Інструкція для медичного застосування препарату АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН

міжнародна та хімічна назви:

• азитроміцин;

9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості:

• біла ліофілізована маса;

склад:

• 1 флакон містить 500 мг азитроміцину дигідрату еквівалентного

азитроміцину;

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідроксид.

Форма випуску.

• Ліофілізований порошок для приготування розчину для

ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби для системного

застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Азитроміцин - антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. При сполученні з 50S субодиницею рибосом пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Активний відносно грампозитивнипх коків: Streptococcus spp. (груп З, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans; Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophіlus іnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs, Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіa gonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.; а також Chlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae, Mycobaccterіa avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum, Borrelіa burgdoferі. Не активний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення азитроміцину створює високі концентрації в плазмі. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1 години (концентрація розчину 2 мг/мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3,6 мг/л. Залишкова концентрація до кінця 24-ї години становить 0,2 мг/л. Добре проникає у дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини; накопичується у середовищі з низьким рН, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в осередку інфекції (на 24-34%) вірогідно вища, ніж у здорових тканинах, корелює з вираженістю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.

Показання для застосування.

• Лікування інфекцій, спричинених чутливими до

Азитроміцину-Нортон збудниками. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів: фарингіт, ларингіт, синусит, тонзиліт, середній отит; скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія (у т.ч. атипова); інфекції шкіри і м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; інфекції сечовивідних шляхів: гонорейний і негонорейний уретрит, цервіцит; хвороба Лайма (початкова стадія - erythema mіgrans), виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційована з Helіcobacter Pylorі (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози.

• Для лікування інфекцій верхніх і нижніх

відділів дихальних шляхів, а також інфекцій шкіри і м’яких тканин використовують таку схему лікування Азитроміцином-Нортон: внутрішньовенно 500 мг одноразово, протягом 3 днів, надалі - внутрішньо, по 250 мг один раз на добу протягом наступних 4 днів.

При лікуванні пневмонії - внутрішньовенно 500 мг одноразово, протягом щонайменше 2 днів, надалі - внутрішньо, по 2 капсули (по 250 мг); курс - 7-10 днів.

При інфекціях малого таза - внутрішньовенно 500 мг одноразово, потім - внутрішньо, по 2 капсули (по 250 мг); курс - 7 днів.

Термін переходу на пероральний прийом залежить від динаміки клінічних і лабораторних показників.

Для лікування (у складі комбінованої терапії) виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки - внутрішньовенно 500 мг Азитроміцину-Нортон одноразово.

Правила готування розчину для внутрішньовенного введення: 500 мг розвести в 4,8 мл води для ін’єкцій, перемішати до повного розчинення. Для внутрішньовенної інфузії: розвести 5% розчином декстрози; ізотонічним розчином натрію хлориду; розчином Рінгера до 500 мл (концентрація: 1 мг/мл, вводити протягом 3 год); до 250 мл (концентрація: 2 мг/мл, вводити протягом 1 год).

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, занепокоєння, невроз, порушення сну.

З боку сечостатевої системи: вагінальный кандидоз, нефрит.

Алергічні реакції: висипання, фотосенсибілізація, набряк Квинке; бронхоспазм.

Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін’єкції.

Інші: підвищена стомлюваність; у дітей – кон’юнктивіт, свербіж, кропив’янка; зміна смакових відчуттів (1% і менше); кандидоз слизової оболонки порожнини рота; підвищення активності трансаміназ крові; нейтропенія.

Протипоказання.

• Гіперчутливість (у т.ч. до інших макролідів),

печінкова і/або ниркова недостатність. Діти до 16 років.

Передозування.

• Відомості про передозування препарату

Азитроміцин-Нортон відсутні.

Особливості застосування.

• З обережністю потрібно застосовувати препарат при

вагітності і під час годування груддю (можна застосовувати у тих випадках, коли користь від застосування препарату значно перевищує ризик, що завжди існує при використанні будь-якого препарату під час вагітності).

Необхідна обережність при застосуванні препарату хворими з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок.

Після припинення лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні варфарину та Азитроміцину-Нортон можливо посилення антикоагуляційного ефекту, тому пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Теофілін: вплив Азитроміцину-Нортон на плазмовий рівень і фармакокінетику теофілину виявляється у будь-яких дозах, але терапевтично встановлений рівень теофіліну не відомий. Відомо, що паралельне використання макролідів і теофіліну збільшує концентрацію теофіліну у сироватці крові. Тому медична практика радить контролювати плазмовий рівень теофіліну у пацієнтів, які приймають Азитроміцин-Нортон і теофілін одночасно.

Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.

Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Триазолан: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії триазолану.

Лікарські засоби, що піддаються мікросомальному окислюванню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал і фенітоїн): підвищення концентрації у сироватці крові (за рахунок інгібування мікросомального окислювання в гепатоцитах азитроміцином).

Фармацевтично несумісний з гепарином.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у захищеному від світла та недоступному

для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Готовий розчин можна зберігати протягом 24 годин після розведення при кімнатній температурі не вище 25 °С.

Термін придатності - 2 роки.