Інструкція для медичного застосування препарату АНТАКСОН

міжнародна та хімічна назви:

• naltrexone;

morphinan-6-one,17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-,5(a)-, hydrochloride;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули біло-червоного (10

мг) або біло-блакитного (50 мг) кольору;

склад:

• 1 містить налтрексону гідрохлориду 10 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.

andnbsp;

Форма випуску.

• Капсули.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Антагоністи опіатів. Антидоти. Код ATC V03A B30.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налтрексону гідрохлорид не має властивостей агоніста опіатних рецепторів.

Налтрексон блокує фармакологічний ефект екзогенно введених опіатів шляхом конкурентного зв’язування опіатних рецепторів. Ця блокада може бути усунута введенням великих доз опіатів. Налтрексон пригнічує фізичну залежність і допомагає опіатзалежним хворим підтримувати стан, вільний від наркотика, після дезінтоксикації. Блокада опіатних рецепторів призводить також до згасання звички вживати алкоголь.

Клінічними дослідженнями встановлено, що 50 мг налтрексону до 24 год блокують фармакологічний ефект 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48 год.

Фармакокінетика. Налтрексон майже повністю всмоктується при пероральному прийманні, 95% дози метаболізується в печінці у фармакологічно активні метаболіти, головний з яких – 6-бета-налтрексон – також є прямим антагоністом опіатів. Другий метаболіт – 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон та його метаболіти виводяться, в основному, нирками. Кількість вільного налтрексону, що виділяється з сечею, становить менше 1% від прийнятої перорально дози, а кількість вільного і зв’язаного 6-бета-налтрексону – 38% від пероральної дози налтрексону.

Фармакокінетичний профіль вказує на те, що налтрексону гідрохлорид та його метаболіти зазнають внутрішньопечінкової рециркуляції. Максимальна концентрація у плазмі (Тmax) налтрексону і 6-бета-налтрексону спостерігається через 1 год після перорального прийому, середній період напіввиведення (T1/2) для налтрексону – 4 год, для 6-бета-налтрексону – 13 год. Час виникнення максимальної концентрації і період напіввиведення залежать від дози. Налтрексон не кумулює в організмі протягом тривалого часу, у той час як концентрація 6-бета-налтрексону зростає у плазмі до 40%. Це пояснюється тим, що період напіввиведення його набагато довший, ніж у налтрексону.

andnbsp;

Показання для застосування.

• Антаксон призначають у комплексному

лікуванні наркоманії (опіатної залежності) для підтримання стану, вільного від наркотика, і подолання фізичної залежності. Антаксон також призначають у комплексному лікуванні алкоголiзму для стримування потягу до вживання алкоголю, попередження надмірного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, а також для скорочення частоти рецидивів.

Спосіб застосування та дози.

Вступна фаза до курсу терапії Антаксоном при наркотичній залежності.

Лікування Антаксоном можна розпочати після утримання від приймання наркотиків протягом 7 - 10 днів. У пацієнта має бути відсутній синдром відміни та ознаки абстиненції. Утримання від приймання наркотиків ідентифікується за аналізами сечі. Лікування не розпочинають доти, поки провокаційна проба з 0,5 мг Налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам із симптомами абстиненції і при виявленні опіатів у сечі. Налоксонову пробу можна повторити через 24 год.

Лікування Антаксоном розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Можна розпочинати з прийому у дорослих 20 мг Антаксону і тримати пацієнта під наглядом 1 год. За відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (30 мг) добової дози.

Підтримуюча терапія Антаксоном.

Після того, як пацієнт пройшов фазу введення у курс лікування Антаксоном, доза 50 мг кожні 24 год буде достатньою, щоб блокувати дію опіатів, введених парентерально (ця доза блокуватиме 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно).

Можна використати і гнучкіші схеми лікування:

100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.

100 мг Антаксону призначають у понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг – у п’ятницю. Ця схема зручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані, вільному від опіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування – 3 - 6 місяців.

Для лікування алкоголізму Антаксон використовується у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначається перед прийомом алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.

andnbsp;

Побічна дія.

