Інструкція для медичного застосування препарату АПАП

міжнародна назва: paracetamole;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою, довгастої форми,

білого кольору, з написом “АРАР ” на одному боці;

склад:

• 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль желатинізований, кросканелоз, повідон, кислота стеаринова, віск карнауба;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь.

andnbsp;

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Аналгетики та антипіретики.

Код АТС N 02 ВЕ.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Парацетамолу властива знеболювальна та жарознижувальна активність, але дуже слабка протизапальна дія. Механізм дії парацетамолу зумовлений інгібуванням синтезу простагландину у центральній нервовій системі. Зокрема, цей препарат є сильним інгібітором циклооксигенази арахідонової кислоти, що присутня у центральній нервовій системі. У результаті цього підвищується чутливість нервових закінчень до дії таких нейромедіаторів, як кініни та серотонін. Парацетамол викликає знеболювання завдяки підвищенню порога чутливості до болю. Зменшення концентрації простагландину у центрі терморегуляції гіпоталамуса викликає жарознижувальну дію. Як правило, парацетамол не зменшує протромбінового часу та не впливає на час кровотечі і на час згортання крові.

Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Після перорального вживання препарату максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 30 - 60 хвилин. Приблизно 25–50 % парацетамолу у плазмі крові зв'язані з білками плазми. Напівперіод виведення парацетамолу з плазми крові становить 2–4 години. Знеболювальна дія парацетамолу триває протягом 4–6 годин, а жарознижувальна – протягом 6–8 годин. Парацетамол зазнає метаболічних перетворень під дією мікросомних ферментних систем у печінці. Після вживання терапевтичних доз 90–100 % препарату виділяється з організму із сечею через 24 години, переважно – шляхом кон'югації у печінці з глюкороновою кислотою ( ~ 60 %), сірчаною кислотою ~ 35 % і цистеїном ( 1 % ~ 3 %), а також у незміненому вигляді ( 2 % ~ 4 %). Незначні кількості парацетамолу перетворюются під дією мікросомного ферменту Р-450 на хімічно активний проміжний метаболіт (N-ацетил-п-бензохінонімін), який далі в процесі обміну перетворюється шляхом кон'югації з глютатіоном і, нарешті, виділяється із сечею у вигляді меркаптурової кислоти. Було зроблено припущення, що цей проміжний метаболіт зумовлює токсичне ураження печінки, зумовлене парацетамолом, і що високі дози парацетамолу можуть настільки знижувативати вміст

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

глютатіону, що зменшується дезактивація токсичного метаболіту. Вживання парацетамолу хворими з нирковою недостатністю – від помірної до тяжкої – може спричинити накопичення кон'югантів парацетамолу у крові.

andnbsp;

Показання для застосування.

При болю від слабкого до помірного: у таких випадках, як головний біль, біль у м'язах, зубний біль, дисменорея, невралгія. Симптоми пропасниці та грипу або застуди.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям старше 12 років: 1 - 2 таблетки, кожні 4-6 годин у разі потреби. Не слід вживати більше 8 таблеток на добу.

Препарат не слід приймати довше 10 днів.

Показаний до вживання людьми з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки та з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

andnbsp;

Побічна дія.

Іноді можуть виникати алергічні реакції шкіри (висип, кропив'янка, свербіж). У разі тривалого вживання препарату може виникати тромбоцитопенія, агранулоцитоз і дисфукція нирок і печінки.

andnbsp;

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату. Виражена ниркова або печінкова недостатність. Гострий гепатит.

Препарат призначають під час вагітності лише тоді, коли очікувана користь від препарату виправдовує його потенційний ризик для плоду.

Не слід призначати препарат під час годування груддю.

andnbsp;

Передозування.

Симптоми передозування: нудота, блювання, болі у шлунку. Після значного передозування можуть виникати тромбоцитопенія, агранулоцитоз і виражена печінкова або ниркова недостатність.

Наслідки передозування, перш за все, пов'зані з токсичною дією парацетамолу, яка може спостерігатися після вживання разової дози парацетамолу, напр., 7,5 – 10 г.

Лікування гострого отруєння парацетамолом є переважно симптоматичним і підтримуючим і включає загальні заходи з підтримки життя, такі як регулювання дихання та інфузійна і електролітична терапія. Якщо пройшло небагато часу після вживання ліків (до 1 години), необхідно викликати блювання або провести аспірацію вмісту шлунка та його промивання.

Необхідно якнайшвидше ввести ударну дозу ацетилцистеїну:

Внутрішньовенно - 150 мг/кг (у 200 мл 5 % глюкози протягом 15 хвилин), потім 50 мг/кг (у 500 мл протягом 4 годин) і 100 мг/кг (у 1000 мл протягом 16 годин);

Перорально - 140 мг/кг, після чого перорально призначаються підтримуючі дози 70 мг/кг, кожні 4 години, 17 додаткових доз. Крім того, необхідно визначати концентрації парацетамолу у плазмі або у сироватці крові, концентрацію глюкози у крові, а також концентрації AST, ALT, білірубіну, креатиніну та електроліту у сироватці крові. У разі надзвичайно інтенсивного отруєння необхідно провести гемодіаліз крові.

andnbsp;

Особливості застосування.

Застосування препарату особами з недостатністю функції печінки, особами, що зловживають алкоголем, і голодуючими може спричинити ризик ушкодження печінки.

Слід з обережністю призначати особам з недостатністю функції нирок або печінки, недостатністю G6PD та астмою. Не слід вживати препарат довше ніж 3 доби у разі пропасниці та довше ніж 10 діб у разі болю у дорослих або 5 діб у разі болю у дітей. Протягом курсу лікування уникати вживання алкоголю.

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Парацетамол слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з недостатньою функцією печінки або з передозуванням в анамнезі. Пацієнти зі стабільним захворюванням печінки можуть вживати терапевтичні дози парацетамолу у разі епізодичних нетривалих болів (andlt; 5 днів).

Пацієнти з недостатністю нирок:

Ацетамінофен є відповідним аналгетиком у разі епізодичних болів у пацієнтів з прихованою хворобою нирок, але його тривале використання не рекомендується. Дозування може бути різним, залежно від клінічного відгуку на препарат і ступеня ниркової недостатності, але жодних кількісних рекомендацій не існує.

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або потенційно небезпечними механізмами.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Антациди можуть пригнічувати активність парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фентоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомних ферментів печінки, можуть збільшувати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. У літературі існують дані про те, що хронічне застосування великих доз ацетамінофену підсилює дію антикоагулянтів – похідних кумарину та індандіону.

Одночасне застосування ізоніазиду та парацетамолу може призводити до збільшення ризику гепатотоксичності препарату.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці,

при температурі +15 – 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

andnbsp;