Інструкція для медичного застосування препарату АТАРАКС®

міжнародна назва: hydroxyzine;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі, довгастої форми,

вкриті плівковою оболонкою таблетки з насічкою з обох боків;

склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить гідроксизину гідрохлорид – 25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат, титану діоксид (Е171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогель 400.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Анксіолітики. Похідні дифенілметану.

Код АТС N05B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат має виражену седативну дію і помірну анксіолітичну активність, яка обумовлена дією на субкортикальні структури.

Гідроксизин має також антихолінергічну, спазмолітичну, антигістамінну, бронхолітичну і протиблювотну дію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у хворих на кропив’янку, екзему і дерматит.

При тривалому застосуванні не відмічено синдрому відміни і погіршення когнітивних функцій.

Фармакокінетика.

Гідроксизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і пік концентрації препарату в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому.

Гідроксизин більше концентрується у тканинах, ніж у плазмі. Коефіціент розподілу становить 13-19 л/кг у дорослих і 16-18 л/кг у дітей. Гідроксизин проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр і плаценту, концентруючись більшою мірою в фетальних, ніж у материнських тканинах.

Гідроксизин метаболізується в печінці. Цетиризин – основний метаболіт (45%) є вираженим Н1-блокатором. При передозуванні звичайні шляхи метаболізму можуть бути перевантажені і, в такому випадку, метаболізм гідроксизину відбувається іншим шляхом. У хворих із захворюваннями печінки антигістамінний ефект може тривати до 96 годин після прийому, а період напіввиведення збільшується до 37 годин. Тільки 0,8% гідроксизину виводиться в незмінному вигляді нирками. Період напіввиведення гідроксизину залежить від віку і становить 7 годин у дітей 2-10 років, 20 годин у дорослих і 29 годин у пацієнтів похилого віку. Загальний кліренс становить 32 мл/хв./кг у дорослих і хворих похилого віку.

Не було виявлено ні мутагенної, ні канцерогенної дії.

Антигістамінний ефект проявляється через 1 годину після прийому всередину. Седативний ефект через 30 - 45 хвилин після прийому таблеток.

Показання для застосування.

- стани тривоги, психо-моторного збудження, почуття внутрішнього напруження, підвищеної дратівливості при неврологічних, психічних і соматичних захворюваннях, а також при хронічному алкоголізмі, абстинентному синдромі, який супроводжується симптомами психомоторного збудження у дорослих;

- як седативний засіб в період премедикації;

- симптоматична терапія свербежу.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначається внутрішньо.

Дорослі

Для симптоматичного лікування тривожних станів: 25-100 мг на день окремими дозами протягом дня чи на ніч. Стандартна доза 50 мг на день (12,5 мг вранці, 12,5 мг вдень, 25 мг на ніч).

У тяжких випадках доза може бути збільшена до 300 мг на день.

Для премедикації в хірургічній практиці: 50-200 мг за 1 годину до операції.

Для симптоматичного лікуваня свербежу: початкова доза 25 мг, у разі необхідності доза може бути збільшена в 4 рази (по 25 мг 4 рази на день).

Одноразова максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг, максимальна добова доза становить не більше 300 мг.

Діти

Для симптоматичного лікування свербежу:

Від 12 місяців до 6 років: 1 мг/кг до 2,5 мг/кг на день у роздільному дозуванні (3 рази на день).

Від 6 років і старше: 1 мг/кг до 2,0 мг/кг на день у роздільному дозуванні.

Для премедикації – 1мг/кг за 1 годину до операції, а також додатково на ніч перед анестезією.

Побічна дія.

Побічні ефекти слабо виражені і, як правило, зникають через декілька днів від початку лікування чи після зменшення дози.

Побічні ефекти в основному пов’язані з пригнічення ЦНС чи парадоксальним стимулюючим ефектом на ЦНС, антихолінергічною активністю чи реакцією гіперчутливості.

Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, затримка сечовиділення, запор чи порушення акомодації відмічаються рідко, в основному у хворих похилого віку.

