Інструкція для медичного застосування препарату АЛФАСТ

міжнародна та хімічна назви:

• Fexofenadine; 4-[Гідрокси-4-[4-гідроксидифенілметил]-1- піперидиніл]

бутил-and#945;,and#945;-диметилбензолоцтова кислота.

основні фізико-хімічні властивості:

• світло-червоні, круглі, пласкі таблетки зі скошеними

краями та вкриті оболонкою.

склад:

• 1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду – 120 мг або 180 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, спирт ізопропіловий, натрій кроскамерлоза, тальк очищений, магнію стеарат, аеросил. Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, оксид заліза червоний, поліетиленгліколь, метилену хлорид, спирт ізопропіловий, титану діоксид.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Антигістамінні засоби для системного застосування.

Фексофенадин. Код АТС: R06A X26.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Фексофенадин – високоспецифічний блокатор Н1-гістамінових рецепторів. Фексофенадин – фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Препарат не має антихолінергічної, антиадренергічної дії. Не пригнічує центральну нервову систему, не спричиняє седативної дії. Атигістамінна дія препарату проявляється через 1 годину, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин. Після 28 днів приймання звикання не спостерігається. При повторному застосуванні не спостерігається кумуляція, не розвивається толерантність. При прийманні всередину в дозах до 130 мг ефективність препарату дозозалежна. Після приймання фексофенадину не спостерігається змін інтервалу QT на електрокардіограмі.

фармакокінетика. Після приймання всередину фексофенадин швидко абсорбується з травної системи, максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Середнє значення максимальної концентрації після приймання в дозі 180 мг 1 раз на добу – 494 нг/мл, після приймання в дозі 120 мг – 427 нг/мл. Фармакокінетика фексофенадину при прийманні всередину в дозі 120 мг 2 рази на добу має лінійний характер. Приймання препарату в дозі 240 мг 2 рази на добу викликає дещо більше, ніж пропорційне збільшення (8,8 %) АUС, що свідчить про те, що при щоденному прийманні препарату в дозах 40-240 мг, фармокінетика фексофенадину практично лінійна. Фексофенадин на 60-70% зв’язується з білками плазми крові. Фексофенадин метаболізується незначною мірою (метаболізм печінковий і непечінковий). В незміненому вигляді визначається в сечі і в калі. Концентрація фексофенадину в плазмі крові зменшується біоекспотенціанально з періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового приймання. Виводиться переважно з жовчю, до 10% від прийнятої дози виділяється в незмінному вигляді з сечею.

Показання для застосування.

• Симптоматичне лікування сезонного

алергічного риніту (таблетки по 120 мг), хронічної кропив’янки (таблетки по 180 мг).

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим і дітям віком понад 12 років

Алфаст призначають в залежності від показань по 120 мг або 180 мг всередину 1 раз на добу.

Побічна дія.

• При проведенні клінічних випробувань найчастіше

спостерігались: головний біль (7,3 %), сонливість (2,3 %), запаморочення (1,5 %), підвищена втомлюваність, (0,9 %), нудота (1,5 %). Частота виникнення таких явищ при прийманні Алфасту аналогічна як при прийманні плацебо.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату. Діти віком до 12

років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Алфаст не біотрансформується в печінці і

тому не взаємодіє з іншими препаратами, що метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. При сумісному введенні Алфасту і еритроміцину або кетоконазолу концентрація Алфасту в плазмі крові збільшується у 2 - 3 рази, що обумовлене зростанням гастроінтестинальної абсорбції і зменшенням виведення і секреції жовчі. Ці зміни не впливають на інтервал QT на електрокардіограмі і не пов’язані з підсиленням побічних явищ в порівнянні з ліками, що вводять окремо. Взаємодії між Алфастом і омепразолом не спостерігалось. При прийманні антацидних засобів, що містять алюміній або магній, за 15 хвилин до приймання Алфасту зменшується його біодоступність, вірогідно, за рахунок зв’язування в травній системі. Рекомендується, щоб інтервал між прийманням Алфасту і антацидів, що містять алюмінію або магнію гідроксид, становив 2 години.

Передозування.

• Про випадки передозування Алфасту не повідомлялось.

У випадках передозування слід промивати шлунок, призначати адсорбенти, проводити загальну симптоматичну і підтримуючу терапію. Застосування гемодіалізу для видалення Алфасту з крові не ефективне.

Особливості застосування.

• Дані про безпеку застосування Алфасту у період

вагітності відсутні, тому слід призначати його тільки у тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду. Алфаст проникає у грудне молоко, тому при застосуванні препарату слід припинити годування груддю. Ефективність і безпека у дітей віком до 12 років не вивчалась. Алфаст слід застосовувати з пересторогою у осіб похилого віку, хворих на ниркову або печінкову недостатність, оскільки в даний час не накопичено достатнього досвіду щодо застосування Алфасту у пацієнтів цих груп. На основі фармакодинаміки і відомих побічних ефектів можна зауважити, що вплив Алфасту на здатність керування транспортними засобами і виконання робіт, що потребують концентрації уваги, малоймовірний. При проведенні об’єктивних випробувань було показано, що Алфаст не спричиняє суттєвого впливу на функції центральної нервової системи. Це означає, що хворі можуть керувати автомобілем і виконувати інші роботи, пов’язані з концентрацією уваги. Проте, щоб виявити чутливих хворих, які можуть мати нестандартну реакцію на лікарські засоби, слід перевіряти індивідуальну реакцію до того, як керувати автомобілем або виконувати інші складні завдання.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25 °С, в

сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.