Інструкція для медичного застосування препарату АМОКСИЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ

міжнародна та хімічна назви:

• амоксицилін;

(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл)ацетамідо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2- карбонової кислоти тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або майже

білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить амоксициліну тригідрату 250 мг;

 допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор молочний.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного

застосування. Антибіотики групи напівсинтетичних пеніцилінів. Код АТС J01C А04.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують бета-лактамази), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeria monocytogenes. Препарат активний також відносно грамнегативних мікроорганізмів (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. і ін.), а також до деяких спiрохет (Leptospira spp., Borrelia spp.).

Амоксицилін руйнується бета-лактамазами. Кислотостійкий.

У комбінації з метронідазолом виявляє активність відносно Helicobacter pylori.

Фармакокінетика. Амоксицилін добре всмоктується при пероральному прийомі, їжа практично не впливає на його біодоступність. Максимальна концентрація в крові досягається в середньому через 2 години і швидко знижується. Зв’язується з білками плазми крові близько 17% препарату. Добре проникає в тканини і рідини організму (слину, мокротиння, жовч, сечу, плевральний і перитонеальный ексудат) крізь плаценту.

Амоксицилін не метаболізується в організмі і в незміненому вигляді виводиться із сечею.

При порушенні функції нирок сповільнюється виведення амоксициліну, у зв’язку з чим для хворих з хронічною нирковою недостатністю необхідна корекція дози.

 

Показання для застосування.

• Інфекції, спричинені чутливими до

препарату мікроорганізмами, у тому числі гострі і хронічні ЛОР-інфекції та інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, ангіна, отит), менінгіт, інфекції нирок і сечовивiдних шляхів (уретрит, пієлонефрит, безсимптомна бактеріурія), шляхів шлунково-кишечного тракту (сальмонельоз, черевний тиф), гінекологічні інфекції, перитоніт, ендометрит, гонорея, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфіковані опіки, лептоспіроз, бореліоз; лікування та профілактика інфекційного ендокардиту.

У комбінації з метронідазолом застосовують при хронічному гастриті у фазі загострення, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, асоційованих з Helicobacter pylori.

 

Спосіб застосування та дози.

• Встановлюються

індивідуально, залежно від ступеня тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату. Для прийому внутрішньо разова доза для дорослих і дітей старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) становить 250-500 мг, при тяжкому перебігу захворювання - до 1 г. Для дітей 5-10 років разова доза становить 250 мг; від 2 до 5 років - 125 мг. Для дорослих і дітей інтервал між прийомами - 8 годин. При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 г одноразово (у комбінації з пробенецидом). Пацієнтам із порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10 - 40 мл/хв інтервал між прийомами слід збільшити до 12 годин; при клiренсi креатинiну менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен становити 24 години. При анурії добова доза не повинна перевищувати 2 г.

У комбінації з метронідазолом (1,5 г на добу) добова доза амоксициліну становить 2,25 г (в 3 прийоми). Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) і/або печінки призначають на добу 1 г метронідазолу і 1,5 г амоксициліну (в 2 прийоми).

 

Побічна дія.

• Алергічні реакції (кропив’янка,

еритема, набряк Квінке, риніт, кон’юнктивіт, рідко - пропасниця, болі в суглобах, еозинофілія; дуже рідко - анафілактичний шок). Можлива токсична дія на ЦНС (при застосуванні великих доз у хворих з печінковою недостатністю); диспептичні явища, кандидоз, кишковий дисбактеріоз.

При застосуванні в комбінації з метронідазолом можливі нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, глосит, стоматит, рідко - гепатит, псевдомембранозний коліт, алергічні реакції (кропив’янка, ангіоневротичний набряк), інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

пеніцилінів, цефалоспоринів, інфекційний мононуклеоз у періоди вагітності та лактації.

Застосування в комбінації з метронідазолом протипоказано при захворюваннях нервової системи, порушеннях кровотворення, лімфолейкозі, інфекційному мононуклеозі, при підвищеній чутливості до похідних нітроiмідазолу.

 

Передозування.

• При значному підвищенні дози і

тривалому застосуванні можливі нудота, блювання, запаморочення, анорексія, біль в епігастральній ділянці, ерозивні ураження травного каналу, алергічні реакції, порушення функції нирок і печінки.

Лікування - симптоматичне.

 

Особливості застосування.

• З обережністю препарат призначають

пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, при захворюваннях печінки, а також у період вагітності.

Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендується призначати пацієнтам до 18 років; не слід застосовувати препарат при захворюваннях ШКТ, що супроводжуються тривалою діареєю або блюванням, а також при захворюваннях печінки. На фоні комбінованої терапії з метронідазолом не рекомендується вживати алкоголь.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному

застосуванні з бактерицидними антибіотиками (в тому числі з аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) може виявлятися синергізм, з бактеріостатичними антибіотиками (в тому числі з макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) – антагонізм; з пробенецидом, діуретиками, алопуринолом, фенілбутазоном і нестероїдними протизапальними засобами - зменшується кальцієва секреція амоксициліну з можливим збільшенням його концентрації в плазмі крові; з антацидами, глюкозамінами, проносними засобами, аміноглікозидами - уповільнюється та зменшується абсорбція амоксициліну, з аскорбіновою кислотою – підвищується. Амоксицилін зменшує ефективність контрацептивів для застосування внутрішньо.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для

дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С.

Термін придатності – 3 роки.