Інструкція для медичного застосування препарату АНГІЗАР

міжнародна та хімічна назви:

• Losartan;

2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-іл феніл) бензил]імідазол-5-метанол;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 25 мг: круглі, двоопуклі, червонувато-рожевого кольору таблетки, вкриті оболонкою;

таблетки 50 мг: круглі, двоопуклі, блакитно-зеленого кольору таблетки, вкриті оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить калію лозартану - 25 мг

або 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропілпарабен, натрію крохмаль гліколят, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат;

оболонка: для таблеток 25 мг - гіпромелоза, пропіленгліколь, заліза оксид червоний, титану діоксид; для таблеток 50 мг – гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид, барвний стійкий зелений FCF, барвний хіноліновий жовтий.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТС С09С А01.

Фармакологічні властивості.

• Антигіпертензивний засіб, є непептидним

блокатором рецепторів ангіотензину ІІ, має високу селективність та афінітет до рецепторів типу АТ1, характеризується довготривалою дією (24 год), що зумовлено утворенням його активного метаболіту.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому лозартан швидко всмоктується із травного тракту. Біодоступність становить приблизно 33 %. Метаболізується “при першому проходженні” через печінку з утворенням карбоксильного метаболіту, який має більш виражену фармакологічну активність, ніж лозартан і ряд неактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмі крові лозартану і активного метаболіту досягається через 1 год і 3-4 год.

Період напіввиведення лозартану і активного метаболіту становить майже 1,5-2,5 год і 3-9 год. Лозартан та його активний метаболіт не видаляються при гемодіалізі. Приблизно 98 % лозартану і активного метаболіту зв’язується з білками крові. Лозартан виводиться з сечею і калом ( з жовчю) у незміненому стані та у вигляді метаболітів. Майже 35 % виводиться з сечею і майже 60 % - з калом.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози.

• Ангізар призначають внутрішньо, незалежно

від прийому їжі, 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку лікування. За необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг (максимальна добова доза).

При призначенні пацієнтам, які отримують високі дози діуретиків, початкову дозу слід знизити до 25 мг на добу.

Хворим з порушеннями функції печінки слід призначати нижчі дози препарату. Пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції нирок (у т.ч.тим, які знаходяться на діалізі) немає потреби проводити корекцію початкової дози.

Ангізар можна призначати сумісно з іншими гіпотензивними препаратами.

Початкова доза при серцевій недостатності становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, дозу збільшують удвічі з тижневим інтервалом ( тобто 12,5 мг на добу; 25 мг на добу; 50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг на добу.

Побічна дія.

• Реєструвались інфекції верхніх дихальних шляхів (з

кашлем, підвищенням температури тіла, болем у горлі), підвищена втомлюваність, закладеність носа. Рідко – сухий кашель, порушення сну, біль/спазми м’язів. Можливі запаморочення, головний біль, ортостатична гіпотензія, міалгії, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу або ангіоневротичного набряку, діарея, диспепсія; в поодиноких випадках – підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, гіперкаліємія.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до лозартану.

Препарат протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю, а також дітям до 18 років.

Передозування.

• Найбільш ймовірні прояви передозування –

артеріальна гіпотензія і тахікардія, можлива брадикардія за рахунок активації парасимпатичної нервової системи. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід припинити прийом препарату і вести ретельне спостереження за хворим. Ангізар та його активний метаболіт не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

• Ангізар не рекомендований хворим з нирковою або

гострою печінковою недостатністю. Застосування препарату під час другого або третього триместрів вагітності може викликати ушкодження або навіть смерть плода. При виявленні вагітності слід негайно припинити прийом препарату. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу.

При застосуванні Ангізару за умов порушення функції печінки – можливе підвищення концентрації препарату в плазмі крові та його біодоступності, що вимагає призначення нижчих доз лозартану та відповідного медичного контролю.

Двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки – зростає ризик порушень функції нирок.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну andlt; 30 мл/хв) та серцевою недостатністю необхідно знизити початкову дозу препарату.

Хворим з дефіцитом натрію і дегідратацією слід бути значно обережними. Таким пацієнтам потрібна корекція дефіциту води і електролітів до початку терапії, а також призначення нижчих початкових доз лозартану. На початку лікування можлива гіпотензія з клінічною симптоматикою. Дитячий вік – відомостей щодо ефективності та безпечності препарату в дитячому віці недостаньо. У зв’язку з цим застосовувати лозартан у пацієнтів цієї вікової групи не рекомендовано.

У разі необхідності хірургічних операцій слід попередити анестезіолога щодо прийому лозартану.

Під час лікування препарат може несприятливо впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не виявлено клінічно значущих результатів

взаємодії між Ангізаром та варфарином, дигоксином. Циметидин дещо підвищує біодоступність лозартану. Проте не впливає на фармакокінетику його основного активного метаболіту.

Фенобарбітал незначно знижує концентрацію лозартану та його метаболіту.

Одночасне застосування з препаратами, що містять спирт, барбітуратами або наркотиками можуть викликати зниження АТ та ортостатичну гіпотензію. Одночасне призначення з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, які містять калій, може призвести до гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні лозартану з іншими антигіпертензивними препаратами спостерігається взаємне посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами (особливо індометацином) може викликати послаблення гіпотензивної дії лозартану. Поєднання лозартану з діуретиками може викликати значне зниження артеріально тиску, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю, дегідратацією, дефіцитом натрію.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до 25 0С

в сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.