Може виникнути сонливість, загальна слабкість, особливо на початку лікування препаратом. Якщо цей ефект не проходить через декілька днів від початку терапії, дозу препарату необхідно зменшити. Є повідомлення про інші побічні ефекти, такі як головний біль, запаморочення, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, тахікардія, алергічні реакції, нудота, пропасниця, зміни функціональних проб печінки, бронхоспазм. Клінічно значущого пригнічення дихання при призначенні рекомендованих доз не спостерігалося.

Мимовільна рухова активність, у тому числі дуже поодинокі випадки тремору і судом, дезорієнтація спостерігались при значному передозуванні.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату, цетиризину, амінофіліну чи етилендіаміну. Протипоказаний також хворим на порфірію. Не рекомендується застосовувати Атаракс® при вагітності, у період пологів і годування дитини груддю.

Передозування.

Проявом передозування препарату може бути виражена антихолінергічна дія, пригнічення чи парадоксальна стимуляція ЦНС. Симптомами значного передозування можуть бути нудота, блювання, мимовільна рухова активність, галюцинації, порушення свідомості, кардіоаритмія, артеріальна гіпотонія.

Якщо спонтанне блювання відсутнє, рекомендується негайне промивання шлунка. Блювання необхідно викликати штучним шляхом. Показані загальні підтримуючі заходи, які включають контроль за життєво важливими функціями організму і спостереження за хворим. У випадку необхідності отримання вазопресорного ефекту призначається норадреналін чи метараменол. Адреналін не слід призначати.

Хворі з тяжкими симптомами передозування повинні бути перевірені на наявність алкоголю чи інших лікарських препаратів. Їм призначається кислород, налоксон, глюкоза, тіамін. Фізостигмін не слід призначати при синусовій аритмії. Специфічного антидота немає. Застосування гемодіалізу чи гемоперфузії недоцільне.

Особливості застосування.

Гідроксизин призначається з обережністю хворим схильним до судомних реакцій. Внаслідок наявності антихолінергічного ефекта препарату, слід призначати його з обережністю хворим на глаукому, гіпертрофію простати, утрудненим сечевиділенням, запором, міастенією гравіс, деменцією.

Хворим, які одночасно отримують лікування іншими засобами, пригнічуючими ЦНС, чи холіноблокаторами, доза повинна корегуватись.

Слід уникати прийому алкоголю в період лікуванння препаратом.

Слід дотримуватись обережності при призначенні хворим, схильним до серцевої аритмії чи тим, які отримують протиаритмічні препарати.

Хворим похилого віку лікування починати з половини терапевтичної дози. У хворим з дисфункцією печінки або з помірно вираженою чи тяжкою формою ниркової недостатності доза може бути зменшена.

При необхідності проведення алергодичних тестів, прийом препарату повинен бути припинений за 5 днів до досліджень.

Так як гідроксизин може впливати на увагу і швидкість психомоторних реакцій, хворих слід попереджувати про це при необхідності керування автомобілем чи механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Необхідно брати до уваги потенційну дію гідроксизину при сумісному призначенні з лікарськими засобами, які пригнічують центральну нервову систему, такими як наркотичні аналгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь. У цьому випадку їх дозування повинно підбиратись індивідуально.

Слід уникати одночасного призначення з інгібіторами МАО і холіноблокаторами. Препарат перешкоджає пресорній дії адреналіну і протисудомній активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину і препаратів-блокаторів холінестерази.

Ефект атропіну, алкалоїдів беладонни, дигіталісу, гіпотензивних засобів, антагоністів Н2 –рецепторів не змінюється під дією гідроксизину.

В комбінації з теофіліном чи b2-антагоністами зменшуються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.

Атаракс є інгібітором Р450 2D6 і в високих дозах може бути причиною взаємодії з субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується в печінці, можна очікувати підвищення концентрації його в крові при одночасному призначенні з препаратами-інгібіторами печінкових ферментів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 25°С у сухому місці.

Термін придатності 5 років. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.