• Терапевтичні дози Антаксону, які застосовуються у

курсі лікування, не давали серйозних побічних ефектів, хоча у 10% хворих відмічали порушення сну, стан тривоги, підвищену нервову збудливість, болісні судоми, нудоту та/або блювання, слабкість, суглобовий, м’язовий або головний біль, зниження апетиту, пронос, запор, стан прострації, роздратованість, запаморочення, шкірні висипання, уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, відчуття ознобу.

Нижчеперелічені явища мали місце менше, як у 1% пацієнтів.

Дихальна система: гіперемія судин носової порожнини, свербіж, ринорея, чхання, сухість у горлі, підвищене сльозовиділення, синусит, утруднене дихання, трахеофонія, кашель, задишка.

Серцево-судинна система: носова кровотеча, флебіт, набряк, підвищення артеріального тиску, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.

Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, геморой, виразка.

Сечостатева система: прискорене або порушене сечовипускання, підвищене або, навпаки, знижене лібідо.

Шкірні покриви: підвищена секреторна діяльність сальних залоз, епідермофітія ступнів, зміни шкіри, які відповідають І стадії відмороження, алопеція.

Психічний стан: депресія, паранойя, стомлюваність, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації та нічні кошмари.

Зорова і слухова системи: зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах, світлобоязнь, болісні “забиті вухаandquot;, шум у вухах.

Побічні дії загального характеру: підвищений апетит, втрата або навпаки, збільшення маси тіла, патологічне позіхання, сонливість, стан пропасниці, сухість у роті, біль у паховій ділянці, збільшені лімфатичні вузли, відчуття жару у кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя.

Лабораторні аналізи: підвищення рівня печінкових трансаміназ, лімфоцитоз. Описаний один випадок ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури у хворого, який, можливо, був сенсибілізований до Антаксону під час попереднього лікування.

Лікарська залежність: Антаксон – повний антагоніст опіатів; він не спричиняє толерантності, фізичної або психічної залежності.

andnbsp;

Протипоказання.

Антаксон протипоказаний:

хворим, які приймають аналгетики групи морфіну (опіати);

хворим із синдромом абстиненції;

хворим, які не пройшли провокаційну пробу з налоксоном;

хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів;

хворим, які мають в анамнезі факт підвищеної чутливості до Антаксону. Невідомо, чи існує перехресна чутливість між налтрексоном і похідними фенантрену;

хворим з гострим гепатитом і печінковою недостатністю;

не встановлена безпечність застосування Антаксону у дітей, молодше 18 років, у жінок під час вагітності і в період лактації.

andnbsp;

Передозування.

• Немає достатніх клінічних даних щодо можливого

передозування. Під час одного спеціального дослідження, коли хворі приймали 800 мг Антаксону на добу протягом одного тижня, ознак інтоксикації не було відмічено.

Лікування передозування: у такому випадку доцільно увійти в контакт зі спеціалізованим центром з лікування і контролю отруєнь для одержання інформації про своєчасні способи лікування у даному випадку. Хворому необхідно призначити симптоматичне лікування і пильний моніторинг.

andnbsp;

Особливості застосування.

• Лікування препаратом має розпочинатися у

спеціалізованих центрах з лікування наркоманії і в подальшому проводитися під суворим контролем лікаря.

Хворого з наркотичною залежністю, який лікується Антаксоном, необхідно попередити про те, що самостійне приймання опіатів у цей період призводить до тяжкого синдрому абстиненції, навіть коми.

Хворий повинен мати при собі картку призначень Антаксону для інформації інших медпрацівників у разі надання невідкладної допомоги. За необхідності подолання блокади опіатних рецепторів (увідний наркоз, знеболювання при невідкладних ситуаціях) необхідно використати великі дози короткодіючих наркотиків, щоб мінімізувати ризик пригнічення дихання і розвиток циркуляторного колапсу.

Антаксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. При тривалому лікуванні Антаксоном необхідний щомісячний контроль функції печінки.

Антаксон не спричиняє звикання навіть при довготривалому застосуванні. Медикаментозне лікування Антаксоном супроводжує курс психотерапії.

Керування автомобілем та іншими транспортними засобами заборонено.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з препаратами, які містять наркотики.

Антаксон усуває фармакологічні ефекти препаратів, які містять опіати, такі як протикашльові, антидіарейні засоби та аналгетики. Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці, при

температурі не вище +30оС. Термін придатності – 3 роки.

andnbsp;