Інструкція для медичного застосування препарату АЛІТ-БЕБІ

міжнародна та хімічна назви:

• німесулід;

4’-нітро-2’-феноксиметансульфонанілід;

основні фізико-хімічні властивості:

• суспензія світло-зеленого кольору зі специфічним

запахом;

склад:

• 5 мл суспензії містять 50 мг

німесуліду;

допоміжні речовини: сахароза, сорбітолу розчин 70 %, гліцерин, камедь ксантану, кремній колоїдний безводний, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, полісорбат 80, аспартам, кислота лимонна, барвник хіноліновий ультражовтий, есенція рідка ваніліну/ малини/ яблука/ манго.

Форма випуску.

• Суспензія зі смаком

манго/ванілі/малини/яблука.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні та

противоревматичні засоби.

Код ATC M01A X17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід пригнічує синтез простагландинів шляхом селективного інгібування ферменту циклооксигенази. Функціональною групою німесуліду є сульфонанілід. In vitrо та in vivо німесулід переважно інгібує ізоформу ферменту ЦОГ-2 (циклооксигеназа), яка бере участь у формуванні процесу запалення, з мінімальною активністю відносно ізоформи ЦОГ-1. Німесулід впливає на дію нейтрофілів у ході запальних реакцій на двох стадіях клітинної відповіді. Він зменшує виділення окислювачів у процесі взаємодії нейтрофілів з факторами хемотаксису (дія, опосередкована клітинами), без впливу на рухову здатність клітин, і в процесі фагоцитозу, без обмеження інгестивної ефективності нейтрофілів. Крім того, німесулід діє як активатор хлорнуватистої кислоти в процесі фагоцитозу. Німесулід запобігає генерації синтезу нейтрофілами хлораміну та токсичну дію цих хлорованих окислювачів при запальних процесах.

Фармакокінетика.Німесулід добре всмоктується після перорального застосування. Після прийому одноразової дози 100 мг пікова концентрація препарату (3 - 4 мг/л) у плазмі крові досягається за 1,5 - 2,5 год. Площа під кривою концентрації (AUC) німесуліду дорівнює 20 - 35 мг/л на годину. Вживання суспензії одночасно з їжею уповільнює швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь абсорбції німесуліду.

Німесулід зв’язується з білками крові приблизно на 99%. Об’єм розподілення препарату в організмі становить 0,19 - 0,35 л/кг.

Німесулід метаболізується у печінці; активний метаболіт препарату – гідроксинімесулід – визначається в плазмі крові через 0,8 год, період його напіввиведення - 3,2 – 6 год.

Німесулід виводиться переважно з сечею (майже 70% прийнятої дози) та калом (30%). Лише 1 – 3% виводиться в незміненому вигляді. Гідроксинімесулід виявляється в сечі тільки у формі глюкуронідного кон’юганта. Майже 29% дози виводиться з калом після метаболізму.

При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30 – 80 мл/хв) максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту в плазмі не вища, ніж у здорових добровольців. Повторний прийом не призводить до накопичення. Однак хворим з печінковою недостатністю німесулід протипоказаний через ризик накопичення.

Показання для застосування.

• Дітям Аліт-Бебі показаний для симптоматичного лікування пропасниці

при інфекційно-запальних захворюваннях, больового синдрому різної етіології, у тому числі післяопераційного, при травмах і захворюваннях опорно-рухового апарату.

Спосіб застосування та дози.

Дози Аліт-Бебі на прийом для дітей визначають із розрахунку 1,5 мг/кг маси тіла (на 2 – 3 прийоми на добу). Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 5 мг/кг.

Дозування суспензії здійснюють за допомогою мірної ложечки, що додається, за такою схемою.

 Вік дитини
 
 
 Кількість суспензії (на 1
 прийом)
 
 
 Кількість прийомів
 


 
 2 роки
 
 
 2,5 мл (andfrac12; мірної ложечки)
 
 
 2 рази на добу
 


 
 3 – 4 роки
 
 
 2,5 мл (andfrac12; мірної ложечки)
 
 
 3 рази на добу
 


 
 5 – 9 років
 
 
 5 мл (1 мірна ложечка)
 
 
 2 рази на добу
 


 
 Старше 10 років
 
 
 5 мл (1 мірна ложечка)
 
 
 3 рази на добу
 

Побічна дія.

