03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату ПЕНТОКСИФАРМ
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Спосіб застосування та дози.
- 9 Побічна дія.
- 10 Протипоказання.
- 11 Передозування.
- 12 Особливості застосування.
- 13 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- pentoxifylline;
3,7-диметил-1-/5-оксогексил/-3,7-дигідро-1H-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічні властивості:
- круглі двоопуклі кишковорозчинні
таблетки рожевого кольору без запаху;
склад:
- одна кишковорозчинна таблетка містить 100
мг пентоксифіліну;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, коповідон, крохмаль пшеничний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, метакрилова кислота/метилметакрилат, макроголь, титану двооксид, дибутилфталат, барвник Eurolake E 124.
Форма випуску.
- Таблетки, вкриті
кишковорозчинною оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
- Периферичні
вазодилататори. Код АТС С04АD03.
Фармакологічні властивості.
Пентоксифілін - тризаміщена ксантинова похідна. Він покращує кровотік на мікроциркуляторному рівні, головним чином, за рахунок покращання реологічних властивостей крові. Пригнічує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, знижує в'язкість крові й рівень фібриногену. Пригнічує активізацію лейкоцитів і їх участь у процесі запалення. Інгібує також фосфодіестеразу й збільшує концентрацію цАМФ в еритроцитах і міоцитах судинної стінки, знижує рівень внутрішньоклітинного кальцію. Має судинорозширювальну дію, пов'язану з помірним пониженням опору периферичних судин і помірним збільшенням ударного та хвилинного об'єму серця.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом препарату з їжею уповільнює, але не знижує рівень його всмоктування. Максимальні концентрації в плазмі неметаболізованої діючої речовини досягаються через годину, а метаболітів – через 1,5 години. Зв’язується з мембраною еритроцитів. Пентоксифілін і його метаболіти потрапляють у грудне молоко.
Інтенсивно метаболізується при першому проходженні. У результаті метаболізму спершу в еритроцитах, а потім і в печінці утворюється значна кількість метаболітів. Основні метаболіти пентоксифіліну - метаболіт I (1-[5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) і метаболіт V (1-[3-carboxyhexyl]-3,-7-dimethylxanthine).
Виводиться головним чином через нирки у формі метаболітів, менше 4% прийнятої дози виділяється з калом. Уся кількість діючої речовини виводиться до 24-ої години.
Існує тенденція до збільшення AUC і зменшення ступеню виділення у осіб з порушенням функції печінки і нирок, а також у пацієнтів віком 60 - 68 років.
Показання для застосування.
- Порушення периферичного кровообігу – переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія, трофічні виразки гомілки;
- Порушення мозкового кровообігу – атеросклероз мозкових судин, перехідні ішемічні ураження мозку, судинна деменція;
- Порушення кровообігу у сітківці;
- Вестибулярні і слухові порушення судинного характеру.
Спосіб застосування та дози.
- Добову дозу і тривалість
курсу лікування визначають залежно від виду захворювання і тяжкості клінічної симптоматики.
Рекомендована максимальна добова доза для дорослих складає 1200 мг /при гострих станах/, розділені на три рівномірних прийоми /4 таблетки 3 рази на добу/. Підтримуюча доза – 800 мг на добу.
Рекомендована тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів.
Таблетки приймають не розжовуючи під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту - сухість у роті і спрага, важкість в області живота, нудота, блювання, метеоризм, пронос.
З боку серцево-судинної системи – припливи крові і почервоніння в області обличчя і шиї, пальпітації, порушення ритму, гіпотензія, аж до ортостатичного колапсу, напад стенокардії.
З боку ЦНС – головний біль і запаморочення, відчуття неспокою, порушення сну, підвищена збудливість, тремор, сплутаність свідомості, безсоння, скотоми, порушення зору (червоний фон).
Порушення імунної системи – свербіж, еритема, кропив’янка, висипи на шкірі, дуже рідко – анафілактичний шок.
Інші – кон’юнктивіт, набряк слизової оболонки носа, гепатит, тромбоцитопенія, лейкопенія, носова кровотеча, шкірні крововиливи і крововиливи з шлунково-кишкового тракту, причому їх поява можлива при одночасному прийомі антитромботичних засобів (антикоагулянтів і антиагрегантів).
Протипоказання.
- Гіперчутливість до діючої
або допоміжних речовин; тяжкий коронарний і церебральний атеросклероз; артеріальна гіпотонія; нещодавно перенесений інфаркт міокарду; масивні крововиливи, крововиливи в мозок; період вагітності і годування груддю.
Через недостатній клінічний досвід застосування препарату дітьми, не рекомендується його прийом у дитячому віці.
Передозування.
- Клінічна картина –
почервоніння обличчя, гіпотоензія, судоми, сонливість аж до втрати свідомості або збудження, підвищення температури тіла, порушення серцевого ритму.
Лікування – промивання шлунку, прийом активованого вугілля, симптоматичні засоби для зняття судом і підвищення артеріального тиску, дихальні аналептики.
Специфічний антидот не відомий.
Особливості застосування.
- Пентоксифарм®
застосовують з обережністю у таких випадках:
- у хворих з гіпотензією і порушеннями серцевого ритму;
- у хворих із тяжкою формою ІХС і з вираженими обструктивними порушеннями судин мозку лікування слід починати з низьких доз і їх підвищення має бути поступовим;
- при необхідності одночасного лікування антикоагулянтами і антиагрегантами;
- у хворих старше 65-літнього віку через уповільнення виведення і існуючий у результаті цього ризик виникнення токсичних ефектів;
- у хворих з порушенням функції нирок через зниження виведення і посилення токсичності;
- через те, що до складу таблеток входить лактоза, хоч і в мінімальній кількості, препарат слід з обережністю застосовувати хворим з лактозною недостатністю або з глюкозо-галактозним синдромом.
Незважаючи на відсутність даних про ембріотоксичну і тератогенну дію пентоксифіліну, застосування препарату Пентоксифарм® під час вагітності протипоказано через існуючий ризик крововиливу і гіпотензії, які пов’язані з основними фармакологічними властивостями препарату.
Для уникнення ризику виникнення побічних реакцій у грудних дітей при застосуванні лікарського засобу жінками, які годують груддю, не рекомендується застосовувати препарат у цей період.
Існуючий на даний момент клінічний досвід застосування лікарського засобу не дає підстав вважати, що препарат негативно впливає на активну увагу або рефлекси і тому його застосування не протипоказане водіям автотранспортних засобів і осіб, які працюють з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- При одночасному застосуванні з антитромботичними засобами (антикоагулянтами, антиагрегантами) підвищується ризик виникнення кровотечі.
- Одночасне застосування з антигіпертензивними засобами може призвести до вираженої гіпотензії.
- Одночасний прийом з теофіліном може спричинити підвищення плазмових концентрацій теофіліну і прояв його токсичних ефектів.
- При одночасному застосуванні пентоксифиіліну і протидіабетичних засобів та інсуліну може посилитись їх гіпоглікемічний ефект.
- Одночасний прийом їжі з лікарським препаратом уповільнює, але не зменшує рівень його всмоктування.
- Нікотин зменшує ефекти пентоксифіліну на гладку мускулатуру судин у результаті чіткої судинозвужувальної дії.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати у недоступному для дітей, сухому
і захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 andordm;С. Термін придатності – 3 роки.