Інструкція для медичного застосування препарату АФОБАЗОЛ

хімічна назва: 5-етокси-2-[2-(морфоліно)-етилтіо] бензимідазолу дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого або кремувато-білого кольору, плоскої циліндричної форми з фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить

афобазолу (у перерахуванні на суху речовину) 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний (лактоза), повідон, магнію стеарат.

Форма випуску.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Анксіолітики. Код АТС N05 В.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

АФОБАЗОЛ - похідне 2-меркаптобензимідазолу, селективний анксіолітик, що не належить до класу агоністів бензодіазепінових рецепторів. Перешкоджає розвитку мембранозалежних змін у ГАМК-рецепторі.

Препарат має анксіолітичну дію з активуючим компонентом, що не супроводжується гіпноседативними ефектами (седативна дія препарату виявляється в дозах, що в 40-50 разів перевищують ЕD50 для анксіолітичної дії). Препарат не має міорелаксантних властивостей, негативного впливу на показники пам’яті й уваги. При його застосуванні не формується медикаментозна залежність і не розвивається синдром відміни.

Препарат поєднує анксіолітичний (що усуває тривогу) і стимулюючий (активуючого) ефекти. Зменшення або усунення тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання, дратівливість), напруженості (боязнь, плаксивість, відчуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), а отже, соматичних (м’язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативних (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивних (труднощі при концентрації уваги, погана пам’ять) порушень спостерігаються на 5-7 день лікування. Максимальний ефект досягається на 4-му тижні лікування і зберігається, у середньому, 1-2 тижні після закінчення курсу лікування. Особливо показано застосування препарату особам з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді відчуття тривоги, невпевненості, підвищеної вразливості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення при прийомі внутрішньо становить 0,82 години, середня величина максимальної концентрації (Сmах) - 0,130±0,073 мкг/мл; середній час утримання препарату в організмі (МRТ) - 1,60±0,86 години. Препарат інтенсивно розподіляється у добре васкуляризованих органах.

Показання для застосування.

Лікування тривожних станів (генералізовані тривожні розлади, неврастенія, розлади адаптації).

Спосіб застосування та дози.

Застосовується внутрішньо, після вживання їжі. Оптимальні разові дози препарату – 10 мг, добові – 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня. Тривалість курсового застосування препарату становить 2-4 тижні. При необхідності добова доза препарату може бути збільшена до максимальної - 60 мг.

Побічна дія.

Підвищена індивідуальна чутливість, можливі алергічні реакції.

Протипоказання.

Вагітність, період лактації. Індивідуальна непереносимість препарату. Вік до 18 років.

Передозування.

При значному передозуванні можливий розвиток седативного ефекту і підвищеної сонливості без проявів міорелаксації. Як невідкладна допомога застосовується кофеїн бензоат-натрію 20 % розчин в ампулах по 1 мл 2-3 рази на добу підшкірно.

Особливості застосування.

Дослідження з вивчення впливу на здатність керувати транспортними засобами й іншими механізмами не проводились.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

АФОБАЗОЛ не впливає на наркотичний ефект етанолу і гіпнотичну дію тіопенталу. Потенціює протисудомний ефект карбамазепіну. Викликає посилення анксіолітичної дії діазепаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.