Інструкція для медичного застосування препарату ІМІГРАН

міжнародна та хімічна назви:

• суматриптан;

3-[2-(диметиламіноетил)індол]-5-іл-N-метилметансульфанамід сукцинат;

основні фізико-хімічні властивості:

• рожеві двоопуклі, капсулоподібні таблетки,

вкриті оболонкою; з відбитком Imigran з одного боку та 50 - з іншого.Imigran

склад:

• 1 таблетка містить суматриптану 50 мг у формі суматриптану сукцинату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry YS-1-1441-G.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Селективний агоніст 5НТ1-рецепторів

серотоніну. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Код АТС NO2CC01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Суматриптан – це селективний агоніст 5НТ1-рецепторів, що не має впливу на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містяться головним чином у черепно-мозкових кровоносних судинах. В експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан має селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок. Розширення цих судин розглядається як можливий механізм, що відповідає за розвиток мігрені у людини. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хвилин після перорального прийому 100 мг препарату.

Фармакокінетика. Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70% максимальної концентрації через 45 хвилин. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 45 нг/мл. Біодоступність після перорального введення становить 14%, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Звandacute;язування з протеїнами плазми низьке (14-21%), середній об’єм розподілу – 17 літрів. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс - приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80% загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться головним чином у формі метаболітів. Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та конandacute;югованої сполуки з глюкуронідом. Він не має, наскільки відомо, 5НТ1- та 5НТ2-активності. Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.

 

Показання для застосування.

Таблетки Іміграну призначаються для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Іміграну не можна застосовувати з метою профілактики нападу.

Імігран рекомендується застосовувати якомого раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії.

Рекомендована доза Іміграну для дорослих – 1 таблетка 50 мг. В окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг.

Якщо перша доза препарату виявиться неефективною, друга не повинна призначатись під час цього ж нападу. Імігран може бути застосований при наступних нападах.

Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 годин, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Діти

До цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлена.

Люди похилого віку (старше 65 років)

Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів старше 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, доти, доки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Іміграну пацієнтам, старше 65 років не рекомендується.

 

Побічна дія.

• відомості про яку наведені нижче, класифікована за

органами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникнення розділена на такі категорії: дуже часто and#8805;1 на 10, часто and#8805;1 на 100 та andlt;1 на 10, не часто and#8805;1 на 1 000 та andlt;1 на 100, рідко and#8805;1 на 10 000 та andlt;1 на 1 000, дуже рідко andlt;1 на 10 000.

Дані клінічних досліджень

Нервова система

Часто: відчуття поколювання, запаморочення, сонливість.

Судини

Часто: транзиторне підвищення тиску крові одразу після прийому препарату, приплив крові.

Шлунково-кишкова система

Часто: нудота та блювання, що виникають у деяких пацієнтів, але їх звязок із застосуванням Іміграну не до кінця зandacute;ясований.

Скелетно-м’язова система та сполучні тканини

Наведені нижче симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

Часто: відчуття тяжкості.

Загальні розлади

Наведені нижче симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

Часто: біль, відчуття тепла, стискання або напруженості.

Наведені нижче симптоми головним чином мають легкий або помірний характер і є минущими.

Часто: відчуття слабкості, втомлюваність.

Лабораторні дані

Дуже рідко: спостерігались незначні зміни у функціональних печінкових тестах.

Постмаркетингові дані

Імунна система

Дуже рідко: реакції гіперчутливості - від шкірної гіперчутливості до поодиноких випадків анафілаксії.

Нервова система

Дуже рідко: судоми. Хоча деякі з цих випадків відмічались у хворих із судомами або зі станами, що можуть до них призвести, в анамнезі, проте, є випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них.

Тремор, дістонія, ністагм, скотома.

Очні симптоми

Дуже рідко: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору. Втрата зору (звичайно минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені.

Серцева система

Дуже рідко: брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій , інфаркт міокарда.

Судинна система

Дуже рідко: гіпотензія, феномен Рейно.

