали.

Ацетилцистеїн-ФС сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим антиоксидантним фактором внутрішньоклітинного захисту та забезпечує підтримання функціональної активності і морфологічної цілісності клітини, сприяючи таким чином детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.

Фармакокінетика. Ацетилцистеїн-ФС добре абсорбується при пероральному прийомі. У печінці препарат деацетилюється до цистеїну. В крові спостерігається рухлива рівновага вільного та зв’язаного з білками плазми ацетилцистеїну і його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Внаслідок значного ефекту “першого проходжения” через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить приблизно 10 %. Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір, розподіляється переважно в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Після перорального прийому 600 мг ацетилцистеїну здоровими добровольцями максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 год. і становить 15 ммоль/л. Період напіввиведення з плазми – 2 год. Ацетилцистеїн-ФС та його метаболіти екскретуються з організму переважно нирками. Препарат проникає через плацентарний бар’єр, потрапляє в грудне молоко.

 

Показання для застосування.

Захворювання дихальних шляхів та патологічні стани, що супроводжуються утворенням в’язкого і слизово-гнійного мокротиння:

гострий і хронічний бронхіт;

трахеїт внаслідок бактеріальної інфекції;

пневмонія;

бронхоектатична хвороба;

бронхіальна астма;

ателектаз внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою;

синусит (для полегшення відходження секрету);

муковісцидоз (у складі комбінованої терапії);

видалення в’язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних та післяопераційних станах;

передозування парацетамолу.

 

Cпосіб застосування та дози.

Ацетилцистеїн-ФС призначають внутрішньо дорослим та дітям віком від 14 років по 200 мг 2–3 рази на добу; дітям віком від 6 до 14 років – по 200 мг 2 рази на добу.

При лікуванні муковісцидозу: дітям від 6–10 років – по 200 мг 2 рази на добу; дітям з 10 років призначають по 200 мг препарату 3 рази на добу.

Тривалість застосування залежить від клінічної картини перебігу хвороби. При гострих формах захворювань тривалість лікування становить в середньому 5–10 днів.

Лікування муковісцидозу, хронічного бронхіту може тривати до кількох місяців.

Препарат приймають після їжі, таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

 

Побічна дія.

З боку травного тракту: рідко – печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка, запалення слизової оболонки ротової порожнини.

Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, рідко – бронхоспазм (переважно у хворих з підвищеною гіперактивністю).

Інші: рідко – носові кровотечі, шум у вухах, відчуття серцебиття, падіння артеріального тиску.

 

Протипоказання.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровохаркання, легеневі кровотечі, підвищена чутливість до ацетилцистеїну. Дитячий вік до 6 років.

 

Передозування.

Про випадки передозування препарату не було повідомлень.

 

Особливості застосування.

При прийомі Ацетилцистеїну-ФС пацієнтами з бронхіальною астмою необхідно забезпечити ефективний дренаж мокротиння. Вагітним та в період годування груддю призначення Ацетилцистеїну-ФС здійснюється тільки у випадку, коли передбачувана користь для матері не перевищує потенційний ризик для плоду.

Ацетилцистеїн-ФС слід з обережністю призначати хворим із захворюваннями наднирникових залоз, з нирковою та/або печінковою недостатністю.

При застосуванні Ацетилцистеїну-ФС не слід допускати контакту препарату з металами та гумою.

Між прийомом Ацетилцистеїну-ФС та антибіотиків необхідно витримувати 1–2-годинний інтервал.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасний прийом Ацетилцистеїну-ФС з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

При одночасному застосуванні з антибіотиками (у т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином В) можлива їх взаємодія з тіоловою групою Ацетилцистеїну-ФС.

 

Умови та термін зберiгання. Зберiгати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15andordm;С до 25andordm;С.

Термін придатності – 3 роки.