Інструкція для медичного застосування препарату АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА

міжнародна та хімічна назви:

• Acetylsalicylic acid, саліциловий ефір

оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі, круглі, двоопуклі таблетки. З одного

боку таблетки є відбиток “А2andquot;, інша сторона гладка;

склад:

• 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 325 мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, мікрокристалічна целюлоза.

andnbsp;

Форма випуску.

• Таблетки.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Аналгетики та антипіретики.

Код АТС N02B A01.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Ацетилсаліцилова Кислота має протизапальну, жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням нею синтезу простагландинів.

Основним механізмом протизапальної дії Ацетилсаліцилової Кислоти є інактивація ферменту ЦОГ, внаслідок чого порушується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану.

При вживанні у добовій дозі 6 г і вище може інгібувати синтез протромбіну в печінці. Жарознижувальна дія пов’язана з впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом на центри больової чутливості.

Ацетилсаліцилова Кислота гальмує активність тромбоцитів через пригнічення утворення тромбоксану А-2, наявність якого є обов’язковою умовою агрегації тромбоцитів.

Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова Кислота після абсорбції потрапляє у більшість тканин і рідин та легко гідролізується у саліцилову кислоту. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 10 – 20 хв після прийому (ацетилсаліцилова кислота) або через 0.3 –

2 год (загальний саліцилат). Метаболізм препарату відбувається у печінці. Час напіврозпаду - 14 – 20 хв для ацетилсаліцилової кислоти та 3 – 6 год – для саліцилатів при прийманні низьких доз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками.

Період напіввиведення саліцилової кислоти збільшується залежно від прийнятої дози препарату та становить 2 г, 4 г та 20 г для доз 0.5 г, 1 г та 5 г, відповідно. Препарат проникає у грудне молоко, спинномозкову рідину та крізь гематоенцефалічний бар’єр.

andnbsp;

Показання для застосування.

Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу, гарячковий стан, запальні та ревматичні захворювання. Як антиагрегантний засіб застосовують при нестабільній стенокардії, гострому інфаркті міокарда, а також для профілактики тромбозу та емболії після операції на судинах, транзиторного порушення мозкового кровообігу та ішемічного інсульту, вторинної профілактики інфаркту міокарда.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

Як болезаспокійливий та жарознижувальний засіб, дорослим по 1 – 2 таблетки 3 – 4 рази на день, добова доза – не більше 4 г.

При ревматизмі, інфекційно - алергійному міокардиті, ревматоїдному поліартриті Ацетилсаліцилова Кислота призначається на тривалий час: дорослим по 2 – 3 г на добу, дітям з 6 років по 0.2 г на рік життя на добу. Добову дозу ділять на 3 прийоми.

Як антиагрегантний засіб дорослим призначають по 1 таблетці, 1 раз на добу, тривало. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально.

Препарат приймають після їди, для зменшення подразнювальної дії на слизову шлунка рекомендується запивати мінеральною лужною водою, молоком.

andnbsp;

Побічна дія.

Можливі нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунка та кишечнику, тромбоцитопенія, анемія (внаслідок прихованої шлунково-кишкової кровотечі), алергічні реакції (шкірні висипання, бронхоспазм), порушення функцій печінки та нирок. При тривалому застосуванні можуть виникнути запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, блювання, порушення реологічних властивостей та зсідання крові.

andnbsp;

Протипоказання.

Ацетилсаліцилову Кислоту не можна використовувати у таких випадках:

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;

підвищена схильність до кровотеч;

тяжкі хронічні захворювання нирок та/або печінки;

вагітність;

підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.

Як правило, Ацетилсаліцилову Кислоту не можна застосовувати або застосовувати тільки під наглядом лікаря у таких випадках:

одночасне лікуванні антикоагулянтами, наприклад, похідними кумарину, гепарином, за винятком низькодозованої терапії гепарином;

синдром дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

бронхіальна астма.

Ацетилсаліцилова кислота не повинна призначатися дітям та підліткам, що хворіють або перебувають у стадії видужання після вітряної віспи, грипу або грипоподібних інфекцій у зв”язку з ризиком виникнення гострої печінкової енцефалопатії ( синдром Рея).

andnbsp;

Передозування.

Симптоми. Гостре отруєння Ацетилсаліциловою Кислотою супроводжується вираженими порушеннями кислотно-лужного та електролітного балансів (респіраторний та метаболічний ацидози, гіпокаліємія). При легкій інтоксикації (200 – 400 мкг/мл) можливі нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей та літніх людей) шум у вухах, зниження зору та слуху. При значному передозуванні (понад 400 мкг/мл) виникає незв’язне мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція, метаболічний ацидоз, дихальний (газовий) ацидоз, порушення вуглеводного обміну.

Лікування, крім загальних заходів (промивання шлунка, призначення ентеросорбентів), належить спрямувати на прискорення виведення препарату і нормалізацію кислотно-лужної рівноваги. Разом із введенням розчинів бікарбонату натрію, цитрату або лактату натрію, а також хлориду калію призначають діуретики (форсований лужний діурез) під контролем показників крові (рН, РСО2 та ін.). У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

andnbsp;

Особливості застосування.

• При тривалому застосуванні Ацетилсаліцилової Кислоти

необхідно регулярно проводити дослідження калу на приховану кров та лабораторні дослідження (клітинний склад периферичної крови). Лікування препаратом дітей всіх вікових груп потребує нагляду лікаря.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному прийманні:

Ацетилсаліцилової Кислоти та антикоагулянтів у високих дозах підвищується ризик кровотечі. Не рекомендується призначати одночасно з гепарином та тиклопідином через підвищення ризику виникнення геморагічних ускладнень;

Ацетилсаліцилової Кислоти та нестероїдних протизапальних засобів посилюються основні та побічні ефекти останніх;

Ацетилсаліцилової Кислоти та метотрексату посилюється побічна дія метотрексату, зокрема, при його застосуванні у високих дозах, через підвищення токсичності останнього;

Ацетилсаліцилової Кислоти та пероральних протидіабетичних препаратів (похідних сульфанілсечовини) відбувається посилення гіпоглікемічного ефекту;

Ацетилсаліцилової Кислоти з глюкокортикоїдами, а також при вживанні алкоголю підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч;

Ацетилсаліцилової Кислоти з інтерфероном можливо зниження активності останнього.

Ацетилсаліцилова Кислота послаблює дію гіпотензивних засобів, фуросеміду, а також протиподагричних препаратів.

Призначення антацидних засобів на фоні лікування Ацетилсаліциловою Кислотою (особливо у дозах більше 3 г для дорослих і більше 1.5 г для дітей) може спричиняти зниження високого стійкого рівня саліцилату в крові (необхідно додержуватися двогодинного інтервалу між прийомами антацидів та Ацетилсаліцилової Кислоти).

andnbsp;

Умови і термін зберігання. Термін придатності препарату – 5 років.

Препарат необхідно зберігати у щільно закритому флаконі у недоступному для дітей місці при температурі 15 – 30 °С.

andnbsp;