Шлунково-кишкова система

Дуже рідко: ішемічний коліт.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Імігран не повинен застосовуватись для лікування пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда або мають ішемічну хворобу сердця, стенокардію Принцметала, захворювання периферичних судин, або пацієнтів, які мають симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.

Препарат не повинен призначатись пацієнтам, які мали в анамнезі інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу.

Застосування Іміграну протипоказано хворим на неконтрольовану гіпертензію.

Імігран не повинен призначатися пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Протипоказано супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід).

Протипоказано конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та Іміграну. Імігран не повинен застосовуватися протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

 

Особливості застосування.

Таблетки Іміграну застосовуються лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Імігран не застосовується при лікуванні геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені.

Як і при застосуванні інших препаратів, для купірування нападів мігрені у пацієнтів з не встановленим раніше діагнозом мігрені та у пацієнтів з встановленим діагнозом, але за наявності нетипових симптомів, до початку прийому суматриптану слід виключити наявність іншої серйозної неврологічної патології. Слід зазначити, що хворі на мігрень можуть мати підвищений ризик виникнення цереброваскулярних порушень (інсульт, минуще порушення мозкового кровообігу).

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричинює такі транзиторні симптоми, як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивний характер і розширюватись на гортань. Якщо такі симптоми вказують на серцеве захворювання, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

Суматриптан не повинен призначатися пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки у постменопаузальному періоді, чоловіки старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються серйозні кардіологічні ускладнення.

З обережністю Імігран повинен призначатися пацієнтам, які перебувають під наглядом з приводу гіпертонії, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатись транзиторне підвищення рівня тиску крові та периферичного судинного опору.

Описані поодинокі випадки виникнення у пацієнтів слабкості, гіперрефлексії та порушення координації, що виникали після прийому селективних інгібіторів зворотного захвату серотоніну (SSRI) та суматриптану. Якщо одночасне застосування Іміграну та SSRI є клінічно виправданим, бажано, щоб було проведено попереднє обстеження пацієнтів.

Імігран повинен призначатися з обережністю пацієнтам зі значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад при нирковій та печінковій недостатності.

Імігран слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів можуть спостерігатися алергічні реакції після застосування Іміграну. Реакції можуть виявлятися в діапазоні від шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перехресної чутливості обмежена, проте слід дотримуватись обережності при призначенні препарату таким пацієнтам.

Рекомендовані дози Іміграну не повинні перевищуватися.

Вагітність і лактація

Слід зважувати очікувану користь для матері у порівнянні з можливим ризиком для плода.

Було доведено, що після підшкірного введення Імігран виділяється в грудне молоко. Вплив на дитину може бути зведений до мінімуму, якщо уникати годування груддю протягом 12 годин після прийому препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування Іміграном, тому слід виявляти обережність при лікуванні пацієнтів, які керують автомобілем або працюють з іншими складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Немає даних про взаємодію з пропранололом, флюнаризином, пізотифеном або алкоголем.

Пролонговані вазоспастичні реакції відмічались при прийомі ерготаміну.

Оскільки ці ефекти можуть бути підсилені прийомом Іміграну, необхідно додержуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що містять ерготамін, та прийомом Іміграну. Відповідно препарати, що містять ерготамін, не повинні прийматися протягом 6 годин після прийому Іміграну.

Взаємодія може виникнути між суматриптаном та інгібіторами МАО, тому одночасне їх застосування протипоказано. Рідко взаємодія може виникнути між суматриптаном і SSRI.

 

Передозування.

Пацієнти отримували одноразову інandacute;єкцію до 12 мг підшкірно без суттєвої побічної дії. Дози, що перевищували 16 мг підшкірно та 400 мг перорально, не спричиняли інших побічних дій, крім тих, що зазначені вище.

Якщо трапилось передозування, слід спостерігати за хворим не менше 10 годин і застосовувати звичайні підтримуючі заходи.

Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Іміграну в плазмі не встановлений.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30°С. Термін придатності - 3 роки.