• препарату на різні системи організму (в

основному зворотна) спостерігалася вкрай рідко і виявлялася переважно протягом першого тижня від початку лікування.

З боку шкіри і підшкірної тканини: висипання, кропив’янка, свербіж, еритема, ангіоневротичний набряк; зрідка - синдром Стівенса-Джонсона, некроліз епідермісу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: найчастіше спостерігалися: нудота, біль у шлунку, біль у животі, пронос або запор; у поодиноких випадках – виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча.

З боку гепато-біліарної системи: зміни рівнів печінкових ферментів (трансамінази), в основному – зворотні; у поодиноких випадках – гострий гепатит та печінкова недостатність.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення.

З боку сечовидільної системи: олігурія, набряки, поодинокі випадки гематурії та ниркової недостатності.

З боку системи кровотворення: окремі випадки пурпури та тромбоцитопенії.

Системні алергічні реакції: надходили окремі повідомлення про анафілактичні реакції, такі як задишка, астма, в основному у хворих з відомою алергією на аспірин та інші НПЗП.

Протипоказання.

• /p>

Відома підвищена чутливість до діючої речовини – німесуліду.

Алергічні реакції (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у відповідь на застосування аспірину або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі.

Активна форма виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, рецидивуюча виразкова хвороба в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча.

Тяжкі порушення системи згортання крові.

Тяжкі порушення функції нирок.

Печінкова недостатність.

Дитячий вік до 2 років.

Передозування.

• Перебіг окремих випадків навмисного передозування

німесуліду не супроводжувався розвитком клінічних ознак інтоксикації. При передозуванні рекомендуються підтримуючі заходи та симптоматичне лікування (промивання шлунка, дослідження та відновлення водно-електролітного балансу).

Особливості застосування.

• Побічні ефекти можуть бути зменшені при

застосуванні мінімально ефективної дози з можливо найменшою тривалістю. Хворі, які приймають НПЗП тривалий час, повинні проходити регулярне медичне обстеження для виявлення побічних ефектів.

Хворих із симптомами, які вказують на ушкодження печінки, під час лікування Аліт-Бебі (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втома, темна сеча або жовтяниця) необхідно ретельно спостерігати.

У випадку патологічної зміни біохімічних аналізів крові лікування Аліт-Бебі необхідно негайно припинити. Таким хворим не рекомендується призначати цей препарат у подальшому. Побічні реакції з боку печінки спостерігалися після лікування протягом менш одного місяця.

Якщо при прийманні Аліт-Бебі розвиваються шлунково-кишкові кровотечі або виразки, препарат необхідно відмінити. Як і при лікуванні іншими НПЗП, шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація може розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату із запобігаючими симптомами або без них.

Слід з обережністю призначати препарат хворим з нирковою або серцевою недостатністю, тому що застосування НПЗП може призвести до погіршення функції нирок. До початку та протягом лікування необхідно регулярно контролювати функцію нирок. При погіршенні функції нирок препарат треба відмінити.

Аліт-Бебі необхідно призначати з обережністю хворим з пептичною виразкою або запальним захворюванням кишечнику в анамнезі.

Оскільки НПЗП мають здатність порушувати функцію тромбоцитів, у хворих із внутрішньочерепними кровотечами і геморагічним діатезом Аліт-Бебі треба застосовувати з обережністю, під постійним контролем. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування Аліт-Бебі необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному призначенні німесуліду з

глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидами клінічно значущих взаємодій не виявлено. Аліт-Бебі може послаблювати дію діуретиків.

Одночасне застосування Аліт-Бебі з антикоагулянтами, включаючи аспірин, може підсилювати ефект антикоагулянтів.

Одночасне застосування Аліт-Бебі з саліцилатами або толбутамідом може змінювати рівень останніх у сироватці крові.

Є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні препарати знижують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі та зростання його токсичності. Якщо Аліт-Бебі призначають хворим, які застосовують літій, необхідно суворо контролювати концентрацію останнього.

Рекомендується обережно призначати препарат хворим з порушеннями функції печінки, особливо комбінації Аліт-Бебі з іншими, потенційно гепатотоксичними препаратами.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у захищеному від світла та недоступному

для дітей місці, при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.

Не допускається застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.